Lenvatinibmesylat CAS 857890-39-2

Was ist Lenvatinibmesylat?

Lenvatinibmesylat wird allein oder zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung bestimmter Arten von Endometriumkrebs, Nierenzellkarzinomen (einer Art von Nierenkrebs), hepatozellulärem Karzinom (einer Art von Leberkrebs) und Schilddrüsenkrebs angewendet. Es wird auch zur Behandlung anderer Krebsarten untersucht.Lenvatinib-Mesylatblockiert bestimmte Proteine, die dazu beitragen können, das Wachstum von Krebszellen zu verhindern und diese abzutöten. Es kann auch das Wachstum neuer Blutgefäße verhindern, die Tumore zum Wachstum benötigen. Lenvatinibmesylat ist eine Art Tyrosinkinaseinhibitor und eine Art Antiangiogenesemittel. Auch Lenvima genannt.

Produktname	Lenvatinibmesylat
CAS	857890-39-2
Molekulare Formel	C22H23ClN4O7S
Molekulargewicht	522.95862
EINECS-Nummer	812-398-0
Lagerzustand	-20 Grad Gefrierpunkt
Aussehen	weißes Pulver
Schmelzpunkt	>220 Grad (Dez.)
Löslichkeit	Löslich in DMSO (geringe Menge), Methanol (geringe Menge)

Hat Lenvatinibmesylat eine biologische Aktivität?

LenvatinibMesylat (E7080)ist ein synthetischer und oral wirksamer Inhibitor der Tyrosinkinase, der den Rezeptor für den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor (VEGFR1-3), den Rezeptor für den Fibroblasten-Wachstumsfaktor (FGFR1-4) und den Rezeptor für den von Blutplättchen abgeleiteten Wachstumsfaktor (PDGFR) hemmen kann. Stammzellfaktorrezeptor (Kit (c-Kit)) und ordnen sie während der Transfektion neu an (RET (c-RET)). Lenvatinibmesylat hat potenzielle Antitumoraktivität.

 

Für welche Krebsbehandlungen kann Lenvatinibmesylat eingesetzt werden?

Endometriumkarzinom, das fortgeschritten ist und sich nach anderen systemischen Therapien verschlimmert. Es wird zusammen mit Pembrolizumab bei Patienten angewendet, deren Krebs weder durch Mikrosatelliteninstabilität (MSI-H) noch durch Mismatch-Repair-Defizienz (dMMR) gekennzeichnet ist und nicht mit einer Operation oder Strahlentherapie behandelt werden kann.

Hepatozelluläres Karzinom (eine Art von Leberkrebs). Es wird als Erstbehandlung bei Patienten eingesetzt, deren Krebs durch eine Operation nicht entfernt werden kann.

Nierenzellkarzinom (eine Art von Nierenkrebs), das fortgeschritten ist. Es wird angewendet: Mit Everolimus bei Erwachsenen, die eine Angiogenese-Hemmer-Therapie erhalten haben. Mit Pembrolizumab als Erstbehandlung bei Erwachsenen.

Schilddrüsenkrebs bei bestimmten Patienten, deren Krebs sich verschlimmerte, erneut auftrat oder sich auf andere Teile des Körpers ausgebreitet hat und nicht auf die Behandlung mit radioaktivem Jod ansprach. Wenn Sie das gleiche Bedürfnis haben, klicken Sie auf E-Mail:sales1@faithfulbio.com

 

Produktspezifikation

Analysetests	Standard	Ergebnis
Aussehen	gelbes bis weißes Pulver	Konform
Identifikation	H-NMR	Konform
Individuelle Verunreinigung	Kleiner oder gleich 0,5 %	0.23%
Völlige Unreinheit	Kleiner oder gleich 1,0 %	0.33%
Reinheit	Größer als oder gleich 99,0 %	99.67%

Abschluss:Entspricht den Spezifikationen und ist qualifiziert.

 

Hat Lenvatinibmesylat irgendwelche Nebenwirkungen?

Hypertonie (Bluthochdruck) war die häufigste Nebenwirkung vonLenvatinibmesylatin Studien (73 % der Patienten gegenüber 16 % in der Placebogruppe), gefolgt von Durchfall (67 % gegenüber 17 %) und Müdigkeit (67 % gegenüber 35 %). Weitere häufige Nebenwirkungen waren verminderter Appetit, Hypotonie (niedriger Blutdruck), Thrombozytopenie (niedrige Blutplättchenzahl), Übelkeit, Muskel- und Knochenschmerzen.

 

Was ist die Pharmakokinetik von Lenvatinibmesylat?

 

Lenvatinibmesylatwird schnell aus dem Darm absorbiert und erreicht nach ein bis vier Stunden (bei Einnahme mit Nahrung nach drei bis sieben Stunden) maximale Blutplasmakonzentrationen. Die Bioverfügbarkeit wird auf etwa 85 % geschätzt. Die Substanz ist fast vollständig (98–99 %) an Plasmaproteine, hauptsächlich Albumin, gebunden. Lenvatinib wird durch das Leberenzym CYP3A4 zu Desmethyl-Lenvatinib (M2) metabolisiert. M2 und Lenvatinib selbst werden durch Aldehydoxidase (AO) zu den Substanzen M2‘ und M3‘ oxidiert, den Hauptmetaboliten im Stuhl. Ein weiterer Metabolit, der ebenfalls durch ein CYP-Enzym vermittelt wird, ist das N-Oxid M3. Es findet auch eine nicht-enzymatische Metabolisierung statt, was zu einem geringen Potenzial für Wechselwirkungen mit Enzyminhibitoren und -induktoren führt. Die terminale Halbwertszeit beträgt 28 Stunden, wobei etwa zwei Drittel über den Kot und ein Viertel über den Urin ausgeschieden werden.

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