Orlistat Rohpulver CAS 96829-58-2

Orlistat-Rohpulvergehört zu Tetrahydrolipstatin, einem gesättigten Derivat von Lipstatin, einem wirksamen Inhibitor der Pankreas- und Magenlipase. Die Einnahme von Orlistat mit der Nahrung kann die Verdauung und Aufnahme von Nahrungsfett hemmen und so die Kalorienaufnahme verringern. Orlistat ist ein weißes kristallines Pulver, nahezu wasserunlöslich, leicht löslich in Chloroform, leicht löslich in Methanol und Ethanol und leicht pyrolysierbar, mit einem Schmelzpunkt von 40 bis 42 Grad. Sein Molekül ist ein Diastereomer mit vier Chiralitätszentren und seine Ethanollösung weist eine negative optische Drehung bei der Wellenlänge von 529 nm auf.

Was ist Orlistat?

Orlistat-Rohpulverist eine Art Medikament gegen Fettleibigkeit, das nicht auf das Zentralnervensystem wirkt. Es wirkt nur auf den Magen-Darm-Trakt, verhindert die Hydrolyse von Triacylglycerin zu freien Fettsäuren und Monoacylglyceriden, indem es die Lipase im Magen-Darm-Trakt hemmt, reduziert die Aufnahme von Nahrungsfett (Triacylglycerin) durch die Darmschleimhaut und fördert die Fettausscheidung aus dem Körper . Lipase ist ein essentielles Enzym für den Fettabbau im Magen-Darm-Trakt. Es kann sich mit Serinresten der Lipase im Magen und in der Bauchspeicheldrüse verbinden, um die Lipase zu inaktivieren, sie daran zu hindern, Fett in der Nahrung in freie Fettsäuren zu zerlegen, und die Nutzung und Absorption von Fett zu hemmen. Darüber hinaus kann es auch die Risikofaktoren im Zusammenhang mit Fettleibigkeit reduzieren.

Welche Rolle spielt Orlistat?

Orlistat-Rohpulverist ein reversibler Inhibitor der gastrointestinalen Lipase, der das Enzym durch die Bildung kovalenter Bindungen mit den aktiven Serinstellen der Magenlipase und der Pankreaslipase im Magen und in der Dünndarmhöhle inaktiviert. Das inaktivierte Enzym kann das Fett (hauptsächlich Triglycerid) in der Nahrung nicht in resorbierbare freie Fettsäuren und Monoacylglycerin hydrolysieren. Unverdaute Triglyceride können vom Körper nicht aufgenommen werden, wodurch die Kalorienaufnahme reduziert und das Gewicht kontrolliert wird. Es muss seine Wirksamkeit nicht durch systemische Absorption entfalten.

Warum gibt es Orlistat?

Unter Fettleibigkeit versteht man ein gewisses Maß an offensichtlichem Übergewicht und übermäßiger Fettschicht, einem Zustand, der durch eine übermäßige Ansammlung von Körperfett, insbesondere Triglyceriden, verursacht wird. Eine übermäßige Ansammlung von Körperfett, die durch übermäßige Nahrungsaufnahme oder Veränderungen im Körperstoffwechsel verursacht wird, führt zu übermäßiger Gewichtszunahme und Veränderungen in der Pathologie und Physiologie des Menschen.

Fettleibigkeit ist eines der Hauptprobleme moderner Menschen. Mit der Verbesserung des Lebensstandards ernähren sich die Menschen im Allgemeinen besser und bewegen sich weniger. Darüber hinaus wurde mit dem High-Tech- und intelligenten Zeitalter der körperliche Kraftverbrauch des Menschen stark reduziert, was zu einem starken Anstieg der Zahl fettleibiger Menschen führte.

Vielleicht wissen Sie es nicht. Derzeit gibt es in China nur ein einziges legal zugelassenes Medikament zur Gewichtsreduktion, und zwar Orlistat.

Orlistat, das erste verschreibungspflichtige Medikament zur Gewichtsreduktion, das 1999 von der FDA zugelassen wurde, wurde im Jahr 2000 in vielen Ländern auf der ganzen Welt gelistet, 2001 in China und 2007 als rezeptfreies Medikament zur Gewichtsreduktion zugelassen.

Orlistat eignet sich in Kombination mit einer mikrokalorienarmen Diät zur Langzeitbehandlung von fettleibigen und übergewichtigen Menschen, einschließlich solcher, bei denen Risikofaktoren im Zusammenhang mit Fettleibigkeit aufgetreten sind.

Orlistat hat eine langfristige gewichtskontrollierende Wirkung. Die Anwendung von Orlistat kann die mit Fettleibigkeit verbundenen Risikofaktoren und das Auftreten anderer mit Fettleibigkeit verbundener Krankheiten verringern.

Was sind die Nebenwirkungen von Orlistat?

Orlistat ist eine gastrointestinale Reaktion, die mit der pharmakologischen Wirkung von Arzneimitteln zur Verhinderung der Aufnahme von aufgenommenem Fett zusammenhängt. Symptome: ölige Flecken, erhöhte Magen-Darm-Abgase, Stuhldrang, fettiger (öliger) Stuhl, fettiger Durchfall, erhöhte Stuhlfrequenz und Stuhlinkontinenz.

Weitere seltene unerwünschte Ereignisse waren: Infektionen der oberen Atemwege, Infektionen der unteren Atemwege, Grippe, Kopfschmerzen, Menstruationsstörungen, Angstzustände, Müdigkeit und Harnwegsinfektionen.

Die Überwachung nach der Markteinführung ergab, dass es in seltenen Fällen Berichte über erhöhte Transaminasen, erhöhte alkalische Phosphatase und schwere Hepatitis nach der Anwendung von Orlistat gab, und es gab Fälle von Leberversagen, von denen einige eine Lebertransplantation erforderten oder direkt zum Tod führen konnten. Der Zusammenhang zwischen der Anwendung von Orlistat und schweren Leberschäden konnte derzeit nicht bestätigt werden. Es gibt auch Berichte über seltene allergische Reaktionen auf Orlistat, deren klinische Hauptsymptome Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, angioneurotisches Ödem, Bronchospasmus und allergische Reaktionen sind, und es kommt sehr selten vor, dass es zu großem Herpes kommt. Bei der Überwachung nach dem Inverkehrbringen wurden auch Berichte über Pankreatitis festgestellt.

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