Brivaracetam API -Pulver Cas 357336-20-0

UCB -34714 ist ein hochselektives und affinitätsübergreifendes synaptisches Vesikelprotein 2A -Ligand. DerBrivaracetam -Api -PulverKlinisch wird hauptsächlich zur Behandlung von teilweisen Anfällen bei erwachsenen Epilepsie -Symptomen mit oder ohne sekundäre systemische Anfälle als adjuvante Therapie verwendet. Im Vergleich zur Droge der vorherigen GenerationLevetiracetamBrivaracetam hat eine ähnliche chemische Struktur und einen ähnlichen Wirkmechanismus, jedoch mit geringeren Nebenwirkungen. Es ist das erste von der von der FDA zugelassene Antiepileptische Produkt zur Behandlung partieller epileptischer Anfälle seit 2013.

Was ist der Wirkungsmechanismus von Brivaracetam -Api -Pulver?

Brivaracetam -Api -Pulverhat eine hohe Affinität und kann selektiv an synaptisches Vesikelprotein 2A (SV2A) binden. Dies ist ein wichtiges Ziel bei der Epilepsie -Behandlung. SV2A befindet sich in der präsynaptischen Membran und beteiligt sich an der Regulierung der Freisetzung von Neurotransmitter und der Vesikelkreislauf, die normale Funktion der synaptischen Vesikeln aufrechterhalten.
Die Kombination vonAed Brivaracetamund SV2A kann die Freisetzung von exzitatorischen Neurotransmitter verringern und die Wirkung epileptischer Anfälle erreichen, indem das Gleichgewicht von exzitatorischen und inhibitorischen Neurotransmitter im Gehirn reguliert wird.
In einer Metaanalyse mit 6 randomisierten, placebokontrollierten, einzelnen oder doppelblinden Studien erhielten 1715 Patienten von 2399 Teilnehmern einen Heißverkauf UCB 34714. Der Anteil vonUCB -34714 API -PulverBehandlungspatienten, die eine 50% ige Reaktion zeigten (Patienten mit Anfällen, die um mindestens 50% gegenüber dem Ausgangswert reduziert wurden), betrug ungefähr doppelt so hoch wie bei Placebo ([relatives Risiko] RR, 1,79), während der Anteil der Patienten ohne Anfälle fast das Fünffache des Placebo (RR, 4,74) betrug.

Was sind die relativen Vorteile von Brivaracetam -Apipulver?

Wir wissen, dass Epilepsie eine Krankheit für chronische Nervensysteme ist, die durch abnormale Gehirnentladung verursacht wird. Nach den neuesten Untersuchungen kann die Kontrolle des synaptischen Vesikelproteins 2A (SV2A) wirksamer sein als herkömmliche Produkte, die auf Ionenkanälen oder aufregatorischen Neurotransmitter wirken, und es ist für das Zentralnervensystem weniger destruktiv, was auch in Zukunft die Forschungsrichtung der Epilepsie-Behandlung darstellt. Als zweite Generation von SV2A -Ligand der Wirkungsmechanismus vonBrivaracetam -Api -Pulverist ähnlich wie bei der ersten Generation vonLev Pulverund es erbt weiter die Vorteile, dass Levetiracetam die durch peptidergische Buttersäure und Glutamat -Neuronen vermittelte synaptische Übertragung bei der therapeutischen Konzentration nicht beeinflusst.
Zusätzlich hat UCB -34714 als Antiepileptikum der zweiten Generation mit SV2A -Ligand viele offensichtliche Vorteile im Vergleich zum Levetiracetam der ersten Generation:
1. Brivaracetamhat eine hohe Affinität und kann selektiv synaptische Vesikelprotein 2A (SV2A) binden, was der Schlüsselmechanismus seiner antiepileptischen Wirkung ist. Durch Kombination mit SV2A kann UCB -34714 die Freisetzung von exzitatorischen Neurotransmitter verringern und das Gleichgewicht zwischen exzitatorischen Neurotransmitter und inhibitorischen Neurotransmitter im Gehirn regulieren, wodurch die Wirkung der Kontrolle epileptischer Anfälle erreicht werden. Dieser Mechanismus ist genauer und effizienter als die Medikamente der ersten Generation.
2. Die Affinität vonBrivaracetamist viel höher als die der Antiepileptika der ersten Generation, so dass seine Dosierung relativ niedrig ist, was dazu beiträgt, die Nebenwirkungen der Medikamente zu verringern und die Toleranz des Patienten zu verbessern. Darüber hinaus ist der kurative Effekt von UCB -34714 auch signifikanter, was in klinischen Studien eine hohe Ansprechrate zeigt und die Häufigkeit und Schwere der epileptischen Anfälle signifikant verringern kann.
3. Es hat auch eine gute Sicherheit. Eine große Anzahl klinischer Studien zeigt, dass die meisten Patienten, die UCB -34714 verwenden, während der Behandlung keine schwerwiegenden Nebenwirkungen haben, was es zu einem sicheren und zuverlässigen Antiepileptikum macht.
4. Es hat einen breiteren Anwendungsbereich. Es ist nicht nur für Patienten mit teilweisen Anfällen geeignet, sondern auch für die Behandlung umfassender Anfälle. Bei Patienten, die gegenüber traditionellen Antiepileptika ineffektiv oder intolerant sind, bietet UCB -34714 eine neue und wirksamere Behandlungsoption.

Was sollten wir im klinischen Einsatz achten?

Brivaracetam -Api -Pulverist ein Derivat von Cetan, das umfangreiche antiepileptische Aktivität und hohe Sicherheit aufweist. Als neuartiger Ligand mit hoher Affinität von SV2A kann es eine antiepileptische Wirkung durch Bindung mit synaptischen Vesikeln Protein 2A (SV2A) ausüben. Gleichzeitig haben einige Studien gezeigt, dass es auch die spannungsabhängigen NA-Ionenkanäle im Gehirn hemmen, die Freisetzung von exzitatorischen Neurotransmitter durch Interaktion mit Natriumionenkanälen, die Dauer und Häufigkeit von epileptischen Entladungen und somit die Einführung der Epilepsie verringern können. Nach einer großen Anzahl klinischer Daten die Affinität von357336-20-0 UCB 34714ist 15-30 mal das von102767-28-2 Lev , was seine Dosierung um etwa 10 Mal reduziert.
Die Verwendung und Forschung dieses Produkts sollte jedoch streng den FDA -Anforderungen entsprechen, und die häufigste nachteilige Reaktion besteht darin, die Aktivität des Gehirnrinus zu verringern, was zu Schwindel, Müdigkeit, Übelkeit/Erbrechen usw. führt.

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