Bicalutamid 99 % weißes Pulver CAS 90357-06-5

Bicalutamid 99 % weißes Pulverist in Dimethylformamid löslich; In Tetrahydrofuran auflösen; Schwer löslich in Ethylacetat und Methanol; Nicht in Wasser löslich. Kristallisiert aus 1:1 (Volumenverhältnis) Ethylacetat und Petrolether, Schmelzpunkt 191–193 Grad, Siedepunkt 650,3 ± 55,0 Grad (vorhergesagt), Dichte 1,52 0,1 g /cm3 (vorhergesagt).

Bicalutamid ist ein nichtsteroidales Antiandrogen, das in Kombination mit einem Analogon des luteinisierenden Hormon-Releasing-Hormons (LHRH) oder einer chirurgischen Orchiektomie zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs eingesetzt wird. Es hat keine Wirkung auf andere Hormone und bindet sich an die Androgenrezeptoren, sodass es keine wirksame Genexpression aufweist, wodurch die Stimulation von Androgenen gehemmt wird und zur Atrophie von Prostatatumoren führt.

Was ist Bicalutamid?

Bicalutamid 99 % weißes Pulverist ein nichtsteroidaler Androgenantagonist, der mit Androgen um die Androgenrezeptoren konkurriert, die Aufnahme von Androgen durch Zellen blockiert und die Verbindung von Androgen mit Zielorganen hemmt. Nach der Verbindung mit dem Androgenrezeptor bildet es einen Rezeptorkomplex, gelangt in den Zellkern und verbindet sich mit Kernprotein, wodurch das Wachstum von Tumorzellen gehemmt wird. Es kann als Erstlinienmedikament zur palliativen Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs eingesetzt werden.

Bicalutamid ist ein androgenresistentes Nicht-Kortikosteroid, das als Adjuvans bei der Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs eingesetzt werden kann und auch eine wichtige Rolle bei der Behandlung von Prostatakrebs im Frühstadium spielen kann.

Seine Struktur ähnelt der von Flutamid und Nilutamid. Es hemmt die Wirkung endogener Androgene in empfindlichen Geweben, einschließlich Hoden, Prostata, Brust, Haut und Hypothalamus, vollständig, indem es an Androgenrezeptoren in Zellen bindet. Bicalutamid wurde 1995 in den USA zur Zulassung zugelassen.

Wie wirkt Bicalutamid?

Bicalutamid 99 % weißes Pulverist ein nichtsteroidales Antiandrogen, das keine Wirkung auf andere Hormone hat. Es bindet an die Androgenrezeptoren, was zu keiner wirksamen Genexpression führt, wodurch die Androgenstimulation gehemmt wird und zur Atrophie von Prostatatumoren führt. Es ist ein Racemat und seine antiandrogene Wirkung tritt nur bei (R) einem Strukturenantiomer auf.

Bicalutamid ist ein wirksames Anti-Androgen-Medikament und ein Oxidase-Induktor mit gemischter Funktion bei Tieren. Die Veränderungen in tierischen Zielorganen stehen im Zusammenhang mit diesen Effekten, einschließlich der Tumorinduktion. Im menschlichen Körper wurde keine Enzyminduktion festgestellt. Die Ergebnisse präklinischer Studien gelten als irrelevant für die Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs.

Was sind die Anwendungsgebiete von Bicalutamid?

1. Es wird in Kombination mit einem Analogon des luteinisierenden Hormon-Releasing-Hormons (LHRH) oder einer chirurgischen Orchiektomie zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs eingesetzt.

2. Es wird bei lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs ohne Fernmetastasierung angewendet, der für eine chirurgische Kastration oder eine andere medizinische Behandlung ungeeignet oder nicht bereit ist.

3. V1 nimmt Antiandrogen-Medikamente. Ist ein Medikament zur Behandlung von Prostatakrebs und wird zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs eingesetzt.

4. Es ist ein Antiandrogen.

Was ist bei der Anwendung von Bicalutamid zu beachten?

Bicalutamid wird weitgehend in der Leber metabolisiert. Die Daten deuten darauf hin, dass sich die Arzneimittelclearance bei Patienten mit schwerer Leberschädigung verlangsamen kann, was zu einer Akkumulation führen kann. Daher sollte es bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberschädigung mit Vorsicht angewendet werden.

Es können Leberveränderungen auftreten und regelmäßige Leberfunktionstests sollten in Betracht gezogen werden. Größere Veränderungen treten normalerweise innerhalb der ersten 6 Monate nach der Behandlung mit diesem Produkt auf.

Schwere Veränderungen der Leberfunktion sind bei der Behandlung mit Bicalutamid selten. Bei schwerwiegenden Veränderungen sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Es zeigt, dass es die Aktivität von Cytochrom P450 (CYP3A4) hemmt, daher sollte es in Kombination mit Arzneimitteln, die hauptsächlich über CYP3A4 metabolisiert werden, mit Vorsicht angewendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit: Für Frauen verboten, insbesondere für schwangere Frauen oder stillende Mütter.

Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen: Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen werden nicht beeinträchtigt.

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