Regorafenib 99 % weißes Pulverist eine chemische Substanz mit der Summenformel C21H15N4O3F4Cl, Molekulargewicht: 482,8154, Schmelzpunkt: 206,{{10}} bis 210,0 Grad, Siedepunkt: 513,4 ± 50,0 Grad (vorhergesagt) . Es ist ein weißes Pulver und sein Hydrat ist ein rosa bis hellbraunes festes Pulver, das in Ethanol, Methanol und Ethyl leicht löslich ist.
Regorafenib ist ein niedermolekularer Multikinase-Inhibitor und seine Molekülstruktur ähnelt der von Sorafenib, mit dem einzigen Unterschied, dass es sich um das Fluoratom im mittleren Benzolring handelt. Es handelt sich um ein neues, zielgerichtetes, molekulares Medikament, das von der Bayer Company entwickelt wurde und am 27. September 2012 von der Food and Drug Administration (FDA) für die Behandlung von metastasiertem Darmkrebs zugelassen wurde. Regorafenib ist ein neuartiger Multi-Target-Proteinkinase-Inhibitor, der die Tumorzellproliferation blockieren, die Tumorangiogenese hemmen und die Tumormikroumgebung regulieren kann und eine gute Antitumoraktivität aufweist.
Was ist Regorafenib?
Regorafenib 99 % weißes Pulverkann viele Proteinkinasen wirksam blockieren, die an der Tumorangiogenese (VEGFR-1, 2, 3, TIE2), der Tumorentstehung (KIT, RET, RAF-1, BRAF) und der Tumormetastasierung (VEGFR3, PDGFR, FGFR) beteiligt sind. und Tumorimmunität (CSF1R). Es ist nicht übertrieben, sich mit 12 Zielen in einem Atemzug zu befassen und es als universelles Targeting-Medikament zu bezeichnen. Bisher ist Regorafenib für die Behandlung von metastasiertem Darmkrebs (mCRC), metastasiertem gastrointestinalem Stromatumor (GIST) und der Zweitlinienbehandlung von hepatozellulärem Karzinom (HCC) zugelassen.
Es gibt so viele Ziele, dass Regorafenib nicht alltäglich sein wird. Im Vergleich zu seinem vorherigen Sorafenib hat sich Regorafenib nicht wesentlich verändert, es wird jedoch nur ein F-Atom auf Basis der Sorafenib-Summenformel hinzugefügt. Es ist jedoch die Optimierung eines solchen F-Atoms, an der das Bayer-Unternehmen seit 12 Jahren arbeitet. Dieses hinzugefügte F-Atom hat die biologische Aktivität von Regorafenib stark erhöht, was ihm die Möglichkeit gibt, die Dosierung zu reduzieren und die Heilwirkung zu erhöhen. Es ist zu erkennen, dass Regorafenib.
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Echte Schussbilder von Regorafenib-Pulver | Regorafenib-Strukturdiagramm |
Wie wirkt Regorafenib?
Das zeigen präklinische In-vitro- und In-vivo-StudienRegorafenib 99 % weißes Pulververfügt über ein breites Spektrum an Anti-Tumor-Aktivitäten. Als Multi-Target-Kinase-Inhibitor. Eine Reihe von Proteinkinasen, deren zielgerichtete Wirkung die Tumorangiogenese und die Tumorzellproliferation umfasst. Zu diesen Kinasen gehören:
① Vascular Endothelial Growth Factor Receptor-1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3 und Tyrosin-Protein-Kinase-Rezeptor-2 (TIE{{6 }}) im Zusammenhang mit der Tumorangiogenese;
② Protoonkogen C. Kit, Tyrosin-Proteinkinase-Rezeptor RET, Protoonkogen C-RAF, Serin/Threonin-Proteinkinase B (BRAF), Mitogen-aktivierte Proteinkinase (MAP) p38 im Zusammenhang mit der Tumorzellproliferation:
③ Der Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor -13 (PDGFR-13) und der Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor -1 (FGFR-1) hängen mit der Tumormikroumgebung zusammen. Es hat mehrere Antitumorwirkungen, indem es die Tumorangiogenese blockiert und die Tumorzellproliferation hemmt, indem es die Aktivität der oben genannten Kinasen blockiert und hemmt.
Was sind die Nebenwirkungen von Regorafenib?
Die häufigsten Nebenwirkungen (mehr als oder gleich 30 %) sind Müdigkeit/Müdigkeit, Appetitlosigkeit, Nahrungsaufnahme, Hautreaktionen an Händen und Füßen usw. Frühe klinische Studien ergaben, dass seine häufigsten Nebenwirkungen Hauttoxizität und Schilddrüsenfunktion waren Dysfunktion, die denen anderer ähnlicher Multi-Target-Kinase-Inhibitoren ähnelte.
Die meisten Nebenwirkungen sind leicht bis mittelschwer und können durch klinische Behandlung kontrolliert werden.
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