Carbetocinacetat CAS 37025-55-1

Carbetocinacetatist ein synthetisches Peptid, insbesondere ein langwirksames Oxytocin-Analogon und ein starker Agonist des Oxytocin-Rezeptors. Es wird verwendet, um postpartale Blutungen und Blutungen nach der Geburt zu kontrollieren, insbesondere nach Kaiserschnittabschnitten. Es hat eine höhere Stabilität und eine längere Wirkungsdauer im Vergleich zu Oxytocin.

Carbetocinacetatist eine Verbesserung des Oxytocin, das nach struktureller Modifikation von Oxytocin erhalten wird: (1) Desaminierung, wobei die Kuloylgruppe einen Cys Oxytocin ersetzt; (2) Disulfidbindung: Die 4. Position der Butanylgruppe bildet eine Thioetherbindung mit der Thiol -Gruppe an der 6. Position des Oxytocin -Cys. (3) Hydroxylmethylierung von Tyr. Die oben genannten Modifikationen können es Carbetocinacetat ermöglichen, den Abbau von Enzymen und Disulfidverbindungen zu verringern und die Stabilität zu verbessern. Obwohl es Unterschiede in ihren molekularen Strukturen gibt, ist ihre Affinität zu Endometriumrezeptoren im Myometrium gleich. Aufgrund struktureller Modifikationen ist die Stoffwechselstabilität von Carbetocinacetat stärker als die von Oxytocin.

Die klinischen und pharmakologischen Eigenschaften von Carbetocinacetat ähneln denen von natürlich produziertem Oxytocin. Es bindet an die Oxytocin -Rezeptoren im glatten Uterusmuskel und verursacht rhythmische Kontraktionen des Uterus. Auf der Grundlage der ursprünglichen Kontraktionen erhöht es die Frequenz- und Uterusspannung. In einem nicht schwangeren Zustand ist der Gehalt an Oxytocin-Rezeptoren in der Gebärmutter sehr niedrig, während der Schwangerschaft zunimmt und während der Entbindung hoch. Daher hat Carbetocinacetat in einem nicht schwangeren Zustand keinen Einfluss auf die Gebärmutter, aber es wirkt sich unmittelbar nach der Entbindung auf den Uterus der Schwangerschaft und den Uterus aus.