Was ist Valdecoxib?
Valdecoxib ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor von COX-2. Die IC50-Werte von COX-2 und COX-1 betragen 5 nM bzw. 140 μM und können zur Untersuchung von Arthritis und Schmerzen verwendet werden.
Valdecoxib-Pulverist ein weißes oder gelbliches kristallines Pulver, das bei Raumtemperatur und einem pH-Wert von 7,0 in Wasser unlöslich (10µ g mL-1), in Methanol und Ethanol löslich und in organischen Lösungsmitteln und alkalischen Wasserlösungen sehr gut löslich ist.
Valdecoxib ist nicht nur das Schlüsselzwischenprodukt bei der Synthese von Parecoxib-Natrium, sondern auch das Haupthydrolyseprodukt, das die Hauptverunreinigung bei der Untersuchung verwandter Substanzen von Parecoxib-Natrium darstellt. Parecoxib, ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel, ist eine Amid-Vorläuferverbindung (wasserlöslicher Vorläufer) des hochselektiven COX-2-Hemmers Vardixib. Nach intravenöser Verabreichung wird Parecoxib durch Carboxylesterase schnell zu Vardixib hydrolysiert und spielt somit eine entzündungshemmende und schmerzstillende Rolle.
| Produktname | Valdecoxib |
| CAS | 181695-72-7 |
| Summenformel | C16H14N2O3S |
| Molekulargewicht | 314.36 |
| EINECS-Nummer | 803-082-3 |
| Lagerbedingungen | Zimmertemperatur |
| Schmelzpunkt | 162-164 Grad |
| Löslichkeit | Dimethylsulfoxid: > 25 mg/ml |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes Pulver |
| Siedepunkt | 481,2±55,0 Grad (vorhergesagt) |
| Dichte | 1,303±0,06 g/cm3(vorhergesagt) |
Welche pharmakologische Wirkung hat Valdecoxib?
Valdecoxib-Pulverist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament mit entzündungshemmender, analgetischer und fiebersenkender Wirkung. Sein Wirkmechanismus besteht hauptsächlich darin, die Synthese von Prostaglandin durch Hemmung der Cyclooxygenase -2 (COX-2) zu hemmen. Valdecoxib hat keine hemmende Wirkung auf die Cyclooxygenase -1 (COX-1), die die Magenschleimhaut schützt. In vitro betrug das selektive Wirkungsverhältnis von Valdecoxib zu COX-2 und COX-1 30, während es bei Rofecoxib 35 und bei Celecoxib 7,6 betrug.
Produktspezifikation
| Artikel | Spezifikation | Ergebnisse |
| Identifikation | IR-Spektrum ähnlich dem von RS | Entspricht |
| HPLC-Retentionszeit ähnlich der von RS | Entspricht | |
| Verwandter Stoff | Gesamtverunreinigungen: NMT0,3 % | 0.02% |
| Einzelne Verunreinigung: NMT0,1 % | 0.01% | |
| Schwermetalle | NMT 10 ppm | 8 Seiten/Min. |
| Trocknungsverlust | NMT0,5 % | 0.10% |
| Glührückstände | NMT0,1 % | 0.02% |
| Untersuchung | 98.5%-101.0% | 99.88% |
| Fazit: Konform mit USP-Standard | ||
Pharmakodynamik von Valdecoxib
Valdecoxib ist ein selektiver Cyclooxygenase-Hemmer (COX-Hemmer) und wird als nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAID) eingestuft. Valdecoxib wird aufgrund seiner entzündungshemmenden, analgetischen und fiebersenkenden Wirkung zur Behandlung von Osteoarthritis (OA) und Dysmenorrhoe oder akuten Schmerzen eingesetzt. Im Gegensatz zu Celecoxib besitzt Valdecoxib keine Sulfonamidkette und benötigt für den Stoffwechsel kein CYP450-Enzym.
HTML5-Atlas von Valdecoxib
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Synthesemethode von Valdecoxib:
Phenylbenzylketon ist ein wichtiges Zwischenprodukt bei der Synthese von Valdecoxib. In der Literatur wird berichtet, dass Benzophenon, Brombenzyl, Benzoylchlorid, Benzaldehyd und Kaliumcyanid als Ausgangsstoffe verwendet und durch Addition oder Kondensation gewonnen werden. Die bei diesen Verfahren verwendeten Ausgangsstoffe sind jedoch teuer (wie Ph Se CH2Li usw.) oder es gelten harsche Reaktionsbedingungen (wie -78 Grad usw.), und die Ausbeute ist niedrig. Darüber hinaus wurde bei der Synthese des Zwischenprodukts 5- Hydroxy -5- Methyl -3,4- Diphenylisoxazol das teure Lithiumdiisopropylamid als Katalysator verwendet, und die Ausbeute war niedrig und der Vorgang umständlich. Das wichtige Zwischenprodukt 2 kann aus Phenylacetonitril und Methylbenzoat durch die Eintopfmethode der Claisen-Kondensation gewonnen werden. Unter Verwendung von n-Butyllithium als Katalysator und Essigsäureanhydrid als Acetylierungs-Ringschlussreagenz wurde das Schlüsselzwischenprodukt 4 erhalten, und die Ausbeute stieg von 57,7% auf 69,3%. Dann das ZielproduktValdecoxib-Pulverwurde durch Sulfonamid erhalten.
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Welche Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Valdecoxib-Pulver zu beachten?
1. Bei Patienten mit Flüssigkeitsretention, Bluthochdruck oder Herzinsuffizienz sowie bei Patienten mit Leber- und Nierenerkrankungen mit Vorsicht anwenden.
2. Valdecoxib kann Kortikosteroide nicht ersetzen. Ein plötzliches Absetzen von Kortikosteroiden kann zur Verschlimmerung kortikosteroidbedingter Erkrankungen führen, und das Absetzen von Kortikosteroiden sollte schrittweise reduziert werden.
3. Valdecoxib kann die Alaninaminotransferase (ALT) und die Aspartataminotransferase (AST) erhöhen. Patienten mit abnormaler Leberfunktion sollten die Entwicklung schwerer Leberreaktionen genau überwachen.
4. Bei langfristiger Anwendung von Valdecoxib sollte das Hämoglobin bzw. die Menge an roten Blutkörperchen getestet werden.
5. Die Arzneimittelsicherheit für Kinder unter 18 Jahren wurde nicht bewertet.
6. Bei 15 ~ 30 Grad lagern
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