Idra-21 ist eine organische Verbindung, die in den 1990er Jahren entwickelt wurde. Strukturell ist es ein Derivat von Benzothiadiazol. Seine Moleküle liegen in Form von zwei optischen Isomeren vor. Ihr Unterschied liegt nicht nur in ihrer Fähigkeit, polarisiertes Licht zu verzerren, sondern auch in ihren pharmakologischen Eigenschaften. Es wurde gezeigt, dass nur (plus)-Idra-21-Enantiomere biologische Aktivität zeigen.
IDRA-21 gehört zu einer Gruppe nootropischer Verbindungen. Es wirkt als Modulator des Glutaminergischen Rezeptors AMPA, wodurch es kognitive Fähigkeiten wie Gedächtnis, Handlungsmotivation oder Konzentration unterstützt.
IDRA-21 ist eine Verbindung, die durch Laborsynthese erhalten wird.
Wie funktioniert IDRA-21?
Auswirkungen auf die Neurotransmission.
IDRA-21 wirkt als positiver allosterischer AMPA-Rezeptormodulator. Indem es außerhalb der Bindungsstelle des primären Liganden daran bindet, hilft es, seine Aktivität zu erhöhen, die Wirkung der Stimulierung des Rezeptors zu verstärken und seine Desensibilisierung zu verhindern. Im zentralen Nervensystem fungiert Glutamat als wichtigster stimulierender Neurotransmitter. Es ist für den richtigen Ablauf zahlreicher kognitiver Prozesse, einschließlich des Lernens und der Assimilation neuer Informationen, unerlässlich.
Kognitive Effekte.
The results of numerous studies confirmed the effectiveness of IDRA-21 as a factor in improving cognitive abilities. Tests conducted in rats showed that their oral intake significantly improved the performance of animals in passive avoidance and water labyrinth tests, which was not observed with placebo. In the same experiment, cognitive capacity was reduced in rats by administering alprazolam (a compound from the benzodiazepines group – positive allosteric GABA-A receptor modulators) and scopolamine (a competitive acetylcholine muscarine receptor antagonist). IDRA-21 has also been shown to be 20-30 times stronger than aniracetam.
Ähnliche Ergebnisse wurden erzielt, indem man Ratten einem Objekterkennungstest unterzog, der die Effizienz des episodischen Gedächtnisses bei Nagetieren basierend auf ihrer Reaktion auf bekannte und neue Objekte 24 Stunden nach der ersten Exposition misst. Die Verabreichung von IDRA-21 eine Stunde vor jeder Testsitzung verbesserte die Erkennung von zuvor gesehenen Objekten signifikant, und die besten Ergebnisse wurden erzielt, wenn Ratten diese Verbindung sowohl vor der Präsentation als auch vor dem Versuch, das Objekt zu erkennen, einnahmen. Es wurde keine Toleranz gegenüber wiederholter Verabreichung von IDRA-21 beobachtet.
Es wurde auch gezeigt, dass IDRA-21 eine positive Wirkung auf die Funktion des zentralen Nervensystems bei Primaten hat. In einem Test wurde zwei Ore-Patas-Affen Alprazolam verabreicht, was die Lernleistung signifikant verschlechterte. Dieser Effekt wurde jedoch eliminiert, wenn Affen eine Stunde vor diesem Benzodiazepin Aniracetam (30 mg/kg Körpergewichtsdosis) oder IDRA-21 (3 und 5,6 mg/kg Körpergewichtsdosis) erhielten.
In einem anderen Experiment, an dem Kinder im Alter von 7 bis 27 Jahren teilnahmen, wurde Affen beigebracht, einen Knopf zu drücken, der der Farbe des präsentierten Bildes entspricht. Die Zeit zwischen dem Betrachten und dem Drücken der Taste war ein Maß für die kognitive Fähigkeit. Bei jüngeren Tieren (durchschnittliches Alter von etwa 10 Jahren) führte IDRA-21 in einer Dosis von 0,15-10 mg/kg Körpergewicht zu einer signifikanten Verkürzung dieses Zeitraums im Vergleich zu Placebo. Dieser Effekt hielt bis zu 48 Stunden an. In der Gruppe alternder Affen (über 20 Jahre), deren Tastenverzögerung höher war als bei jüngeren Personen, erwies sich IDRA-21 ebenfalls als wirksam, obwohl die Wirkung etwas geringer war.
The effects of IDRA-21 were also compared with huperzine A, an acetylquinesterase inhibitor (an enzyme that inactivates acetylcholine). For this purpose, several objects were presented to macaques, which were then covered for a period of 10–90 seconds. Then the items were presented again, but they were accompanied by a new one. The task of the monkeys was to point him out, for which they were rewarded with a portion of food. Administration of huperzine A helped to improve the results of those individuals who did less well with the test, but not those who achieved the best results – in this case, the opposite effect was observed. In contrast, IDRA-21 significantly improved performance, especially in animals whose initial results were worse.
Auswirkungen auf die langfristige- synaptische Verstärkung
The results of scientific analyses confirmed that IDRA-21 contributes to the stimulation of long-term synaptic enhancement (LTP) within hippocampal neurons. This phenomenon is the basis of neuroplasticity – the formation of new connections between nerve cells as a result of their multiple simultaneous stimulations. Therefore, it is crucial for the process of acquiring information and acquiring new skills.
Stimmungseffekte
Die Ergebnisse zahlreicher wissenschaftlicher Studien zeigen, dass Chemikalien, die die Aktivität von AMPA-Rezeptoren verstärken, eine antidepressive Wirkung haben. Tests mit Nagetieren zeigten, dass sie ein ähnliches Potenzial wie das trizyklische Antidepressivum Imipramin haben. Dies wird durch die Tatsache bestätigt, dass die Verwendung von AMPA-Rezeptor-Antagonisten die vorteilhaften Wirkungen beseitigt, die durch die Verabreichung ihrer positiven allosterischen Modulatoren erzielt werden, wahrscheinlich aufgrund der Fähigkeit dieser Verbindungen, die Produktion des vom Gehirn - abgeleiteten neurotrophen Faktors (BDNF) zu stimulieren. , deren Spiegel im Zuge einer Depression oft erniedrigt ist.
Wie wird IDRA-21 verwendet?
Dosierung
Während der Supplementierung werden am häufigsten Dosen von 5 bis 25 mg pro Tag verwendet. Es ist am besten, IDRA-21 morgens ohne Nahrung zu verwenden. Aufgrund der Tatsache, dass die Wirkung bis zu 48 Stunden anhält, eignet sich diese Verbindung gut für eine gelegentliche Supplementierung, nicht öfter als 3-4 mal pro Woche.
Verschmelzen
Um das Gedächtnis, die Konzentration und die Lernfähigkeit weiter zu unterstützen, kann IDRA-21 zusammen eingenommen werden mit:
Huperzin A (Huperzia serrata)
Forskolin (Coleus forskohlii)
Cholin (zweiwertiges Cholin, Alpha-GPC, CDP-Cholin)
Oxyracetam
Um die wohltuende Wirkung von IDRA-21 auf die Stimmung zu verstärken, kann es kombiniert werden mit:
NSI-189
Aniracetam
Taurin
Brahmi (Bacopa monnieri)
Unerwünschte Wechselwirkungen und Nebenwirkungen
Die Einnahme von zu viel IDRA-21 kann zu Reizungen oder Einschlafstörungen führen.
IDRA-21 sollte nicht bei Menschen nach einem Schlaganfall oder mit anderen Erkrankungen nach zerebraler Ischämie angewendet werden, da sich die Schädigung von Nervenzellen verschlimmern kann.