Was ist der Cidofovir-API-Rohstoff?
Cidofovir ist ein antivirales Mittel. Es wird zur Behandlung von durch Viren verursachten Infektionen eingesetzt. Cidofovir wird zur Behandlung der Symptome einer Cytomegalovirus (CMV)-Infektion der Augen (CMV-Retinitis) bei Patienten mit erworbenem Immunschwächesyndrom (AIDS) angewendet.Cidofovir API-Rohstoffist ein flockiges weißes Pulver.
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Produktname |
Cidofovir |
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CAS |
113852-37-2 |
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Molekulare Formel |
C8H14N3O6P | |
| EINECS | 638-807-0 | |
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Molekulargewicht |
79.19 | |
| Schmelzpunkt | 260 Grad (Dez.) | |
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Dichte |
1,76 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt) | |
| Aussehen | Weißes Pulver |
Was sind die Hauptverwendungszwecke des Cidofovir API-Rohstoffs?
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Die aus dem Cidofovir-API-Rohstoff hergestellten Formulierungen haben hauptsächlich folgende Verwendungszwecke:
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Produktspezifikation
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Artikel |
SSpezifikation |
Ergebnisse |
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Aussehen |
Weißes bis cremefarbenes Pulver |
Entspricht |
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Identifikation |
Das IR-Absorptionsspektrum der Probe muss sein Im Einklang mit dem Teststandard |
Entspricht |
| PH | 2.5~ 4.5 | 3.4 |
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Verwandte Substanzen |
Einzelne unbekannte Verunreinigungssubstanz Weniger als oder gleich 0,1 % |
0.03% |
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Gesamtverunreinigungssubstanz Weniger als oder gleich 1,0 % |
0.61% |
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Wasser |
NMT 1 % |
0.49% |
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Rückstände beim Trocknen |
NMT 0,5 % |
0.18% |
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Test |
auf wasserfreier Basis sollte 99,0 % -101,0 % betragen |
99.3% |
| Fazit: Entspricht dem Enterprise-Standard. | ||
Was ist der Wirkungsmechanismus des Cidofovir API-Rohstoffs?
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Der aktive Metabolit vonCidofovir API-Rohstoff- Cidofovirdiphosphat hemmt die Virusreplikation durch selektive Hemmung viraler DNA-Polymerasen. Es hemmt auch menschliche Polymerasen, diese Wirkung ist jedoch 8–600-mal schwächer als seine Wirkung auf virale DNA-Polymerasen. Es baut sich auch in die virale DNA ein und hemmt so die virale DNA-Synthese während der Reproduktion. Es besitzt In-vitro-Aktivität gegen die folgenden Viren: Menschliche Herpesviren Adenoviren Menschliche Pockenviren (einschließlich des Pockenvirus) Humane Papillomviren |
Wie stellt man den Cidofovir-API-Rohstoff her?
Verbindung (I) wurde in 10 ml Triethylphosphat gelöst und unter Rühren 0,40 ml C1CH2P (O) Cl2 zugegeben. Nach der Zugabe wurde die Mischung 16 Stunden lang gerührt, . 80 ml der Substanz A wurden zugegeben und der Niederschlag wurde durch Filtration gesammelt. Der Niederschlag wurde mit Substanz A gewaschen und im Vakuum bei 13 Pa getrocknet. Dann in 20 ml Wasser auflösen und 8 Stunden lang unter Rückfluss kochen. Mit Triethylamin neutralisieren und das Lösungsmittel unter Vakuum bei 2 kPa verdampfen. Der Rückstand wird in 1,5 ml Wasser gelöst. Nehmen Sie 0,3 ml dieser Lösung und führen Sie eine Säulenchromatographie auf Kieselgel (z. B. SeparonSIXCl8, 7 μ) mit Acylierung durch. Verwenden Sie als Elutionsmittel eine 0,05 mol/L Pufferlösung aus Triethylaminbicarbonat mit einem pH-Wert von 7,5 und waschen Sie, bis das Salz vollständig entfernt ist. Verwenden Sie dann die Pufferlösung mit 10 % (V/V) Methanol als Elutionsmittel mit einer Flussrate von 2 ml/min. Kombinieren Sie die Eluenten und verdampfen Sie das Lösungsmittel unter reduziertem Druck. 10 ml 2 ml/L Natriumhydroxidlösung hinzufügen und auf 80 Grad erhitzen. Mit Kationenaustauscherharz vom Typ H+ neutralisieren. Filtrieren und verdampfen Sie das Filtrat unter einem Vakuum von 2 Pa, um das Lösungsmittel zu entfernen. Der Rückstand wurde durch Säulenchromatographie aufgetrenntCidofovir API-Rohstoffmit einer Ausbeute von 50 % bis 60 %.
Wie und wo kann man Cidofovir API-Rohstoff kaufen?
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Geeignet für mehr als 500 kg. |
FAQ
F: Wie hoch ist die Wasserlöslichkeit von Cidofovir?
A: Löslich bis 12 mg/ml (42,98 mM) in Wasser.
F: Wie ist Cidofovir-Pulver aufzubewahren?
A: An einem dunklen Ort aufbewahren, trocken verschlossen, im Gefrierschrank bei unter -20 Grad lagern.
F: Ist Cidofovir ein gefährliches Medikament?
A:Cidofovir sollte beim Menschen als potenziell krebserregend angesehen werden. In Tierversuchen erwies sich das Medikament als krebserregend und mutagen.
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