Was ist Canagliflozin?
Canagliflozin ist ein selektiver SGLT2-Inhibitor, der auf CHO-Zellen wirkt, die mSGLT2, rSGLT2 und hSGLT2 exprimieren, mit IC50 von 2 nM, 3,7 nM bzw. 4,4 nM. Canagliflozin ist eine chemische Substanz undCanagliflozin-Pulverist ein weißes bis weißes Pulver mit geringer Stabilität, das an einem trockenen, dunklen und kühlen Ort gelagert werden muss.
| Produktname | Canagliflozin |
| CAS | 842133-18-0 |
| Summenformel | C24H25FO5S |
| Molekulargewicht | 444.52 |
| EINECS-Nummer | 695-192-1 |
| Lagerbedingungen | -20 Grad |
| Schmelzpunkt | 68 - 72 Grad |
| Löslichkeit | Gelöst in DMSO (40 mg/ml) |
| Aussehen | Weißes Pulver |
| Siedepunkt | 642,9±55,0 Grad (vorhergesagt) |
| Dichte | 1.364 |
Wie wirkt Canagliflozin?
Produktspezifikation
| Artikel | Spezifikation | Ergebnisse |
| Eigenschaften | Weißes oder cremefarbenes kristallines Pulver | Entspricht |
| Identifikation | Von IR | Entspricht |
| Mittels HPLC | Entspricht | |
| Schmelzpunkt | 95ºC~105ºC | 101ºC~102ºC |
| Wassergehalt | 2.0%~3.0% | 2.50% |
| Schwermetalle | Weniger als oder gleich 20 ppm | Entspricht |
| Rückstände bei der Zündung | Kleiner oder gleich 0,10 % | 0.06% |
| Isomer | Kleiner oder gleich 0,15 % | ND |
| Verwandte Substanzen | Jede einzelne Verunreinigung: Weniger als oder gleich 0,20 % | 0.06% |
| Gesamtverunreinigungen: Weniger als oder gleich 0,50 % | 0.16% | |
| Reinheit (HPLC) | Größer oder gleich 99,50 % | 99.84% |
| Referenzstandard | Inhouse-Standard | |
Wofür wird Canagliflozin verwendet?
Erstens hypoglykämische Wirkung
1. Hemmung des Natrium-Glukose-Cotransporters (SGLT): Canagliflozin kann nicht nur die Insulinresistenz durch Hemmung von SGLT2 in den Nieren verbessern, sondern auch den postprandialen Blutzuckeranstieg teilweise reduzieren, indem es SGLT1 hemmt, um die Glukoseaufnahme im Darm zu verzögern, was die doppelte Wirkung eines Glukosidasehemmers und eines Nierenmechanismus hat.
2. Verbesserung der Inselfunktion:Canagliflozin-Pulverkann den Adiponektinspiegel im Serum erhöhen, viszerales Fettgewebe und ektopische Fettansammlung reduzieren und so die Insulinresistenz verringern.
3. Proliferation von -Zellen: Die Dichte des parasympathischen Nervs (PN) und die Nervenfaserdichte in der Epidermis nahmen nach der Verwendung von Canagliflozin zu, was den Verlust nichtmyelinierter Fibrillen im Frühstadium von DPN verbesserte und somit V erhöhte.
Zweitens, Gewichtsverlust und lipidsenkende Wirkung:
Der frühe Rückgang der Körpermasse wird durch die Flüssigkeitsausscheidung aufgrund der natriumfördernden Wirkung von Canagliflozin verursacht, und der späte Rückgang der Körpermasse wird durch die Kalorienreduzierung und die daraus resultierende Abnahme der Fettmasse verursacht.
Drittens die blutdrucksenkende Wirkung
Unter Hyperglykämie (HG) gelangt überschüssige Glukose über SGLT2 in die proximalen Nierentubuluszellen (PTC), was die Produktion von renalem Angiotensinogen (AGT) stimuliert, das renale Renin-Angiotensin-System (RAS) aktiviert, den Spiegel von renalem Angiotensin II erhöht und Natriumretention und arteriellen Blutdruckanstieg verursacht. Canagliflozin kann die Nierenfunktion hemmen, indem es SGLT2 blockiert, um die Produktion von ROS in PTC zu verringern und die Expression von renalem AGT zu erhöhen.
Viertens, reduzieren Sie Harnsäure
Canagliflozin kann den Harnsäurespiegel im Serum deutlich senken und das Risiko erstmaliger und wiederkehrender Gichtanfälle um die Hälfte reduzieren.
V. Herz-Kreislauf-Schutz
Studien haben gezeigt, dass Canagliflozin das Risiko schwerwiegender kardiovaskulärer Nebenwirkungen (kardiovaskulärer Tod, nicht tödlicher Herzinfarkt oder nicht tödlicher Schlaganfall) deutlich senken kann. Einige Forschungsergebnisse deuten auch darauf hin, dass Canagliflozin primäre und sekundäre präventive Wirkungen auf Herz-Kreislauf-Erkrankungen hat.
HTML5-Atlas von Canagliflozin
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Ist Canagliflozin dasselbe wie Metformin?
Es gibt große Unterschiede zwischen Canagliflozin und Metformin im hypoglykämischen Mechanismus. Canagliflozin gehört zu den Natrium-Glukose-Cotransporter-2-Hemmern. Es senkt hauptsächlich die Nierenglukoseschwelle, verringert die Rückresorption von Glukose durch die Niere und erhöht die Ausscheidung von Glukose über den Urin und trägt so zur Senkung des Blutzuckers bei. Metformin senkt den Blutzucker hauptsächlich, indem es die Glukosequelle hemmt und den Glukosespiegel erhöht. Darüber hinaus kann Metformin auch die Insulinempfindlichkeit verbessern. Die beiden oben genannten Medikamente sind hypoglykämische Medikamente. Es wird daher empfohlen, sie unter ärztlicher Anleitung einzunehmen und sie niemals allein einzunehmen.
Welche Nebenwirkung hat Canagliflozin?
Zu den Nebenwirkungen einer Langzeitanwendung von Canagliflozin zählen allergische Reaktionen, Harnwegsinfektionen, Genitalinfektionen, Hypoglykämie, Nierenprobleme usw. Die spezifische Analyse lautet wie folgt:
1. allergische Reaktion
Die langfristige Anwendung von Canagliflozin kann zu Blasenbildung und Abschälen der Haut und sogar zu Dysphagie führen, einer häufigen allergischen Reaktion.
2. Harnwegsinfektion
Bei der Anwendung von Canagliflozin können Probleme im Zusammenhang mit Harnwegsinfektionen auftreten, wie etwa Hämaturie und Schmerzen beim Wasserlassen.
3. Periodeninfektion
Während der Anwendung kann es zu vaginalem Juckreiz und abnormer Sekretabsonderung kommen, und bei Männern kann es zu Schmerzen und Schwellungen am Penis kommen, was eine Nebenwirkung einer Genitalinfektion ist.
4. Hypoglykämie
Canagliflozin ist ein blutzuckersenkendes Arzneimittel. Bei unsachgemäßer Anwendung kann es bei Patienten zu Hypoglykämie führen, die sich hauptsächlich durch Schwindel und Herzrasen äußert.
5. Nierenprobleme
Auch kann es während der Anwendung zu Nierenerkrankungen, wie etwa Unfähigkeit zur Harnausscheidung und Veränderungen der Urinausscheidung, kommen.
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