Was ist Leflunomidpulver?
Leflunomid, auch als Airuohua, Leflunomid oder Dongwa bekannt, ist ein Imidazol -Immunsuppressivum mit antiproliferativer Aktivität. Die moderne Pharmakologie klassifiziert dieses Produkt als antipyretisches, analgetisches und entzündungshemmendes Arzneimittel. Aufgrund der Schwierigkeit, die Dosierung dieses Produkts für Organtransplantationspatienten anzupassen, wird es hauptsächlich zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen wie rheumatoider Arthritis verwendet. Nach oraler Verwaltung,Leflunomidpulverwird schnell in aktive Metaboliten in der Darmwand und Leber mit einem F von 80%umgewandelt. Essen wirkt sich nicht auf die Absorption aus. Der TMAX ist 6-12 Stunden. Wenn die erste Dosis mit einer Lastdosis von 100 mg verabreicht wird, wird die blutkonzentration stationäre Blutkonzentration innerhalb von 3 Tagen erreicht, andernfalls dauert es mehrere Monate, bis die Blutkonzentration des stationären Zustands erreicht ist. Der aktive Metaboliten -PPB beträgt 99,3%, hauptsächlich in Leber, Nieren und Haut, mit weniger im Gehirngewebe. Nach dem weiteren Stoffwechsel von aktiven Metaboliten werden 43% der Marker im Urin und 48% in Kot ausgeschieden. T1/2 beträgt ungefähr 2 Wochen, und die enterohepatische Kreislauf ist der Hauptfaktor, der zu einer längeren Halbwertszeit aktiver Metaboliten führt. Eine fettreiche Diät hat keinen signifikanten Einfluss auf die Konzentration des Arzneimittelplasmas. Aktivkohlenstoff oder Cholesterylamin können die Arzneimittelabsorption hemmen.
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Produktname |
Leflunomid |
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CAS |
75706-12-6 |
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Molekülformel |
C12H9F3N2O2 |
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Molekulargewicht |
270.21 |
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Eincs -Nummer |
616-254-6 | |
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Speicherbedingung |
2-8 Grad |
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Aussehen |
weißes Pulver |
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Schmelzpunkt |
166,5 Grad |
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| Dichte |
1,392 ± 0. 06g/cm3 (grobe Schätzung) |
Was ist der Wirkmechanismus von Leflunomidpulver?
Leflunomidpulverwird durch das Zytoplasma und die Mikrosomen der Leber und des Darmwands schnell in aktive Metaboliten umgewandelt, und sein Wirkungsmechanismus besteht hauptsächlich darin, die Aktivität eines Schlüsselenzyms in der DNA B -Lymphozyten, die die Biosynthese von DNA und beenden RNA, die verhindert, dass Zellen in die S -Phase gelangen und letztendlich die Proliferation verhindern, wodurch anti -rheumatische Wirkungen hervorgeht. Es ist für die Behandlung von adulter aktiver rheumatoider Arthritis und Ankylosspondylitis geeignet und kann die Knochenzerstörung verlangsamen, Symptome und Anzeichen lindern. Darüber hinaus kann Leflunomid auch die Aktivität von Tyrosinkinasen hemmen und dadurch die Proliferation von T -Zellen, B -Zellen und Nicht -Immunzellen unterdrücken. Es kann auch entzündungshemmende Wirkungen ausüben, indem es die Synthese von Prostaglandinen hemmt, indem die Biosynthese von Cyclooxygenase -2 (COX2) unterdrückt wird, und kann die Freisetzung von Histamin in Mastzellen und Eosinophilen hemmen.
Was ist der Gebrauch und die Nebenwirkung vonLeflunomidpulver?
Leflunomidpulver ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament hat immunsuppressive und entzündungshemmende Wirkungen, die zur Behandlung von aktiven rheumatoider Arthritis von Erwachsenen eingesetzt werden.
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Appetitverlust oder Gewichtsverlust: Nehmen Sie Medikamente nach Nahrung ein, um die Nebenwirkungen zu verringern. Hartes, zuckerfreies Süßigkeiten kann Übelkeit und Erbrechen reduzieren. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn die Symptome schwerwiegend sind oder wenn Sie Appetitverlust haben.
Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche: Normalerweise verbessert sich, wenn Sie sich an die Medikamente gewöhnen.
Haarverlust: Es ist reversibel, wenn das Medikament gestoppt wird.
Erhöhter Blutdruck: Überprüfen Sie Ihren Blutdruck regelmäßig. Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn Bluthochdruck anhält.
Wenn Sie es benötigen, können Sie auf E -Mail klicken:sales1@faithfulbio.com
Produktspezifikation
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Artikel |
Standards |
Ergebnisse |
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Charakter |
weißes Pulver |
weißes Pulver |
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Löslichkeit |
Wie festgelegt |
Anpassen |
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Identifikation |
Standardmäßig entsprechen |
Anpassen |
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Verlust beim Trocknen |
Weniger als oder gleich 0. 5% |
0.13% |
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Zündreste |
Weniger als oder gleich 0. 1 % |
0.09% |
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Assay -Test |
99.0%-101.0% |
99.5% |
Was ist die Produktionsmethode von Leflunomid?Pulver?
Ethylacetoacetat, Triethylorthoformat und Essigsäureanhydrid wurden zusammengeflannt, bis die Rohstoffe etwa 5 Stunden lang vollständig reagiert wurden. Destillationssammlung von 140, 150 Grad /1,87 kPa -Fraktionen führte zu Verbindung (i) mit einer Ausbeute von 85%. Die Verbindung (i) wird in wasserfreiem Ethanol und einer Mischung aus Hydroxylaminhydrochlorid, Natriumacetat und Wasser 1 Stunde lang bei 10-15 Grad zugegeben.
Reagieren Sie nach dem Tropfen etwa 8 Stunden lang. Fügen Sie konzentrierte Salzsäure und Gletscherlesensäure, Reflux für 5 Stunden hinzu. Konzentrieren Sie sich auf 1/2 Volumen unter reduziertem Druck, kühlen Sie unter 10 Grad, Filter und rekristallen von 80%. Die Verbindung (ii) wird in Thionylchlorid gelöst, wird bei 50-55 Grad unter Reflux 3 Stunden lang abgesetzt. Konzentrieren, fraktionieren und sammeln Sie Brüche bei 78-79 Grad /1,87KPA, um die Verbindung (iii) mit einer Ausbeute von 75%zu erhalten. Trifluormethylanilin und Triethylamin in Dichlormethan auflösen und die Verbindung (iii) bei 0-5 Grad fügen. Reagieren Sie 3 Stunden bei 25-30 Grad. Wasser hinzufügen, die organische Schicht trennen, mit Wasser waschen, mit gesättigtem Salz waschen und trocknen. Konzentrieren Sie sich auf 1/3 Volumen unter reduziertem Druck, addierenLeflunomidpulvermit einem Schmelzpunkt von 166-167 Grad und einer Ertrag von 81%.
Wie und wo kann man Leflunomid kaufenPulverGroßhandel?
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