Feines Cisplatin-Pulver CAS 15663-27-1

Feines Cisplatin-Pulverist ein platinhaltiges Krebsmedikament. Es ist ein bräunlich-gelbes Pulver, das in Wasser schwer löslich und in Dimethylformamid leicht löslich ist. Es kann schrittweise in eine trans-Form umgewandelt und in einer wässrigen Lösung hydrolysiert werden. Seine Dichte beträgt 3,7.

Schmelzpunkt: 27 0 Grad, Wasserlöslichkeit: < 0,1 g/100 ml bei 19 Grad, gehört zu den nichtspezifischen Arzneimitteln des Zellzyklus und hat eine therapeutische Wirkung auf Sarkome, bösartige Epitheltumoren, Lymphome und Keimzelltumoren . Es ist das erste synthetische Platin-Krebsmedikament mit einfacher Struktur und klarem Mechanismus und hat zu einem Aufschwung der Forschung zu Platinmedikamenten geführt, darunter Carboplatin, Oxaliplatin und Nedaplatin.

Die chemische Struktur von Cisplatin ist ein einfaches ebenes Quadrat mit zweiwertigem Platin als Zentrum, zwei Aminogruppen als Liganden und zwei Chlorgruppen als Abgangsgruppen. Die Aktivität von Cisplatin hängt hauptsächlich von der Konzentration der Chloridionen ab. Die physiologische Chloridionenkonzentration im Blut oder in der extrazellulären Gewebeflüssigkeit beträgt etwa 100 mmol/L, daher ist seine Aktivität gering. Wenn die Konzentration von Chloridionen in Zellen auf mehrere mmol/L absinkt, kann eine große Anzahl nukleophiler Gruppen (wie Sauerstoff, Stickstoff, Sulfhydryl usw.) in den Zellen Chloridionen in Cisplatin ersetzen und neue Komplexe bilden, die auftreten können die Seitenketten von Aminosäuren, die wichtigen Bestandteile der Purinbasen von DNA und RNA usw.

Was ist Cisplatin?

Feines Cisplatin-Pulverist ein Schwermetallkomplex mit zweiwertigem Platin in Kombination mit zwei Chloratomen und zwei Ammoniakmolekülen, der dem bifunktionellen Alkylierungsmittel ähnelt und den DNA-Replikationsprozess hemmen kann. Es handelt sich um ein zellzyklusunspezifisches Medikament mit Zytotoxizität, das den DNA-Replikationsprozess von Krebszellen hemmen und die Struktur ihrer Zellmembranen schädigen kann und eine starke Breitband-Antikrebswirkung hat.

Feines Cisplatin-Pulverist ein Chemotherapeutikum, das die DNA schädigt und zur Standardbehandlung von Lungenkrebs, Kopf- und Halskrebs, Eierstockkrebs und Hodenkrebs eingesetzt wird. Sein Aufbau ist sehr einfach. Nach dem Eintritt in den Körper kreuzt sich das Platinelement mit zwei Punkten oder Doppelsträngen im DNA-Einzelstrang, wodurch eine Verbindung entsteht. Obwohl viele Krebsarten damit behandelt werden können, entwickeln Krebszellen in einigen Fällen auch eine Arzneimittelresistenz.

Wie wirkt Cisplatin?

Platin-Krebsmedikamente gehören zu den nichtspezifischen Zellzyklus-Medikamenten, die in den Körper gelangen und auf die Zell-DNA einwirken, einschließlich vier Prozesse:

① Transmembranbewegung in Zellen;

(2) In den Zellen findet eine Dissoziationsreaktion statt, bei der hydratisierte Koordinationsionen erzeugt werden.

③ zur Ziel-DNA migrieren;

④ Koordinieren Sie mit der DNA, um ein Pt-DNA-Addukt zu bilden, das die DNA-Synthese behindert.

Was sind die Nebenwirkungen von Cisplatin?

1. Nephrotoxizität: Nach einmaliger mittlerer und hoher Medikamentendosis kann es gelegentlich zu leichten und reversiblen Nierenfunktionsstörungen kommen, die zu einer Mikrohämaturie führen können. Die wiederholte und kurzfristige Verabreichung hoher Dosen führt zu einer irreversiblen Nierenfunktionsstörung. In schweren Fällen führt eine Nierentubulusnekrose zu Anurie und Urämie.

2. Verdauungssystem: einschließlich Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Durchfall usw. Die Reaktion tritt häufig innerhalb von 1 bis 6 Stunden nach der Verabreichung auf und die längste Zeit beträgt nicht mehr als 24 bis 48 Stunden. Gelegentlich können Leberfunktionsstörungen und ein Anstieg der Serumtransaminase nach dem Absetzen des Arzneimittels behoben werden.

3. Hämatopoetisches System: Es ist durch die Abnahme der weißen Blutkörperchen und (oder) der Blutplättchen gekennzeichnet, die im Allgemeinen mit der Dosierung von Arzneimitteln zusammenhängt. Die Unterdrückung des Knochenmarks erreicht im Allgemeinen nach etwa drei Wochen ihren Höhepunkt und erholt sich nach vier bis sechs Wochen.

4. Otototoxizität: Es kann zu Tinnitus und Hochtonschwerhörigkeit kommen, die meist reversibel ist und keiner besonderen Behandlung bedarf.

5. Neurotoxizität: Sie tritt häufiger bei Patienten auf, deren Gesamtmenge 300 mg/m2 übersteigt, und es kommt häufiger zu peripheren Nervenverletzungen, die sich in Dyskinesien, Myalgien, Parästhesien der oberen und unteren Gliedmaßen usw. äußern. Bei einigen Patienten kann es zu einer Hirnfunktionsstörung kommen , Epilepsie und retrobulbäre Optikusneuritis.

6. Es können allergische Reaktionen wie erhöhte Herzfrequenz, verminderter Blutdruck, Atemnot, Gesichtsödeme, allergisches Fieber usw. auftreten.

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