Ganciclovir Pulver CAS 82410-32-0

Ganciclovir-Pulverist ein geruchloser, hygroskopischer organischer Verbindungskristall mit der chemischen Formel C9H13N5O4. Es ist homolog zu Aciclovir (ACV). Seine antivirale Wirkung ist der von Aciclovir ähnlich, aber seine Wirkung ist stärker, insbesondere gegen Cytomegalovirus bei AIDS-Patienten. Reines Ganciclovir-Kristallpulver ist in Wasser oder Eisessig leicht löslich, in Methanol fast unlöslich, in Dichlormethan unlöslich und in Salzsäurelösung oder Natriumhydroxidlösung leicht löslich.

Was ist der Unterschied zwischen Ganciclovir und Aciclovir?

Aciclovir und Ganciclovir beziehen sich auf Aciclovir-Präparate und Ganciclovir-Präparate in der Klinik. Die Unterschiede zwischen ihnen liegen in der chemischen Struktur, dem Wirkmechanismus, den Indikationen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen usw. Bei der spezifischen Anwendung sollten die Anweisungen des Arztes und die Produktanweisungen strikt befolgt werden, und Sie sollten rechtzeitig ins Krankenhaus gehen, wenn Sie sich unwohl fühlen.

1. Unterschiedliche chemische Strukturen:

Aciclovir ist ein Breitband-Antivirusmittel der zweiten Generation und das erste ringöffnende Nukleosid-Medikament mit spezifischem Anti-Herpesvirus, das die Virusreplikation in mit Cytomegalovirus (CMV) infizierten Zellen selektiv blockieren kann. Der Nachteil von Aciclovir besteht jedoch darin, dass es bei HIV-Patienten, die eine Kombinationstherapie erhalten haben, zu Compliance-Problemen führen kann. Der größte Nachteil bei der klinischen Anwendung ist die schlechte Wirkung gegen Cytomegalovirus. Um die Symptome zu lindern, ist es sehr wahrscheinlich, dass die Anzahl und Menge der täglichen Einnahme die herkömmliche Dosierung überschreitet und eine glomeruläre Obstruktion verursacht.
reinGanciclovir-Pulverist ein Derivat von Aciclovir. Beide gehören zu den Nukleosidanaloga und haben antivirale Wirkungen. Ihre chemischen Strukturen sind ebenfalls sehr ähnlich. Aber gerade aufgrund der subtilen Unterschiede in der Struktur ist die heilende Wirkung des Produkts deutlich verbessert.

2. Verschiedene Wirkmechanismen:
Nachdem Ganciclovir in die Zellen eingedrungen ist, wird es normalerweise durch virale Kinase zur Bildung von Triphosphatverbindungen angeregt, die die virale DNA-Polymerase kompetitiv hemmen und das Wachstum der viralen DNA-Kette beenden.
Aciclovir weist eine starke Selektivität und geringe Zytotoxizität auf, hemmt hauptsächlich die virale DNA-Polymerase und verhindert und verhindert die Synthese viraler DNA in vivo.

3. Verschiedene Indikationen:

Ganciclovir-Präparate werden zur Behandlung und Vorbeugung von Cytomegalovirus-Infektionen eingesetzt. Dieses Virus kommt häufig bei Patienten mit geschwächtem Immunsystem vor, beispielsweise bei Organtransplantationsempfängern und AIDS-Patienten, die normalerweise an Cytomegalovirus-Retinitis, bösartigen Tumoren und anderen Virusinfektionen leiden, die durch eine schwere Immunschwäche verursacht werden. Es kann auch zur Behandlung von Cytomegalovirus-Infektionen in der Leber und im zentralen Nervensystem, Lungenentzündung, Gastroenteritis und anderen Erkrankungen eingesetzt werden.
Aciclovir-Präparate werden zur Behandlung von Infektionen mit dem Herpes-simplex-Virus, Windpocken und dem Herpes-Zoster-Virus sowie zur Vorbeugung schwerer Komplikationen bei Infektionen mit dem Cytomegalievirus und dem humanen Herpesvirus Typ 4 (EB-Virus) nach Transplantationen eingesetzt, wie etwa durch Immunschwäche verursachte Windpocken.

4. Nebenwirkungen sind unterschiedlich:
Obwohl beide Medikamente Nebenwirkungen im Zusammenhang mit dem Verdauungssystem verursachen können, können die spezifischen Symptome unterschiedlich sein. Ganciclovir kann Probleme wie Leberfunktionsstörungen und Gastritis ulcerosa verursachen, während Aciclovir häufig Übelkeit, Erbrechen und Durchfall verursacht.
Darüber hinaus kann die Einnahme von Ganciclovir auch zu Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie usw. führen; Aciclovir kann an der Anwendungsstelle Entzündungen verursachen. Wie juckende Haut und Urtikaria oder Venenentzündung. Zu den seltenen Nebenwirkungen der beiden Medikamente zählen Unruhe, Kopfschmerzen, Schwindel und Gelenkschmerzen.

5. Verschiedene Tabus:
Die Einnahme von Aciclovir-Präparaten ist hauptsächlich für Allergiker und Schwangere verboten. Die Einnahme von Ganciclovir-Präparaten ist nicht nur Allergikern und Schwangeren vorbehalten, sondern auch strengstens Patienten mit schwerer Neutropenie (weniger als 0,5× 10 9/l) und schwerer Thrombozytopenie (weniger als 25× 10 9/l).

Welche Probleme treten auf, wenn dieses Produkt mit anderen Produkten verwendet wird?

Probenecidund andere Produkte, die die renale tubuläre Sekretion und Reabsorption hemmen können, können die Clearance-Rate von Ganciclovir durch die Nieren verringern und seine Halbwertszeit verlängern. Es kann eine synergistische Wirkung haben, wenn es in Verbindung mit Produkten verwendet wird, die die schnelle Zellteilung und -replikation hemmen. Es wird in Kombination mit verwendet4,4'-Diaminodiphenylsulfon, PentaMidin-d4 2HCl,Fluorocytosin, Vincristin, Vinblastin,Adriamycin, Amphotericin B, Trimethoxinpyrimidin und einige Nukleotidpräparate, aber es erhöht die Wahrscheinlichkeit und Intensität von Nebenwirkungen. Die Verwendung von Ganciclovir undZidovudinbei AIDS-Patienten führt grundsätzlich zu schwerer Leukopenie. Es kann Epilepsie auslösen, wenn es in Kombination mitImipenem/Cilastatin-Natriumsalz.

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Was ist der pharmakologische Mechanismus von Ganciclovir-Tabletten?

Ganciclovir-Tabletten werden hauptsächlich zur Behandlung von durch eine Cytomegalovirus-Infektion verursachten Krankheiten bei immungeschwächten Patienten eingesetzt. Sein pharmakologischer Mechanismus besteht hauptsächlich darin, die virale DNA-Polymerase zu hemmen und somit eine antivirale Rolle zu spielen.
Propoxyguanosin ist ein chemisch synthetisiertes Guaninanalogon, das die Replikation des Herpesvirus verhindern kann. Zu den Viren, die empfindlich darauf reagieren, zählen CMV, HSV-1, HSV-2, EBV und VZV.
Intrazelluläres Propoxyguanosin wird durch Desoxyguanosinkinase zu monovalentem Propoxyguanosinphosphat phosphoryliert und kann durch einige Zellkinasen auch weiter zu trivalentem Phosphat phosphoryliert werden. In mit Cytomegalovirus infizierten Zellen kann Propoxyguanosin bevorzugt phosphoryliert werden. Der Stoffwechsel des trivalenten Propoxyguanosinphosphats ist sehr langsam und kann nach 18-stündiger Trennung von der extrazellulären Flüssigkeit zu 60 bis 70 % konserviert werden.
Ganciclovir ist ein Guanosinanalogon, das kompetitiv mit Thymidin in die replizierende virale DNA-Kette eingebaut wird. (1) Kompetitive Hemmung der Bindung des trivalenten Phosphats von Desoxyguanosin an die DNA-Polymerase; die Bildung der Phosphodiesterbindung wird blockiert und ihre kontinuierliche Synthese wird beendet, wodurch das Ziel der Hemmung der viralen DNA-Polymerase erreicht wird. (2) Die Kombination des trivalenten Phosphats von Propoxyguanosin mit viraler DNA führt schließlich zum Stopp der DNA-Verlängerung.
In klinischen Studien haben wir herausgefunden, dass es die Aktivität der DNA-Polymerase des Herpesvirus hemmen und die Verlängerung und Polymerisation der Virus-DNA-Kette verhindern und so das Viruswachstum hemmen kann. Allerdings kann es auch zu einer akuten Arzneimittelresistenz führen.

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