Pharmazeutisches chemisches Pulver Ruxolitinib-Phosphat CAS 1092939-17-7

Was ist Ruxolitinibphosphat?

Pharmazeutisches chemisches Ruxolitinib-Phosphat-Pulverist ein wirksamer JAK1/2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3,3 nM bzw. 2,8 nM und zeigt eine {{7}-fache Selektivität gegenüber JAK3. Ruxolitinib (INCB018424) hemmt wirksam und selektiv die JAK2V617F-vermittelte Signalübertragung und Proliferation. Ruxolitinib hemmt das Wachstum von HEL-Zellen mit einem EC50 von 186 nM. Ruxolitinib erhöht die Apoptose im Ba/F3-EpoR-JAK2V617F-Zellsystem signifikant und hemmt die Proliferation hämatopoetischer Vorläufer in primären MPN-Patientenproben.

Vorteile von Ruxolitinib-Phosphat

Pharmazeutisches chemisches Ruxolitinib-Phosphat-Pulverwird hauptsächlich verwendet in:

Ruxolitinib-Phosphat (INCB018424, INC424) ist die Phosphatform von Ruxolitinib. Ruxolitinib ist der erste klinisch wirksame, selektive JAK1/2-Inhibitor mit einem IC50 von 3,3 nM/2,8 nM in einem zellfreien Chemicalbook-Assay. JAK2 wirkt auf JAK1 und ist mehr als 130-mal selektiver als auf JAK3. Ruxolitinib tötet Tumorzellen durch toxische Mitophagie ab. Ruxolitinib induziert Autophagie und verstärkt die Apoptose.

Anwendung von Ruxolitinibphosphat

Ruxolitinib (180 mg/kg, PO) reduzierte die Tumorlast bei Mäusen, die mit JAK2V617F-exprimierenden Zellen geimpft wurden, ohne Anämie oder Lymphopenie zu verursachen.

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