Topotecanhydrochlorid 99 % Pulver CAS 119413-54-6

Was ist Topotecanhydrochlorid?

Topotecanhydrochlorid 99 % Pulverist ein wasserlösliches Derivat von Camptothecin. Es handelt sich um die Hydrochloridform von Topotecan, die von SmithKline Beecham in den USA erfolgreich entwickelt wurde. Im Jahr 1996 wurde es von der FDA für die Vermarktung in den Vereinigten Staaten unter dem Markennamen Hycamtin zugelassen, das als Zweitlinientherapie bei Eierstockkrebs (OVC) eingesetzt wird. Im Jahr 1999 genehmigte die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) Topotecanhydrochlorid zur Behandlung von kleinzelligem Lungenkrebs (SCLC), das in Großbritannien, Deutschland, Frankreich und Dutzenden anderen Ländern und Regionen vermarktet wurde. Das Medikament befindet sich derzeit in klinischen Phase-III-Studien zur Behandlung von nichtkleinzelligem Lungenkrebs, Gebärmutterhalskrebs und myelodysplastischem Syndrom.

Vorteile von Topotecanhydrochlorid

Topotecanhydrochlorid 99 % Pulver Isthauptsächlich verwendet in:

Topotecan HCL kann in die Blut-Hirn-Schranke gelangen und ist sowohl oral als auch intravenös wirksam. Topotecan HCL hat eine geringe vorhersehbare myelosuppressive Toxizität und andere nicht-hämatologische Toxizität ist mild. Derzeit wird es von inländischen Herstellern hergestellt und zur klinischen Behandlung von kleinzelligem Lungenkrebs, Eierstockkrebs und anderen Tumoren eingesetzt. Topotecan HCL hemmt die Aktivität von Topoisomerase I, einem Enzym, das für die DNA-Replikation erforderlich ist. Nach intravenöser Injektion wird das Produkt im Blut hydrolysiert und über den Urin ausgeschieden. Dieses Produkt hat eine schnelle Serum-Clearance-Rate von 62 l pro Stunde und wird in vivo mit einer Halbwertszeit von etwa 2 bis 3 Stunden weit verbreitet. Präklinische Tests zeigen, dass das Produkt eine Antitumorwirkung gegen alle Arten von Tumoren hat. In klinischen Studien der Phase I zeigte das Produkt auch signifikante Antitumorwirkungen bei Patientinnen mit Cisplatin-resistentem Eierstockkrebs.

Anwendung von Topotecanhydrochlorid

Topotecanhydrochlorid, ein halbsynthetisches Derivat von Camptothecin, ist ein Antitumormittel, das die Aktivität von Topoisomerase I hemmen kann. Topoisomerase ⅰ kann einen reversiblen Bruch von DNA-Einzelsträngen induzieren, die DNA-Helix lockern, an den Topoisomerase ⅰ-DNA-Komplex binden und verhindern Wiederverbindung dieser einzelsträngigen gebrochenen Stränge. Seine zytotoxische Wirkung liegt in der DNA-Synthese.

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