Pitavastatin-Kalziumpulverist der erste vollständig synthetische HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, der gemeinsam von Nissan Chemical und Xingwa Co., LTD. entwickelt wurde. Es handelt sich um ein Statin-Medikament, das die Fähigkeit der Leber zur Produktion von Cholesterin verringert, indem es ein Leberenzym namens HMGCo-A-Reduktase hemmt und so erhöhte Cholesterinwerte im Blut verbessert. Es wird hauptsächlich zur Behandlung von Patienten mit Hypercholesterinämie und familiärer Hypercholesterinämie eingesetzt. Seine lipidsenkende Wirkung ist sehr gut und es ist das bisher stärkste lipidsenkende Medikament.
Pitavastatin-Kalziumpulver(Livalo) ist ein neues Mitglied der Statingruppe. Wie andere Statine ist es ein Inhibitor der hmG-COA-Reduktase, eines Enzyms, das den ersten Schritt der Cholesterinsynthese katalysiert. Die meisten Statine werden teilweise durch ein oder mehrere Cytochrom-P450-Enzyme in der Leber metabolisiert, was zu einer erhöhten Wahrscheinlichkeit komplexer Wechselwirkungen und Probleme mit bestimmten Nahrungsmitteln wie Grapefruitsaft führt. Pivastatin scheint ein Substrat für CYP2C9 und nicht für CYP3A4 zu sein (eine häufige Quelle von Wechselwirkungen mit anderen Statinen).
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Echtheitszertifikat
ARTIKEL
Spezifikation
ERGEBNISSE
Aussehen Optische Drehung festlegen
Weißes bis hellgelbes Pulver+21 Grad -+25
Weißes Pulver+23.5
Identifikation
Identifizierung von Calciumsalzen UV IR
Entspricht Entspricht Entspricht
Verwandte Substanzen (HPLC) Unbekannte individuelle Verunreinigung Enantiomer von Pitav-Astatin Diastereomer von Pitavastatin Lacton von Pitavastatin Gesamtverunreinigungen
NMT 0,1 % NMT 0,1 % NMT 0,1 % NMT 0,1 % NMT 1,0 %
0.06% N/D N/D N/D 0.6%
LOD (Gew.-%, 60 Grad, Vakuum)
NMT 6,0 %
2.00%
Schwermetalle
NMT 20 ppm
Konform
Untersuchung
99.00%
99.53%
Abschluss
Entspricht den Unternehmensspezifikationen.
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Ist Pitavastatin-Calcium besser als Atorvastatin? Atorvastatin ist ein wirksameres Statin als Pitavastatin. Bei mäßiger Intensität haben beide Statine ähnliche Wirkungen bei der Senkung von LDL-C. Pitavastatin ist eine gute Wahl für diejenigen, die auf andere Statine nicht gut reagiert haben, da das Risiko von Arzneimittelwechselwirkungen und Muskelschmerzen geringer ist.
Was ist die Indikation für Pitavastatin-Calcium? Lovastatin ist angezeigt zur Verringerung des Risikos eines Herzinfarkts und einer instabilen Angina pectoris sowie der Notwendigkeit von Koronarrevaskularisierungsverfahren bei Personen ohne symptomatische Herz-Kreislauf-Erkrankungen, durchschnittlich bis mäßig erhöhten Gesamtcholesterin- und LDL-Cholesterinwerten und unterdurchschnittlichem HDL-Cholesterin.
Funktion
1. Hemmung der HMG-CoA-Reduktase:Pitavastatin-Kalziumpulverhat eine starke antagonistische Hemmwirkung auf das HMG-CoA-Enzym, sein IC50-Wert beträgt 6,8 nmol/l und seine Wirkungsintensität ist 24-mal so hoch wie die von Simvastatin und 68-mal so hoch wie die von Fluvastatin.
2. Hemmung der Cholesterinsynthese: Es kann den Prozess der Cholesterinproduktion im menschlichen Hepatozyten HepG2 wirksam hemmen, mit einem IC50-Wert von 5,8 nmol/l und einer Wirkungsintensität, die 29-mal so hoch ist wie die von Simvastatin und 57-mal so hoch wie die von Atorvastatin. Allerdings ist die hemmende Wirkung von Pitavastatin-Calcium auf die Cholesterinproduktion nach der Mevalonatproduktion sehr schwach.
3. Erhöhung der LDL-Rezeptordichte: Pitavastatin kann die Synthese von LDS-Rezeptor-mRNA bei der ultraniedrigen Konzentration von 1 μmol/l induzieren und seine Menge erhöhen, was zu einer Erhöhung der LDL-Rezeptordichte führt und somit die Clearance von LDL fördert und die Plasma-LDL-Cholesterinkonzentration und die Plasma-Gesamttriglyceridkonzentration senkt.
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