ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Was ist ORM-15341?

Ketodarolutamid (ORM-15341) hat bei der Behandlung von Prostatakrebs große Aufmerksamkeit erregt. Es handelt sich um einen wirksamen und hochaffinen kompetitiven Komplettantagonisten des nichtsteroidalen Androgenrezeptors. Im Wesentlichen ist es der wichtigste aktive Metabolit des Antiandrogenprodukts ODM-201 der nächsten Generation im menschlichen Körper. Mit anderen Worten: Nachdem Patienten ODM-201 angewendet haben, wird der Wirkstoff teilweise in umgewandeltORM-15341, das auch eine sehr starke hemmende Wirkung auf die Krebsaktivität zeigt.

Ketodarolutamid hemmt die Testosteron-induzierte AR-Kerntranslokation. Seine ausgezeichnete Spezifität stört die Proliferation AR-abhängiger Prostatakrebszellen und zeigt Antitumoraktivität in kastrationsresistenten Prostatakrebsmodellen.

Kontaktieren Sie uns per E-Mail :sales6@faithfulbio.com

Was ist der Wirkungsmechanismus von ORM-15341?

ORM-15341 ist ein nichtsteroidales Androgenrezeptor-Regulationsmolekül und der wichtigste aktive Metabolit, der produziert wird, nachdem die orale Verbindung ODM-201 in den menschlichen Körper gelangt. Nach oraler Einnahme von ODM-201 wird es im Körper zu Ketodarolutamid metabolisiert, dem zentralen Wirkstoff für seine Androgenrezeptor-Regulierungsfunktion.

Es wirkt hauptsächlich auf den Androgenrezeptor, ein wichtiges Ziel für die Proliferation von Prostatakrebszellen. Zugehörige experimentelle Daten bestätigen, dass ORM-15341 (Ketodarolutamid) eine starke Affinität zum Androgenrezeptor aufweist, mit einer halbmaximalen Hemmkonzentration (IC50) von 38 Nanomol pro Liter und einer kompetitiven Bindungskonstante von 8 Nanomol pro Liter, was eine überlegene Wirksamkeit im Vergleich zu Enzalutamid und Apalutamid zeigt.

Selbst gegen Androgenrezeptor-Mutanten mit abgeschwächter Wirksamkeit in vielen häufig verwendeten Produkten,ORM-15341kann seine regulierende Wirkung weiterhin normal entfalten und legt damit den experimentellen Grundstein für seine Anwendung bei kastrationsresistentem Prostatakrebs. Gleichzeitig kann es die Androgen--induzierte Kerntranslokation des Androgenrezeptors hemmen und so eine stabile autoregulatorische Aktivität auch in Prostatakrebszellen mit Androgenrezeptor-Überexpression aufrechterhalten.

Aufgrund der geringen Penetration der Blut-{0}}Hirnschranke seiner Ausgangsverbindung ODM-201 erzeugt Ketodarolutamid in vivo nahezu keine signifikanten Auswirkungen auf das Zentralnervensystem- und stört die menschliche Androgen-Rückkopplungsschleife nicht wesentlich. Klinische Studien haben gezeigt, dass bei Patienten mit metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakrebs, die mit ODM-201 behandelt wurden und keine anderen Behandlungen erhalten hatten, bei 86 % der Patienten eine Reduzierung der prostataspezifischen Antigenspiegel (PSA) um 50 % oder mehr im Vergleich zu ihren Ausgangswerten auftrat. Dieser positive Effekt steht in engem Zusammenhang mit der regulatorischen Aktivität des Androgenrezeptors, die ORM-15341 selbst innewohnt.

Beeinflusst ORM-15341 den normalen Androgenspiegel im Körper?

Aktuellen Forschungsergebnissen zufolge hat ORM-15341 keinen Einfluss auf den normalen Androgenspiegel im Körper.

In Tierversuchen, die auf die Ausgangsverbindung ODM-201 abzielten, wurde festgestellt, dass diese Verbindung nicht in die Androgen-Rückkopplungsschleife der Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse eingreift. Mit anderen Worten: ODM-201 und sein Metabolit ORM-15341 (Ketodarolutamid) stören zwar die Androgenrezeptor-Signalübertragung, beeinträchtigen jedoch nicht die normalen Hormonregulationszentren des Körpers und verursachen daher keine abnormalen Schwankungen des Serumtestosteronspiegels.

Es ist ein Androgenrezeptor-Antagonist. Sein Wirkungsmechanismus besteht darin, sich direkt an Androgenrezeptoren zu binden und so die Möglichkeit für Androgene zu blockieren, sich an die Rezeptoren zu binden, anstatt die Androgensynthese oder -sekretion zu beeinflussen. Einfach ausgedrückt reduziert es nicht die Menge an Androgenen, sondern besetzt vielmehr die Androgenrezeptoren und verhindert so die Bindung von Androgenen.

Diese Wirkungsweise machtORM-15341unterscheidet sich deutlich von einigen früheren Anti-{0}}Androgenprodukten und ist ersteres wirksamer.

Darüber hinaus weist die Ausgangsverbindung von ORM-15341, ODM-201, eine sehr geringe Penetrationsrate in die Blut-Hirn-Schranke auf, was ihre potenziellen Auswirkungen auf das Zentralnervensystem und die endokrinen Regulierungszentren weiter verringert.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Wirkung von ORM-15341 (Ketodarolutamid) genau auf die Rezeptorebene beschränkt ist und seine Wirkung entfaltet, ohne das allgemeine endokrine Gleichgewicht zu stören, und dabei hilft, die normale hormonelle Homöostase bei Patienten aufrechtzuerhalten.

MF von ORM-15341

Schmelzpunkt	210 - 212C
Siedepunkt	714,7 ± 60,0 Grad (vorhergesagt)
Dichte	1,41 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt)
Molekulargewicht	396.83
Lagerbedingungen	-20 Grad Gefrierschrank, unter inerter Atmosphäre
Säurekoeffizient	8.70±0.10

Spezifikation

Sie haben die Wahl zwischen verschiedenen Versandarten

Unsere Stärken:

Unser Unternehmen hat die Zertifizierung des Qualitätsmanagementsystems FDA und ISO19001 bestanden. Und wir haben interne Kooperationsvereinbarungen mit mehreren Fabriken und Labors in China, die unser Unternehmen bieten kannORM-15341usw. zu einem günstigeren Preis. Bei Interesse hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.
Wir verfügen nicht nur über einzigartige Transportvorteile, sondern unterstützen auch mehrere Zahlungsmethoden, unabhängig davon, ob Sie US-Dollar, Euro, australische Dollar oder lokale Währungen aus Singapur, Malaysia, Thailand usw. verwenden. In diesen Regionen und Ländern können wir auch lokale Währungen unterstützen. Darüber hinaus unterstützen wir für Zahlungen auch Bankkarten (Kreditkarten etc.).

FAQ:

F1: Wie wirksam ist ORM-15341 bei der Hemmung von Androgenrezeptoren?
In-vitro-Experimentdaten zeigen, dass Ketodarolutamid eine halb-maximale Hemmkonzentration (IC50) von etwa 38 Nanomol am Androgenrezeptor erreicht, was einer Bindungshemmkonstante von nur 8 Nanomol entspricht. Unter den gleichen Versuchsbedingungen beträgt der entsprechende Wert für ähnliche Wirkstoffe der zweiten-Generation 86 Nanomol, was zeigt, dass die Bindungswirksamkeit an den Rezeptor mehr als zehnmal höher ist. Darüber hinaus behält es eine stabile und hochwirksame Wirkung gegen verschiedene Rezeptorvarianten bei und eignet sich daher für die meisten Anwendungsfälle, bei denen es zu einer Toleranzentwicklung kommen kann.
F2: Was sind die Vorteile von ORM-15341?
Studien haben gezeigt, dass das Konzentrationsverhältnis von ORM-15341 (Ketodarolutamid) im Gehirn-zu-im Plasma extrem niedrig ist und es daher fast nie in das Zentralnervensystem gelangt. Daher hat es eine extrem geringe Durchdringung der Blut-Hirn-Schranke, was sein größter Vorteil ist.
F3: Ist ORM-15341wirksam, wenn es allein verwendet wird?

ORM-15341kann täglich allein verwendet werden, um seine Wirkung direkt zu entfalten. Es kann stabil auf die entsprechenden Rezeptoren einwirken, die damit verbundene Signalübertragung genau blockieren und die damit verbundenen physiologischen Zustände des Körpers reibungslos regulieren.

Haftungsausschluss: Die auf dieser Website veröffentlichten Informationen stammen aus dem Internet, was nicht bedeutet, dass diese Website mit ihren Ansichten übereinstimmt oder die Authentizität des Inhalts bestätigt. Bitte achten Sie auf die Unterscheidung. Darüber hinaus werden die von unserem Unternehmen bereitgestellten Produkte ausschließlich für wissenschaftliche Forschungszwecke verwendet. Wir haften nicht für die Folgen einer unsachgemäßen Verwendung.

Wenn Sie an unseren Produkten interessiert sind, kritische Anregungen zu unseren Artikeln haben oder mit den erhaltenen Produkten nicht ganz zufrieden sind, kontaktieren Sie uns bitte perE-Mail :sales6@faithfulbio.com . Unser Team ist bestrebt, die vollständige Zufriedenheit unserer Kunden sicherzustellen.

Beliebte label: orm-15341 cas 1297537-33-7, China, Lieferanten, Hersteller, Fabrik, kundenspezifisch, Großhandel, Kauf, Preis, Masse, rein, Produzent, Rabatt, zu verkaufen, auf Lager, kostenlose Probe, Rohpulver, Rohmaterial, hergestellt in China