Rohpulver Sunitinib Malat CAS 341031-54-7

Rohpulver Sunitinib Malat is white powder with molecular formula: C26H33FN4O7, molecular weight: 532.57, melting point: 189-191°C, soluble in water (> 25 mg/ml, pH 1.2-6.8), DMSO(>10 mg/ml) und Methanol. Es handelt sich um einen neuen Typ eines Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitors mit doppelter Anti-Tumor- und Anti-Angiogenese-Funktion. Sein Stoffwechsel hängt vom Cytochrom-P450-Enzym ab und es ist ein Inhibitor des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-Rezeptors, des Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptors, des Stammzellfaktor-Rezeptors und der Tyrosinkinase. Es eignet sich für gastrointestinale Stromatumoren, die gegen Imatinib resistent sind oder nach der Behandlung fortschreiten, oder für die Behandlung von Nierenzellkarzinomen.

Was ist Sunitinib-Malat?

Rohpulver Sunitinib Malatist das erste Medikament einer neuen Klasse von Medikamenten, das selektiv auf eine Vielzahl von Rezeptortyrosinkinasen abzielen kann. Das primäre Entwicklungsziel von Sunitinib Malat ist die Behandlung von gastrointestinalen Stromatumoren und metastasiertem Nierenzellkarzinom, die auf eine Standardtherapie nicht ansprechen oder diese nicht vertragen. Sunitinib-Malat kann selektiv auf die Rezeptoren einiger Proteine ​​abzielen, von denen man annimmt, dass sie beim Tumorwachstum eine molekulare schalterähnliche Rolle spielen.

Unter diesen wird davon ausgegangen, dass die Hemmung der Rezeptortyrosinkinase den Tumor „aushungern“ lässt, indem sie die Versorgung mit Blut und Nährstoffen blockiert, die für das Tumorwachstum erforderlich sind, und gleichzeitig die Wirkung hat, Tumorzellen abzutöten, d. h. Sunitinib Malat kombiniert zwei Mechanismen von Anti-Angiogenese durch Stoppen der Blutversorgung von Tumorzellen und Anti-Tumor durch direkten Angriff auf Tumorzellen.

Wie wirkt Sunitinib-Malat?

Rohpulver Sunitinib Malat, ein Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor, hat eine doppelte Antitumorwirkung. Es ist das einzige therapeutische Medikament, das die 2-jährige Überlebenszeit von fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom durchbricht. Es nimmt eine Kernposition in der Behandlung von Nierenzellkarzinomen und gastrointestinalen Stromatumoren ein. Es wurde im Februar 2006 in den Vereinigten Staaten gelistet. Es ist das erste von der FDA der Vereinigten Staaten zugelassene Krebsmedikament zur gleichzeitigen Behandlung beider Krankheiten.

Sunitinib-Malat spielt eine therapeutische Rolle, indem es verhindert, dass Tumorzellen das Blut und die Nährstoffe erhalten, die sie für ihr Wachstum benötigen.

In vivo-Experimenten an Tumormodellen, die Rezeptor-Tyrosinkinase-Ziele exprimieren, kann Sunitinib Malat den Phosphorylierungsprozess mehrerer Rezeptor-Tyrosinkinasen (PDGFR, VEGFR2, KIT) hemmen; In einigen Tiertumormodellen kann es das Tumorwachstum hemmen oder eine Tumorregression verursachen und/oder die Tumormetastasierung hemmen.

In welchem ​​Fall ist Sunitinib-Malat geeignet?

1. Gastrointestinale Stromatumoren (GIST), die versagten oder von Imatinibmesylat nicht toleriert werden konnten.

2. inoperables fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom (RCC).

3. Behandlung endokriner Tumoren wie der fortgeschrittenen Bauchspeicheldrüse.

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