Pharmazeutische Rohstoffe Dacarbazin CAS 4342-03-4

Was ist Dacarbazin?

Pharmazeutische Rohstoffe Dacarbazinist ein neuartiger Purin-Vorläufer-Antitumor-Wirkstoff, der die Biosynthese von Purin stören und auch als Alkylierungsmittel wirken kann. Es hat eine hemmende Wirkung auf Maussarkom-180, Lungenkrebs-755, Melanom B16 und Leukämie L-1210. Es wirkt auf die G2-Phase des Zellzyklus und beeinflusst hauptsächlich die RNA- und Proteinsynthese, gefolgt von der DNA. Die orale Resorption ist unvollständig und die individuellen Unterschiede sind groß. Nach einer intravenösen Injektion wurde der Spitzenwert nach 30 Minuten erreicht und verschwand nach 6 Stunden. 30 % der Dosis wurden innerhalb von 6 Stunden mit dem Urin ausgeschieden. Kann die Blut-Liquor-Schranke nicht passieren.

Vorteile von Dacarbazin

Pharmazeutische Rohstoffe Dacarbazinwerden hauptsächlich verwendet in:

Carmustin wird hauptsächlich bei malignen Melanomen eingesetzt und ist besser als Hydroxyharnstoff, z. B. in Kombination mit Vinblastin. Es kann die Wirksamkeit verbessern. Wird auch bei Plattenepithelkarzinomen der Lunge und undifferenziertem Karzinom, Leiomyosarkom, Fibrosarkom usw. verwendet. Unwirksam bei Magen-Darm-Tumoren.

Anwendung von Dacarbazin

Da die orale Resorption unvollständig und unterschiedlich ist, wird Dacarbazin nur intravenös verabreicht. Es wird zunächst durch N-Demethylierung in der Leber in die Monomethylform umgewandelt und dann zu Aminoimidazolcarboxamid (AIC) und Diazomethan metabolisiert. Aus Diazomethan werden Aktivkohlenstoffionen gebildet. Dacarbazin hat einen zweiphasigen Plasmaabfall; Die Halbwertszeiten betragen 19 Minuten und 5 Stunden. Es wird schnell über die renale tubuläre Sekretion ausgeschieden. Etwa 40 % werden innerhalb von 6 Stunden in unveränderter Form ausgeschieden, und der Hauptmetabolit im Urin ist AIC.

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