Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucin CAS 157-03-9

Was ist Don-6-Diazo-5-Oxo-L-Norleucin?

Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucin, auch bekannt als Diazooxonorleucin, 6-diazo-5-oxo-l-norleucin, Diazo-oxo-norleucin, 6-DIAZO-5-OXO-L-NORLEUCIN, 6-DIAZO-5-OXO-NORLEUCIN, L-DON, DON, ist ein aus Streptomyces isoliertes Antibiotikum und ein Glutaminase-Antagonist mit einem IC50 von etwa 1 mM für cKGA (renale Glutaminase). Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucin hat analgetische, antibakterielle, antivirale und krebshemmende Wirkungen.

Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucin ist ein Glutaminantagonist. Aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit Glutamin kann Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucin in dessen katalytisches Zentrum eindringen und dessen Aktivität durch kovalente Bindung oder Alkylierung hemmen, wodurch die Aktivitäten verschiedener auf Glutamin basierender Enzyme wirksam gehemmt werden können.

Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucinpulver ist ein hellbraunes Pulver mit feinem Geschmack, löslich in Wasser, aber unlöslich in organischen Lösungsmitteln wie Ethanol und Aceton.

Produktname	Don-6-Diazo-5-Oxo-L-Norleucin
CAS	157-03-9
Summenformel	C6H9N3O3
Molekulargewicht	171.15
EINECS-Nummer	251-228-4
Lagerbedingungen	-20 Grad
Schmelzpunkt	145 Grad
Löslichkeit	DMSO (mild, Erhitzung, Ultraschallbehandlung), Wasser (mild)
Aussehen	Hellbraunes Pulver
Siedepunkt	301,12 Grad (grobe Schätzung)
Dichte	1,3994 (grobe Schätzung)

Was ist die pharmakologische Wirkung von Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucin?

Produktspezifikation

Herstellung von Don 6 Diazo 5 Oxol Norleucin

Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucinwurde mit Glutaminsäure als Ausgangsmaterial hergestellt und seine synthetische Reaktionsformel ist in der folgenden Abbildung dargestellt:

Was ist das Anwendungsgebiet von Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucin?

Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucinist ein Glutaminantagonist, der das Tumorwachstum hemmt, aber nicht zwischen normalen Zellen und Tumorzellen unterscheiden kann. In klinischen Tests hat es schwere gastrointestinale Toxizität und Nebenwirkungen, und die Patienten leiden unter Durchfall, Erbrechen und anderen Symptomen. Schließlich wurden die klinischen Tests ausgesetzt, aber seine Antitumorwirkung hat immer mehr Aufmerksamkeit erhalten, und die Menschen haben sich auf die Herstellung von 6-DIAZO-5-OXO-L-NORLEUCIN-Prodrugs konzentriert. Die Toxizität von Diazooxonorleucin hat ihren Ursprung im pharmakodynamischen Mechanismus. Herkömmliche Strukturmodifikationen können keine Entgiftungswirkung erzielen, während die Wirksamkeit erhalten bleibt. Nur durch die Einführung einer Zielgruppe mit einer spezifischen Erkennungsfunktion, die Entwicklung und Synthese eines tumorgerichteten L-6-diazo-5-oxonorleucin-Prodrugs und die selektive Abgabe des Arzneimittels an die Läsionsstelle können die toxischen Wirkungen auf normale Zellen, Gewebe und Organe verringert und so das therapeutische Fenster vergrößert werden.

Darüber hinaus wurde nach einer metabolischen Intervention mit Don 6 diazo 5 oxo l norleucine die Hautverdickung in Psoriasis-Läsionen deutlich reduziert und die Infiltration von Immunzellen verringert. DON kann lokale entzündliche Immunreaktionen wirksam hemmen. Gleichzeitig linderte L-DON die Splenomegalie bei Psoriasis und hemmte wirksam die entzündliche Immunreaktion der Psoriasis. Durch die Erkennung der Expression von entzündungsfördernden Faktoren in den entzündlichen Stellen der Psoriasis-Haut hemmte 6-DIAZO-5-OXO-NORLEUCINE auch die Expression solcher Gene. Don 6 diazo 5 oxo l norleucine linderte wirksam die Symptome der Psoriasis.

HNMR-Atlas von Don 6 Diazo 5 Oxo l Norleucin

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