Azidothymidinist ein Medikament, das verwendet wird, um die Entwicklung von AIDS (erworbenes Immunschwächesyndrom) bei Patienten zu verzögern, die mit HIV (Human Immunodeficiency Virus) infiziert sind.AZTgehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTIs) bekannt sind. 1987 wurde AZT als erstes dieser Medikamente von der US Food and Drug Administration zum Zweck der Lebensverlängerung von AIDS-Patienten zugelassen.
Über die pharmakologischen Wirkungen dieses Produkts
Zidovudinist ein antivirales Medikament mit hoher Aktivität gegen Retroviren, einschließlich des humanen Immunschwächevirus (HIV) in vitro. Es wird in virusinfizierten Zellen durch Thymidinkinase zu Zidovudintriphosphat phosphoryliert, das das HIV-Reverse-Enzym selektiv hemmen kann, was zur Beendigung der HIV-Kettensynthese führt und dadurch die HIV-Replikation verhindert.
Was ist mit der übermäßigen Verwendung dieses Produkts?
Es wurden Vorfälle mit Erwachsenen und Kindern mit Dosen von mehr als 50 g gemeldet, und keiner von ihnen endete tödlich. Diese berichteten Ereignisse waren spontane oder induzierte Übelkeit und Erbrechen. Blutveränderungen sind vorübergehend und nicht schwerwiegend, und einige Patienten haben unspezifische Symptome des Zentralnervensystems wie Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Müdigkeit und Bewusstlosigkeit. Ein 35--jähriger Mann nahm jeweils 36 g dieses Produkts ein und bekam 3 Stunden später Anfälle. Da keine andere Ursache gefunden wurde, kann es durch Medikamente verursacht werden. Alle Patienten erholten sich ohne Folgeerscheinungen. Hämodialyse oder Peritonealdialyse hatten keinen Einfluss auf die Ausscheidung dieses Produkts, aber die Ausscheidung seines Metaboliten GZDV nahm zu.
Über die Pharmakokinetik dieses Produkts
Zidovudinverbindet sich mit der DNA-Polymerase des Virus, um das Wachstum der DNA-Kette zu stoppen, wodurch die Replikation des Virus gehemmt wird. Human - DNA-Polymerase hat wenig Einfluss auf die menschliche Zellproliferation.
Nach der Verwendung der Kapsel wird es schnell resorbiert. Nach dem First-Pass-Metabolismus beträgt die Bioverfügbarkeit 52 Prozent - 75 Prozent . Nach intravenöser Infusion von 2,5 mg/kg für 1 Stunde oder oraler Verabreichung von 5 mg/kg kann die Blutkonzentration des Medikaments 4 ~ 6 μmol/l (1,1-1,6 mg/l) erreichen; 4 Stunden nach der Verabreichung kann die Liquorkonzentration 50 bis 60 Prozent der Plasmakonzentration erreichen; VD=1,6 l/kg; Die Proteinbindungsrate beträgt etwa 34 bis 38 Prozent; Das Produkt ist hauptsächlich Glucuronid in inaktivem Blick in die Leber; Eine Stunde nach Gebrauch. Etwa 14 Prozent der Medikamente werden durch glomeruläre Filtration und aktive Infiltration der Nierentubuli in den Urin ausgeschieden; 74 Prozent der Stoffwechselprodukte werden ebenfalls über den Urin ausgeschieden. Zur Behandlung des erworbenen Immunschwächesyndroms (AIDS). Wenn Patienten Komplikationen entwickeln (Pneumocystis carinii oder andere Infektionen), müssen sie mit anderen symptomatischen Arzneimitteln behandelt werden.
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