Bortezomib-Pulver CAS 179324-69-7

Bortezomib-Pulver, ein Medikament zur Behandlung bösartiger Tumoren im hämatopoetischen System, ist ein weißes oder fast weißes kristallines Pulver, das in Dimethylsulfoxid und Ethanol löslich, in Wasserlösung jedoch unlöslich ist. Schmelzpunkt: 122-124 Grad, Summenformel: C19H25BN4O4, Molekulargewicht: 384,23700, Dichte: 1,214.

Bortezomib kann mit Melphalan und Prednison zur Behandlung bisher unbehandelter Patienten mit multiplem Myelom kombiniert werden, die für eine Hochdosis-Chemotherapie und Knochenmarkssuppression nicht geeignet sind; Es kann auch zur Behandlung von Patienten mit rezidivierendem oder refraktärem Mantelzell-Lymphom eingesetzt werden, die vor der Anwendung von Bortezomib mindestens eine Behandlung erhalten haben.

Was ist Bortezomib?

Bortezomib-Pulverist ein neues Antitumormedikament, das von der American Millennium Pharmaceutical Company entwickelt wurde. Es handelt sich um einen 26S-Proteasom-Inhibitor, der den Abbau verschiedener Proteine ​​blockiert, die Apoptose und Signalübertragung in Zellen regulieren, und zum Absterben von Tumorzellen führt.

Bortezomib ist ein Krebsmedikament und der erste therapeutische Proteasom-Inhibitor für den Menschen. Ein Proteasom ist ein Zellkomplex, der Proteine ​​abbaut. Bei einigen Krebsarten werden Proteine, die normalerweise Krebszellen abtöten, zu schnell abgebaut. Bortezomib unterbrach diesen Prozess und sorgte dafür, dass diese Proteine ​​Krebszellen abtöten. Es ist in den USA und Europa für die Behandlung des rezidivierenden multiplen Myeloms und des Mantelzelllymphoms zugelassen. Beim multiplen Myelom wurde bei Patienten mit anderen refraktären oder schnell fortschreitenden Erkrankungen ein vollständiges klinisches Ansprechen erreicht.

Bortezomib ist der erste synthetische Proteasom-Inhibitor der Welt, der die Verschlechterung des multiplen Myeloms und des Mantelzell-Lymphoms verzögern, stoppen und behandeln kann. Es handelt sich um ein neues Krebsmedikament zur gezielten Therapie. Die Hemmung von Proteasomen ist reversibel, daher ist die kontrollierbare und vorhersehbare Medikamentensicherheit ihr größter Vorteil.

Wie wirkt Bortezomib?

Bortezomib ist ein reversibler Inhibitor der Chymotrypsin-ähnlichen Aktivität des 26S-Proteasoms in Säugetierzellen. Das 26S-Proteasom ist ein großer Proteinkomplex, der ubiquitiniertes Protein abbauen kann. Der Ubiquitin-Proteasomkanal spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Konzentration spezifischer Proteine ​​in Zellen, um die Stabilität der intrazellulären Umgebung aufrechtzuerhalten. Die Proteinhydrolyse beeinflusst die mehrstufige Signalreihe in den Zellen und diese Schädigung der normalen intrazellulären Umgebung führt zum Zelltod. Durch die Hemmung des 26S-Proteasoms kann die Hydrolyse bestimmter Proteine ​​verhindert werden. In-vitro-Experimente haben gezeigt, dass Bortezomib für viele Arten von Krebszellen zytotoxisch ist. Präklinische In-vivo-Tests an Tumormodellen haben gezeigt, dass Bortezomib das Wachstum von Tumoren, einschließlich des multiplen Myeloms, verzögern kann.

Was muss ich bei der Anwendung von Bortezomib beachten?

Es sollte unter der Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Anwendung antineoplastischer Arzneimittel angewendet werden und das Gesamtblutbild (CBC) sollte während der Anwendung häufig überwacht werden. Da es sich um ein Antitumormittel handelt, sollte es sorgfältig vorbereitet und mit Handschuhen operiert werden, um Hautkontakt zu vermeiden.

Die Sicherheitsmerkmale der Bortezomib-Monotherapie ähneln denen, die bei der Kombination von Melphalan und Prednison beobachtet wurden.

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