Produktbeschreibung
Lovastatin API CAS 75330-75-5ist ein Hexahydronaphthalinester, der aus der Kultur von Aspergillus terrestris isoliert wurde. Es handelt sich um ein inaktives Lacton, das erst nach der Hydrolyse aktiv wird. In der Leber zeigt es eine starke kompetitive Hemmwirkung auf die HMG-CoA-Reduktase. HMG-CoA-Reduktase ist das geschwindigkeitsbestimmende Enzym bei der De-novo-Cholesterinsynthese. Die Hemmung dieses Enzyms blockiert die Umwandlung von HMG-CoA in Methylvalerat, wodurch die Cholesterinsynthese erheblich reduziert wird, was zu einer erhöhten Expression von LDL-Rezeptoren in der Leber und einer verbesserten Clearance von Plasma-LDL{8}}C führt. Eine verringerte Cholesterinsynthese verringert auch die ApoB100-Synthese in der Leber und verringert dadurch die VLDL-Synthese.
Die Strukturen von Statinen sind den natürlich vorkommenden Statinen sehr ähnlich. Sie haben die gleiche Hydroxylhexahydronaphthalin-Polyketid-Einheit mit unterschiedlichen Seitenketten, die an den Positionen C8 (R1) und C6 (R2) angebracht sind. Lovastatin hat eine Methylbutyryl-Seitenkette an R1 und eine 6- -Methyl-Seitenkette an R2; Mevastatin fehlt eine 6-Methylgruppe. Natürliche Statine liegen als Lactone vor und erfordern eine enzymatische Hydrolyse, um in vivo ihre saure Form zu erreichen und aktiv zu werden. Während sich vollsynthetische Statine strukturell von natürlichen Statinen unterscheiden, besitzen sie immer noch einen offenen -Ring-Lacton-Anteil, der die gemeinsame Struktur aller Statine aufweist und die HMG-CoA-Reduktase kompetitiv hemmt.
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Echtheitszertifikat
| Tests | Spezifikationen | Ergebnisse |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver | Entspricht |
| Löslichkeit | Frei löslich in Wasser und Ethanol, schwer löslich in Chloroform |
Entspricht |
| Identifikationstests | HPLC-Retentionszeit RT entspricht der Referenz (±2 %). | 12,45 Min |
| FTIR-Spektrum entspricht US-Preference-Spektrum | Entspricht | |
| UV-Vis (λmax)246 nm (in Methanol) | Entspricht | |
| Test | 98.0-102.0% | 99.8% |
| Verwandte Substanzen | Verunreinigung A: Weniger als oder gleich 0,5 % | 0.4% |
| Verunreinigung B: Weniger als oder gleich 0,5 % | 0.3% | |
| Gesamtverunreinigung: Weniger als oder gleich 2,0 % | 0.9% | |
| Wassergehalt | Weniger als oder gleich 1,0 % | 0.5% |
| Schwermetalle | Pb Weniger als oder gleich 5 ppm,Cd Weniger als oder gleich 3 ppm,As Weniger als oder gleich 2 ppm | <1 ppm(each) |
| Mikrobielle Grenzen | Gesamtzahl der Teller<1000cfu/g | <100cfu/g |
| Hefe und Schimmel<100cfug | <10cfuv/g | |
| E.Coli negativ | Negativ | |
| Salmonellen negativ | Negativ | |
| Abschluss | Entspricht den Unternehmensspezifikationen | |
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Dichte: 1,1 ± 0,1 g/cm³
Siedepunkt: 559,2 ± 50,0 Grad bei 760 mmHg
Schmelzpunkt: 175 Grad
Summenformel: C24H36O5
Molekulargewicht: 404,540
Flammpunkt: 185,3 ± 23,6 Grad
Präzise Masse: 404,256287
PSA: 72,83000
LogP: 4.07
Pharmakologischer Wert von Lovastatin API CAS 75330-75-5
1. Lipid-regulierende Wirkung: Lovastatin blockiert die Synthese von endogenem Cholesterin durch Hemmung der HMG-CoA-Reduktase, dem geschwindigkeitsbegrenzenden Enzym der Cholesterinsynthese, und senkt dadurch den intrazellulären Cholesterinspiegel. Dies wiederum erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche, was die Aufnahme und den Abbau von LDL-Partikeln im Blutkreislauf beschleunigt und so das Gesamtcholesterin, Lipoprotein sehr niedriger -Dichte (VLDL), LDL und Triglyceride im Plasma senkt. Da die Umwandlung von HMG-CoA in Mevalonat ein früher Schritt im Cholesterin-Biosyntheseweg ist, führt die Verwendung von Lovastatin nicht zur Anreicherung potenziell toxischer Cholesterinsubstanzen. Darüber hinaus kann HMG-CoA schnell wieder in Acetyl-CoA metabolisiert werden, um an anderen Biosynthesewegen im Körper teilzunehmen. Diese hemmende Wirkung ist unvollständig und reversibel und weist eine Dosis-Wirkungs-Beziehung auf. In therapeutischen Dosen hat es keinen Einfluss auf die Menge an Cholesterin, die für eine normale Zellmembranfunktion erforderlich ist. Daher hat Lovastatin eine signifikante lipidsenkende Wirkung bei relativ wenigen Nebenwirkungen. Zusammenfassend übt Lovastatin seine Wirkung hauptsächlich über die folgenden Mechanismen aus: ① kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktaseaktivität, wodurch die endogene Cholesterinsynthese reduziert wird; ② Erhöhung der LDL-Rezeptorexpression in Hepatozyten, Verbesserung der rezeptorvermittelten Plasma-LDL-Clearance; ③ Hemmung der Migration und Proliferation glatter Muskelzellen; und ④ Reduzierung der Lipoproteinassemblierung und -sekretion in der Leber.
2. Nicht-lipid-regulierende Wirkungen: Zusätzlich zu seinen signifikanten lipidsenkenden Wirkungen verbessert Lovastatin auch die Funktion der Endothelzellen erheblich und fördert die Produktion von Stickoxidsynthase (eNOS), wodurch die NO-Synthese und -Freisetzung erhöht wird. Dies spielt eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung eines normalen pulmonalen Gefäßtonus und der Umkehrung einer Hypoxie-induzierten pulmonalen Vasokonstriktion und Gefäßumgestaltung. Darüber hinaus besitzt Lovastatin entzündungshemmende und anti{8}proliferative Wirkungen, indem es die Proliferation renaler Mesangialzellen und die Sekretion der extrazellulären Matrix hemmt und so die glomeruläre Sklerose lindert.
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Auf dem Luftweg |
Geeignet für mehr als 50 kg. |
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15-60 Tage |
Auf dem Seeweg |
Geeignet für mehr als 500 kg. |
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FAQ
01. Bei welchen Krankheiten wird Lovastatin API CAS 75330-75-5 hauptsächlich zur Behandlung eingesetzt?
Lovastatin gehört zur Klasse der lipidsenkenden Statine und hat zwei Hauptindikationen: Behandlung von Hypercholesterinämie und gemischter Hyperlipidämie, besonders geeignet für Patienten, deren Hauptsymptom ein erhöhter Lipoproteincholesterinspiegel (LDL{2}}C) ist; und Prävention und Behandlung von koronarer Herzkrankheit, wodurch die Inzidenz und Mortalität von Myokardinfarkten bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit verringert und gleichzeitig das Fortschreiten atherosklerotischer Plaques verlangsamt wird.
02. Was soll ich tun, wenn ich während der Anwendung von Lovastatin API CAS 75330-75-5 Muskelkater oder Muskelschwäche verspüre?
Reaktionen des Muskelsystems sind eine relativ häufige Nebenwirkung von Lovastatin. Es gibt zwei Vorgehensweisen: Handelt es sich nur um leichte Muskelschmerzen und -schwäche ohne sonstige Beschwerden, können Sie dies zunächst beobachten und sofort Ihren Arzt informieren, damit dieser beurteilen kann, ob der Kreatinkinase (CK)-Spiegel überwacht werden muss. Wenn bei Ihnen starke Muskelschmerzen, starke Schwäche oder dunkelbrauner Urin auftreten, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen. Hierbei handelt es sich möglicherweise um eine seltene, aber schwerwiegende Erkrankung namens Rhabdomyolyse, und eine Verzögerung der Behandlung kann die Nierenfunktion schädigen.
03. Wo kann ich Lovastatin API CAS 75330-75-5 kaufen?
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