Peptid Rapastinel CAS 117928-94-6

Rapastinel-Einführung

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Peptid Rapastinelist ein Tetrapeptid, das auf der Grundlage der Sequenzinformationen monoklonaler Antikörper entwickelt wurde. Es gehört zum positiven allosterischen Modulator des N-methyl-D-aspartat-Rezeptors (NMDAR). Seine CAS-Nummer ist 117928-94-6; seine Summenformel ist C18H31N5O6; und sein Molekulargewicht beträgt 413,47. Seine funktionellen Eigenschaften bestehen darin, dass es als funktioneller Teilagonist an der Glycinstelle dieses Rezeptors wirkt. Als biochemisches Forschungsreagens konzentriert sich seine Hauptanwendung auf die Erforschung von Mechanismen im Zusammenhang mit neuropsychiatrischen Erkrankungen, insbesondere bei der Regulierung kognitiver Funktionen, und es zeigt Forschungswert in diesem Bereich: Eine große Anzahl präklinischer Studien hat gezeigt, dass Rapastinel-Peptid das Potenzial hat, die synaptische Plastizität zu verbessern und räumliches Lernen und Gedächtnis zu fördern. Außerdem zeigt es Interventionswert in verschiedenen Tiermodellen für neuropsychiatrische Störungen, die Bereiche wie refraktäre Depression, posttraumatische Belastungsstörung, und Autismus-Spektrum-Störung.

Was ist der Wirkungsmechanismus von GLYX 13?

GLYX 13 ist ein positiver allosterischer Modulator, der auf N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptoren (NMDARs) wirkt und die Eigenschaften eines funktionellen partiellen Agonisten an der Glycinstelle besitzt. Sein Hauptwirkungsmechanismus besteht darin, dass es durch die Bindung an eine einzigartige Erkennungsstelle in der extrazellulären Domäne des NMDAR-Komplexes die Rezeptorfunktion allosterisch verstärkt und dadurch eine Reihe intrazellulärer Signalkaskaden auslöst. Insbesondere kann diese Bindung die Verstärkung NMDAR-gesteuerter Ströme in Pyramidenneuronen des Hippocampus und des medialen präfrontalen Kortex fördern und die Empfindlichkeit der Langzeitpotenzierung (LTP) erhöhen, die als Grundlage für ihren Einfluss auf die synaptische Plastizität gilt. Auf der Ebene der Signalwege kann dieser Effekt nachgeschaltete ERK- und mTORC1-Signalwege aktivieren und auf der Freisetzung des aus dem Gehirn stammenden neurotrophen Faktors (BDNF) beruhen, was letztlich zu einer Erhöhung der Dichte reifer dendritischer Stacheln führt. Es ist zu beachten, dass die Wirkung vonPeptid Rapastinelzeigt Zustandsabhängigkeit: Bei alleiniger Anwendung ist seine Wirkung auf die Auslösung spezifischer neuronaler Aktivierung in bestimmten Gehirnregionen begrenzt; Unter bestimmten Bedingungen kann Rapastinel jedoch stattdessen die durch NMDAR-Antagonisten induzierte weit verbreitete neuronale Netzwerkaktivität verstärken, was darauf hindeutet, dass es in verschiedenen experimentellen Kontexten ein komplexes Regulierungsmuster darstellen könnte.

Was sind die wesentlichen Unterschiede zwischen der Rolle von GLYX 13 bei der NMDAR-Signalregulation und der der klassischen Liganden?

Rapastinel ist an der regulatorischen Stelle von Glycin konjugiert und fungiert als „funktioneller partieller Agonist“. Das bedeutet dasPeptid Rapastinelsteigert nur dann die Häufigkeit der Kanalöffnung, wenn der Rezeptor durch Glycin aktiviert wurde, ohne selbstständig eine übermäßige Erregung auszulösen. Dieser „zustandsabhängige“ Regulierungsmodus ermöglicht es, die Effizienz der synaptischen Übertragung zu verbessern und gleichzeitig eine übermäßige erregende Toxizität zu vermeiden, was eine einzigartige Werkzeugdimension für die Untersuchung der Feinregulierung der Neurotransmissionssignale von Glycin darstellt.

MF von GLYX 13

CAS	117928-94-6
Molekulare Formel	C18H31N5O6
Molekulargewicht	413.47
Siedepunkt	844,2 ± 65,0 Grad
Dichte	1,370 ± 0,06 g/cm3
Säurekoeffizient	12.26±0.45

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FAQ:

F1: Welchen Einfluss hat Rapastinel auf die Plastizität neuronaler Synapsen?
Im Experiment wurde festgestellt, dass es den Langzeitpotenzierungseffekt (LTP) in der Hippocampusregion verstärkt. Dies ist ein synaptischer Plastizitätsindikator, der eng mit Lernen und Gedächtnis zusammenhängt.
F2: Kann Rapastinel-Pulver durch Licht beschädigt werden?

Direkte und längere Einwirkung von starkem Licht beschleunigt die Oxidation und den Abbau von Peptiden. Vermeiden Sie Licht während der Lagerung und des Wiegens so weit wie möglich. Die Lagerung erfolgt vorzugsweise in lichtgeschützten Behältern.

F3: Kann Rapastinel Glycin im Experiment vollständig ersetzen?

Nein. Es verfügt nicht über die direkte Aktivierungsfähigkeit von Glycin. Es kann nur synergistisch wirken. Die pharmakologische Wirkung kann nur beobachtet werden, wenn Glycin im System vorhanden ist.

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