Lapatinib -Pulver Cas 231277-92-2

Lapatinib -Pulveris an oral reversible small-molecule tyrosine kinase inhibitor against HER-1 / HER-2. Lapatinib has a different mechanism from the approved humanized monoclonal antibody drug Herceptin. It can downregulate cell proliferation signals by double blocking the HER-1 / HER-2 Pathway . Die klinische Indikation ist die Kombination von Capecitabin bei der Behandlung von HER2-Überexpression und hat fortgeschrittene Anthracyclin, Taxane und Trastuzumab für fortgeschrittene oder metastatische Brustkrebs erhalten. Arzneimittel . Die wirksame Rate der kombinierten Behandlung mit Capecitabin beträgt etwa 26 ~ 33%, und die maximale klinische Leistungsrate beträgt 71 . 3%. Es ist auch das am häufigsten verwendete Lapatinib -Chemotherapie -Regime.

Was ist die pharmakologische Wirkung von Lapatinib?

Lapatinib -Pulverist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der hauptsächlich auf den epithelialen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) . EGFR wirkt Rezidive . EGFR -Rezeptoren können in vier Arten von menschlichen Epithelwachstumsfaktorrezeptoren unterteilt werden . Der erste Typ wird normalerweise EGFR bezeichnet, während der zweite Typ HER2 bezeichnet wird, und andere haben Typen 3 und 4.. Umgekehrt proportional zur Heilungswahrscheinlichkeit von Brustkrebspatienten, dh wenn die Krebszellen von Patienten einen Typ -II -Rezeptor haben, desto niedriger die Heilungsrate ist die Wiederholungsrate, desto kürzer die vorhergesagte Überlebenszeit .}

Lapatinib blockiert nicht nur den Typ -I -Rezeptor (EGFR), sondern blockiert auch den Typ -II -Rezeptor (HER2) .. Diese doppelte Hemmwirkung kann die stromabwärts gelegene Signalübertragung von Tyrosinkinase effektiv abschneiden und dann die schnelle Proliferation von Krebszellen . über 20 bis 30% von 30% von 30% von 30% von 30% von 30% von 30% von 30% von 30% von 30% von 30% von 30% von 8% von 8% von 8% von über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -über -plession, über -über -über -über -über -über -Typ, über Over -Expression -Zellen. Lapatinib kann das Fortschreiten von Krebs effektiv verlangsamen .

Ein weiteres Krebsbehandlungsmedikament, das Lapatinib ähnelt, ist Trastuzumab . Trastuzumab ähnlich wie Lapatinib, da beide Rezeptoren vom Typ I und Typ II unter der EGFR -Familie blockieren können, aber das Prinzip der Wirkung von Lapatinib ist nur leicht von Trastuzumab . Egum -Rezeptoren existieren und Innenzellen {{}}} EGFR -Rezeptors existieren außen und Innenzellen {{}}} EGFR -Rezeptoren existieren Außerhalb und Innenzellen. Extrazelluläre Rezeptoren, während Lapatinib Rezeptoren innerhalb und außerhalb der Zellen blockieren können. Trastuzumab und kann eine Kreuzresistenz vermeiden .

Studien haben gezeigt, dass Brustkrebspatienten, die mit Trastuzumab behandelt wurden, eine höhere Wahrscheinlichkeit einer Krebsmetastasierung für das Gehirn haben, was durch die cerebrovaskuläre Barriere verursacht werden kann, die den Eintritt größerer Moleküle von Trastuzumab in das Gehirn blockiert.

Was sind die Arzneimittelwechselwirkungen von Lapatinib?

In vitro,Lapatinib -Pulvercan inhibit CYP3A4 and cyp2c8 at the therapeutic concentration and are mainly metabolized by CYP3A4. Drugs that inhibit this enzyme activity can significantly increase the blood concentration of lapatinib. Ketoconazole, 0.2g each time, twice a day, can increase lapatinib auc3 ~ 7 times and Verlängern Sie die Halbwertszeit um 1 . 7 Mal nach 7 Tagen . Gesunde Freiwillige nahmen den CYP3A4-Inducer oral, jedes Mal 100 mg, zweimal täglich {. nach 3 Tagen wurden jeweils um 200 mg geändert. Lapatinib ist ein Transporter von P-Glykoprotein. Medikamente, die Glykoprotein hemmen, können die Blutkonzentration des Arzneimittels erhöhen.

Warum kann Lapatinib in der EU autorisiert werden? Was sind die Risiken mit ihm verbunden?

Die europäische Arzneimittelverwaltung entschied, dass die Vorteile von Lapatinib ihre Risiken überwogen und ihre Verwendung in der EU ..

Lapatinib wurde zunächst erhalten; Bedingte Zustimmung . Dies bedeutet, dass es mehr Hinweise gibt, um die Wirksamkeit von Arzneimitteln zu beweisen ., da das Unternehmen die erforderlichen zusätzlichen Informationen bereitgestellt hat. Die Autorisierung hat sich von der bedingten Genehmigung auf die vollständige Genehmigung . geändert. .

Die häufigsten Nebenwirkungen von Lapatinib (die mehr als ein Viertel der Patienten betreffen können) sind Hautausschläge und Nebenwirkungen, die den Magen und den Darm (wie DurchfallLapatinib -Pulverwird mit Capecitabin, Rötung und Schwellung von Handflächen und Sohlen (Hautausschläge und Taubheit an den Palmen und Fußsohlen) genommen. Für eine vollständige Liste der Nebenwirkungen und Einschränkungen von Lapatinib. Bitte kontaktieren Sie uns. Bitte kontaktieren

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