Was ist Gatifloxacin?
Gatifloxacin API-Pulverist ein antibakterieller Wirkstoff (API) der vierten-Generation mit breitem Spektrum-, der chemischen Formel C₁₉H₂₂FN₃O₄ und einem Molekulargewicht von 375,39. Dieses Produkt ist ein weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver. Sein Strukturmerkmal ist die Methoxygruppe an der C-8-Position, eine einzigartige chemische Modifikation, die seine antibakterielle Aktivität sowohl gegen gram-positive als auch gramnegative Bakterien verstärkt. Gatifloxacin wurde erstmals von Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. in Japan zur Behandlung von Atemwegsinfektionen entdeckt. Sein antibakterieller Wirkmechanismus beinhaltet die Hemmung der bakteriellen DNA-Gyrase und Topoisomerase IV und blockiert dadurch die Replikation, Transkription und Reparaturprozesse der bakteriellen DNA. Dieses API ist eine Kernkomponente bei der Herstellung von Augentropfen, Tabletten und injizierbaren Formulierungen.
Wie entfaltet Gatifloxacin seine antibakterielle Wirkung bei ophthalmischen und systemischen Infektionen?
In der AugenheilkundeGatifloxacin API-Pulverist ein Hauptbestandteil von Augentropfenformulierungen, die klinisch zur Behandlung akuter bakterieller Konjunktivitis verwendet werden, die durch anfällige Bakterienstämme verursacht wird. Zu den spezifischen Krankheitserregern, auf die es abzielt, gehören gram-positive und gram-negative Bakterien. Bei der Behandlung systemischer Infektionen wurde Gatifloxacin unter anderem zur Behandlung von ambulant erworbener Lungenentzündung, akuten Exazerbationen chronischer Bronchitis, akuter Sinusitis, Harnwegsinfektionen und Pyelonephritis sowie anderen Atemwegs- und Harnwegsinfektionen eingesetzt. Darüber hinaus ist dieser pharmazeutische Wirkstoff in der Arzneimittelherstellung ein zentraler Bestandteil bei der Herstellung oraler fester Darreichungsformen, intravenöser Lösungen und Augentropfen und wird häufig bei der Entwicklung von Generika und der Herstellung ophthalmologischer Antiinfektiva eingesetzt. In der Grundlagenforschung wird diese Verbindung auch häufig als Hilfsmittel für Fluorchinolon-Antibiotika, in Studien zu Hemmmechanismen der bakteriellen DNA-Replikation und zur Beurteilung der Antibiotikaresistenz eingesetzt.
Wie kann Gatifloxacin zum Aufbau eines mehrstufigen antibakteriellen und bakteriziden pharmakologischen Systems verwendet werden?
Gatifloxacin API-Pulverhemmt gleichzeitig die Aktivität von zwei Schlüsselenzymen in Bakterien: DNA-Gyrase und Topoisomerase IV. Dies blockiert die Replikation, Transkription und Reparaturprozesse der bakteriellen DNA und verhindert so die Vermehrung pathogener Bakterien an der Quelle. Es weist starke bakterizide Wirkungen gegen Gram-positive Bakterien, Gram-negative Bakterien, einige Anaerobier sowie Mykoplasmen und Chlamydien auf und weist eine weitaus bessere antibakterielle Wirkung auf als frühere Chinolon-Rohstoffe. Dieses Produkt zieht schnell ein und entfaltet seine Wirkung, wenn es oral, topisch über das Auge oder intravenös verabreicht wird. Es verfügt über eine starke Gewebedurchlässigkeit und sorgt so für wirksame antibakterielle Konzentrationen in der Lunge, den Harnwegen und im intraokularen Gewebe. Es kann allein als einzelner -Wirkstoff gegen Infektionen-verwendet oder sinnvoll mit anderen antibakteriellen Hilfsstoffen kombiniert werden, um Behandlungsschemata zu optimieren, und spielt einen unersetzlichen pharmakologischen Wert bei der Behandlung systemischer Infektionen und lokalisierter bakterieller Infektionen des Auges.
MF von Gatifloxacin
Summenformel: C19H22FN3O4
Molekulargewicht: 375,40
Schmelzpunkt: 162–166 Grad
Siedepunkt: 587,2 Grad
Dichte: 1,36 g/cm³
PH: 5,2-7,0
Produktspezifikation
| Artikel | Spezifikation | Ergebnis |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver | Entspricht |
| Identifikation | IR/HPLC entspricht dem Standard | Entspricht |
| Test | 98.5% ~ 101.5% | 99.76% |
| Reinheit | Größer oder gleich 99,0 % | 99.3% |
| Verlust beim Trocknen | Weniger als oder gleich 0,5 % | 0.24% |
| Rückstände bei der Zündung | Weniger als oder gleich 0,1 % | 0.06% |
| Schwermetalle | Weniger als oder gleich 10 ppm | < 5 ppm |
| Abschluss | Entspricht dem Unternehmensstandard | |
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FAQ:
F1: Hat Gatifloxacin eine signifikante antibakterielle Wirkung gegen arzneimittelresistente Stämme?
A1: Es kann Schlüsselenzyme für die Bakterienreplikation doppelt blockieren, hat eine starke Hemmwirkung gegen eine Vielzahl von arzneimittelresistenten gram-positiven und gram{3}}negativen Bakterien, hat eine stabile antibakterielle Aktivität und das fertige Produkt hat in der klinischen Praxis eine stabile und zuverlässige antibakterielle Wirkung.
F2: Ist die Gewebepenetration von Gatifloxacin mit der Behandlung von Augeninfektionen vereinbar?
A2: Das Medikament hat eine ausgezeichnete Penetration und kann wirksame antibakterielle Konzentrationen im Augengewebe, den Atemwegen und Harnwegen aufrechterhalten, wodurch es mit verschiedenen Infektionsbehandlungen wie Augentropfen und oralen Tabletten kompatibel ist.
F3: Welche Konzentrationen und pH-Bereiche werden für Gatifloxacin in Augentropfen empfohlen?
A3: Die empfohlene Konzentration für Augentropfen beträgt 0,3 %, mit einem pH-Bereich von 5,0-7,2. Wir können der Lieferung detaillierte Löslichkeitsprofile und pH-Stabilitätsdaten beifügen, um Sie bei der Optimierung Ihrer Formulierung zu unterstützen und in der anfänglichen Prozessentwicklungsphase Zeit zu sparen.
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