Brinzolamid-API-Pulver CAS 138890-62-7

Brinzolamid API-Pulver CAS 138890-62-7ist ein neuartiger topischer heterozyklischer Sulfonamid-Carboanhydrase-Inhibitor mit starker Affinität und Hemmwirkung gegen Carboanhydrase-Isoenzym II (CAII) im menschlichen Ziliarkörper. Es senkt selektiv den Augeninnendruck (IOD) mit hoher Affinität und erheblicher Hemmung der CAII-Aktivität und bietet die Vorteile hoher Wirksamkeit, geringer Toxizität und minimaler Nebenwirkungen.

Carboanhydrase (CA) ist nach Hämoglobin einer der Hauptproteinbestandteile der roten Blutkörperchen und kommt in vielen Körpergeweben, einschließlich des Auges, vor. CA katalysiert die reversible Reaktion der Kohlendioxidhydratisierung zu Kohlensäure und der Kohlensäuredehydratisierung. Durch die Hemmung der Carboanhydrase im Ziliarkörper wird die Sekretion von Kammerwasser verringert, möglicherweise durch eine Verringerung der Produktion von Bicarbonat-Ionen, wodurch der Natrium- und Wassertransport verringert und letztendlich der Augeninnendruck gesenkt wird. Der Augeninnendruck ist ein erheblicher Risikofaktor für Sehnervenschäden und glaukomatöse Gesichtsfelddefekte, die durch eine glaukomatöse Sehnervenschädigung verursacht werden. Brinzolamid hemmt hauptsächlich das dominierende Carboanhydrase-Typ-2-Isoenzym im Augengewebe. In In-vitro-Experimenten betrug die 50 % wirksame Hemmkonzentration 3,2 nM und der Ki-Wert für das Carboanhydrase-Typ-2-Isoenzym betrug 0,13 nM.