Lapatinib-Pulver gegen Krebs, eine Chemikalie, hat die Summenformel C29H26ClFN4O4S und ein Molekulargewicht von 581.05800. Die Löslichkeit in Wasser beträgt 0,007 mg/ml und die Löslichkeit in 0,1 N HCl beträgt 0,001 mg/ml bei 25 °C. Lapatinib ist ein Antitumormedikament und ein oraler reversibler niedermolekularer Tyrosinkinaseinhibitor gegen HER{{15} }/ SIE-2. Es wird hauptsächlich in Kombination mit Capecitabin zur Behandlung der ErbB-2-Überexpression eingesetzt. In der Vergangenheit wurde es mit Anthracyclin, Taxol, Trastuzumab (TCB) behandelt.
Lapatinib unterscheidet sich in seinem Wirkmechanismus vom zugelassenen humanisierten monoklonalen Antikörper-Medikament Herceptin und kann das Zellproliferationssignal durch doppelte Blockierung des HER-1/HER-2-Signalwegs herunterregulieren.
Was ist Lapatinib?
Lapatinib-Pulver gegen Krebs, ein neues gezieltes Therapiemedikament gegen Brustkrebs, das von GlaxoSmithKline, Großbritannien, entwickelt wurde, ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Tyrosinkinase-Aktivitäten des menschlichen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors -1 und des menschlichen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors {{1} wirksam hemmen kann. }. Das Besondere daran ist, dass es auf vielfältige Weise eine Rolle spielen kann, sodass Brustkrebszellen nicht die für das Wachstum notwendigen Signale empfangen können. Unter molekularer gezielter Therapie bei Brustkrebs versteht man die Behandlung von Onkogenen und ihren zugehörigen Expressionsprodukten, die mit dem Auftreten und der Entwicklung von Brustkrebs in Zusammenhang stehen. Molekular gezielte Medikamente können Tumorzellen hemmen oder abtöten, indem sie die Signalübertragung von Tumorzellen oder verwandten Zellen blockieren, um die Veränderungen in der Zellgenexpression zu kontrollieren. Am 14. März 2007 genehmigte die US-amerikanische Food and Drug Administration die Kombination von Lapatinib und Capecitabin zur Behandlung von Patientinnen mit fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs, bei denen ErbB2 überexprimiert war und die mit Anthracyclin, Paclitaxel und Trastuzumab behandelt wurden.
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| Echte Aufnahmen von Lapatinib-Pulver | Lapatinib-Strukturdiagramm |
Wie wirkt Lapatinib?
Lapatinib-Pulver gegen Krebskombiniert mit Capecitabin eignet sich für HER2-Patientinnen mit fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs, die in der Vergangenheit Anthracyclin, Paclitaxel und Trastuzumab erhalten haben. Hinweis: Es muss von Patienten mit Rezidiven und Metastasen angewendet werden, bei denen es nach der Behandlung mit Trastuzumab zu einer Progression gekommen ist. Es liegen keine Daten vor, die die Anwendung bei Personen außerhalb dieser Indikation belegen.
In vitro kann Lapatinib in therapeutischer Konzentration CYP3A4 und CYP2C8 hemmen und wird hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert. Medikamente, die diese Enzymaktivität hemmen, können die Blutkonzentration von Lapatinib deutlich erhöhen. Lapatinib ist der Transportgrund für P-Glykoprotein und Arzneimittel, die Glykoprotein hemmen, können dessen Blutkonzentration erhöhen.
Welche Nebenwirkungen kann es bei der Anwendung von Lapatinib geben?
1. Mehr als 10 % der in klinischen Studien beobachteten Nebenwirkungen sind hauptsächlich gastrointestinale Reaktionen, einschließlich Übelkeit, Durchfall, Stomatitis, Verdauungsstörungen, trockene Haut, Hautausschlag, Rückenschmerzen, Atemnot und Schlaflosigkeit.
2. Bei Kombination mit Capecitabin können Nebenwirkungen wie Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, schlechte Handflächenberührung usw. auftreten. Bei einzelnen Patienten kann es zu einer verringerten linksventrikulären Ejektionsfraktion und zu einer interstitiellen Pneumonie kommen.
3. Die häufigsten Nebenwirkungen sind gastrointestinale Nebenwirkungen, nämlich Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und andere Symptome sowie Hautrötung, Juckreiz, Schmerzen und Müdigkeit. Es gibt auch seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkungen, einschließlich Herz und Lunge.
4. Wenn die Frequenz der linksventrikulären Schläge des Patienten über den zweiten Grad hinaus abnimmt, muss sie gestoppt werden, um Herzversagen zu vermeiden. Wenn sich die LVEF wieder normalisiert oder der Patient asymptomatisch ist, kann das Medikament zwei Wochen später in einer niedrigeren Dosis erneut angewendet werden.
5. Da Lapatinib ein Arzneimittel ist, das durch das CYP-Enzymsystem in der Leber metabolisiert wird, müssen wir bei der Anwendung anderer Arzneimittel, die das CYP-Enzym induzieren oder hemmen können, auf die Dosisanpassung achten. Im Allgemeinen sollten schwangere Frauen Lapatinib nicht verwenden, da seine Schwangerschaftstoxizität als D eingestuft wird. Daher wird es für schwangere Frauen oder schwangere Frauen nicht empfohlen, es sei denn, es besteht kein absoluter Bedarf oder großer Nutzen für die Mutter.
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