Was ist Eptifibatid -Peptid?
Eptifibatid -Peptid, ist ein Treffpunkt der Glykoprotein IIB/IIIa -Inhibitor -Klasse. Eptifibatid ist ein cyclisches Heptapeptid, das aus einem Dissingin -Protein (p22827) abgeleitet ist, das im Gift des südöstlichen Pygmy -Klapperschlangens (Sistrurus miliarius barbari) gefunden wurde. Es gehört zur Klasse der Arginin-Glycin-Aspartat-Mimetika und bindet reversibel an Blutplättchen. Eptifibatide hat eine kurze Halbwertszeit. Das Produkt ist der dritte Inhibitor von GPIIB/IIIa, der eine breite Akzeptanz gefunden hat, nachdem der spezifische Antikörper Abciximab und das nicht-Peptid-Tirofiban in den globalen Markt eingetreten sind.
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Produktname |
Eptifibatid -Peptid |
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Kasten |
188627-80-7 | |
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Molekülformel |
C35H49N11O9S2 |
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| Eincs | 641-366-7 | |
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Molekulargewicht |
831.97 | |
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Aussehen |
weißes Pulver |
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| Lagerung | In trocken versiegelt, im Gefrierschrank unter -20 Grad gelagert | |
| Dichte | 1,60 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt) |
Was verwendet Eptifibatid -Peptid?
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Eptifibatid -Peptidwird verwendet, um das Risiko von akuten kardialen ischämischen Ereignissen (Tod und/oder Myokardinfarkt) bei Patienten mit instabiler Angina oder Nicht-Segment-Elevation (z. B. Nicht-Q-Wellen) -Myokardinfarkt (dh ohne ST-Segment-Erhöhung akutem Koronar-Syndrom) bei Patienten, die nicht operativ (konservativ) und bei Patienten (konservativ) (z. |
Produktspezifikation
| Artikel | Spezifikationen |
Ergebnis |
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Aussehen |
Weißes Pulver |
Entspricht |
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Löslichkeit |
Sehr löslich in Wasser (> 1mg/ml) |
Entspricht |
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Identifizierung durch HPLC |
Die Retentionszeit ist mit der Referenz gleich Substanz |
Entspricht |
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Molekulare Ionenmasse |
931.96±1 |
Entspricht |
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Spezifische optische Rotation |
-75 Grad ~ -95 Grad (C =1%, HAC) |
Entspricht |
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Aminosäurezusammensetzung |
±20% |
Entspricht |
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Reinheit (HPLC) |
98,0%min |
99.1% |
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Verwandte Substanzen (HPLC) |
Gesamtverunreinigungen < 2,0% Einzelverunreinigung < 1,0% |
0.9% 0.5% |
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Essigsäure (HPLC) |
Weniger als oder gleich 12,0% |
8.7% |
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Wassergehalt (Karl Fischer) |
Weniger als oder gleich 6,0% |
4.6% |
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Peptidgehalt |
80,0% min |
86.5% |
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Restlösungsmittel (Acetonitril) |
Weniger als oder gleich 0,041% |
Entspricht |
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Bakterielle Endotoxine |
Weniger als oder gleich 5eu/mg |
Entspricht |
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Assay (durch wasserfreie Essigs Säurfrei) |
95.0~105.0% |
Entspricht |
Was ist der Wirkungsmechanismus von Eptifibatid -Peptid?
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Das Eptifibatid -Peptid hat eine modifizierte Aminosäurekette von Lysinglycin -Asparaginsäure, die an GP IIB/IIIA -Rezeptoren binden und GP IIB/IIIA -Rezeptoren blockieren kann, wodurch die Bindung des Koagulationsfaktors I an die Bindung von Thrombozyten -GP/IIIA -Rezeptoren und Exerkting -Antipulatelet -Aggregierungen verhindern. Die hemmende Wirkung vonEptifibatid -PeptidZu GP IIB/IIIA -Rezeptoren ist die konkurrenzfähige Hemmung und die hemmende Wirkung ist konzentrationsabhängig. Zusätzlich ist die Bindung von Eptifibatid an GP IIB/IIIA -Rezeptoren reversibel und der Effekt wird nach Absetzen um halb 4 Stunden verringert. Die Wirksamkeit der Arzneimittel kann durch die Beendigung der Verabreichung schnell umgekehrt werden, und die Behandlung erhöht das Blutungsrisiko nicht. Und Studien haben gezeigt, dass die Verabreichung von Eptipatid keine Serumantikörper oder Immunreaktionen nachgewiesen hat. |
Was sind die Seite von Eptifibatid -Peptid?
Menschen, die ein Eptifibatid -Peptid erhalten, sind typischerweise schwer krank und die meisten von ihnen werden gleichzeitig mit anderen Medikamenten behandelt, von denen bekannt ist, dass sie signifikante Nebenwirkungen verursachen. Daher können nicht alle Nebenwirkungen, die wie folgt aufgeführt sind, allein auf die Behandlung von Eptifibatid zurückzuführen sein:
Das wichtigste unerwünschte Ereignis war schwerwiegende Blutungen. Auch an Stellen klinischer Eingriffe (lokale Stellen) traten auch an anderen Stellen (systemisch) wie Urogenitalblutungen (lokale Stellen) auf. Manchmal waren diese Ereignisse schwerwiegend genug, um eine Transfusion von Blut- oder Plasmakonzentraten zu erfordern, um die Blutung zu stoppen und der Anämie entgegenzuwirken.
Zusätzlich wurde häufig eine Hypotonie beobachtet (6%). Der kardiovaskuläre Versagen war ebenfalls häufig (2%), ebenso wie schwerwiegende Arrhythmien (ventrikuläre Fibrillation 1,5%, Vorhofflimmern 6%). Bei fast 0,2% der Patienten traten schwere allergische (anaphylaktische) Reaktionen auf.
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