Vinorelbin-Ditartrat-Pulver CAS 125317-39-7

Vinorelbin-Ditartrat-Pulverist weißes oder cremefarbenes Pulver oder kristallines Pulver, geruchlos. Es lässt sich leicht in Wasser oder Ethanol, Aceton oder Chloroform auflösen, ist in Ether nahezu unlöslich, schattiert, versiegelt und einfriert. Summenformel: C53H66N4O20, Molekulargewicht: 1079,11, Schmelzpunkt: 181-183 Grad, Lagerbedingungen: 2-8 C, Löslichkeit: H2O: 10 mg/ml. Vinorelbinditartrat ist eine halbsynthetische Vinblastin-Verbindung, die die Aggregation von Mikrotubuli beeinträchtigen kann. Es hemmt vor allem die Polymerisation von Mikrotubuli, so dass die Zellteilung in der Metaphase der Mitose endet. Klinisch wird es in Kombination mit anderen Krebsmedikamenten zur Behandlung von nichtkleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt und wird auch häufig bei Brustkrebs, metastasiertem Brustkrebs, fortgeschrittenem Eierstockkrebs, malignem Lymphom, Gangkrebs usw. eingesetzt.

Was ist Vinorelbinditartrat?

Vinorelbin-Ditartrat-Pulverist bei der Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs und Brustkrebs wirksam, aber die wiederholte Einnahme von Medikamenten durch Tumorpatienten führt zu einer Multiresistenz, die die Ansammlung von Medikamenten in Zellen verringert, die unter der wirksamen Konzentration liegen, und dazu führt Versagen der Chemotherapie. Der Mechanismus der Multiresistenz ist noch unklar, in der Literatur wurde jedoch berichtet, dass es auf der Zellmembran von Tumorzellen eine Substanz gibt, die einer Medikamentenpumpe ähnelt und therapeutische Medikamente aus der Zelle pumpen kann, wodurch die Medikamentenkonzentration in der Zelle verringert wird die Zelle.

Wie wirkt Vinorelbinditartrat?

Vinorelbin-Ditartrat-Pulverist die Tartratform von Vinorelbin, einer halbsynthetischen Vinblastin-Verbindung, die ein Phase-M-spezifisches Medikament ist. Sein Wirkmechanismus ähnelt dem von Vincristin. Dies geschieht hauptsächlich durch die selektive Blockierung der Polymerisation von Mikrotubuli in mitotischen Zellen zur Bildung von Mikrotubuli. Dies kann auch die Depolymerisation von Mikrotubuli induzieren, die Spindel-Mikrotubuli behindern und die Zellteilung in der Metaphase stoppen, hat jedoch nur geringe Auswirkungen auf die Mikrotubuli-Synthese von Axonen in Nervenzellen. Da NVB eine geringe Affinität zu axonalen Mikrotubuli aufweist, kann es nur in hohen Konzentrationen auf Axone wirken. Daher ist seine Neurotoxizität geringer als bei anderen Vinblastin-Medikamenten und es hat eine größere therapeutische Breite.

Welche Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Anwendung von Vinorelbinditartrat zu beachten?

① Die Vinorelbin-Ditartrat-Toxizität von Vinorelbin ist dosisbegrenzt, hauptsächlich Leukopenie.

② Neurotoxizität äußert sich hauptsächlich in verminderten Sehnenreflexen (ca. 25 %) und gelegentlichen sensorischen Anomalien.

③ Die Häufigkeit gastrointestinaler Reaktionen beträgt weniger als 10 %. Gelegentlich treten Übelkeit, Erbrechen, Atemnot und Bronchospasmen innerhalb von Minuten oder Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels auf. Die Häufigkeit von Alopezie beträgt weniger als 10 %.

④ Die Extravasation von Vinorelbinditartrat in umliegendes Gewebe kann brennende Schmerzen, Venenentzündung an der Injektionsstelle, lokale Gewebenekrose, Geschwüre, Zellulitis usw. verursachen.

⑤ Die Unterdrückung des Knochenmarks ist eine dosisbegrenzte Toxizität. Eine vorübergehende Unterdrückung des Knochenmarks kann 3 bis 5 Tage nach der Verabreichung auftreten und erholt sich normalerweise innerhalb von 10 Tagen auf natürliche Weise. Der Vorbeugung und Behandlung von Infektionen sollte besondere Aufmerksamkeit gewidmet werden.

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