Gemcitabinhydrochlorid-Pulver CAS 122111-03-9

Gemcitabinhydrochlorid-Pulverist ein synthetischer neuer Typ eines Antitumormedikaments mit zwei Fluornukleosiden. Es wurde 1995 in Südafrika, Schweden, Holland, Australien und anderen Ländern zugelassen. Im Jahr 1996 genehmigte die US-amerikanische Food and Drug Administration die Erstbehandlung von nichtkleinzelligem Lungenkrebs und Bauchspeicheldrüsenkrebs. In den letzten Jahren zeigten wirksame Medikamente zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) einen Aufwärtstrend, wie z. B. Gemcitabin, Paclitaxel, Docetaxel, Vinblastin und so weiter. Im Vergleich zu herkömmlichen Chemotherapeutika haben sie den Vorteil einer hohen Heilwirkung und einer geringen Toxizität.

Was sind die Wirkmechanismen und Vorteile von Gemcitabinhydrochlorid?

Gemcitabinhydrochlorid-Pulverist eine neue Generation antimetabolischer Medikamente. Es ist ein zellzyklusspezifisches Medikament. Es wirkt hauptsächlich auf S-Phase-Zellen in der DNA-Synthesephase. Unter bestimmten Bedingungen kann es auch das Fortschreiten von der G1-Phase in die S-Phase verhindern. Es hat eine starke krebshemmende Wirkung gegen nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC). Ausländische Studien haben gezeigt, dass die Wirksamkeitsrate von Gemcitabinhydrochlorid allein bei der Behandlung von NSCLC 18 % bis 35 % beträgt. Die Wirksamkeitsrate von kombiniertem Cisplatin bei der Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) betrug 41,7 %. Die Wirksamkeitsrate von Carboplatin bei fortgeschrittenem NSCLC betrug 16 %, was der von Cisplatin ähnelte, die Toxizität war jedoch gering, insbesondere bei gastrointestinalen Reaktionen, Knochenmarkssuppression sowie Nieren- und peripheren Nerven. In Kombination mit Carboplatin wirkt es gegenseitig koordinierend und additiv und kann eine höhere Heilwirkung erzielen.

Welche Nebenwirkungen kann Gemcitabinhydrochlorid haben?

Gemcitabinhydrochlorid-Pulverweist eine offensichtliche zytotoxische Aktivität auf kultivierte Maustumoren auf und seine Antikrebsaktivität hängt mit der Art der Verabreichung zusammen. Beispielsweise kann die tägliche Verabreichung zum Tod von Tieren führen, die krebshemmende Wirkung ist jedoch sehr gering. Wenn das Medikament jedoch alle 3 bis 4 Tage einmal verabreicht wird, ist die Dosis des Medikaments nicht tödlich, was eine gute krebshemmende Wirkung bei einer Vielzahl von Tumoren hat.

Zu den klinischen Nebenwirkungen dieses Produkts gehören Knochenmarksdepression, Anämie, Leukopenie und Thrombozytopenie. Etwa 66 % der Patienten haben Lebertransaminase-Anomalien, meist leichte und nicht fortschreitende Schäden. Etwa 33 % der Patienten entwickelten Übelkeit und Erbrechen. Etwa 50 % der Patienten leiden an leichter Proteinurie und Hämaturie, und in einigen Fällen liegt ein ungeklärtes Nierenversagen vor. Etwa 25 % der Patienten entwickelten einen Hautausschlag und 10 % der Patienten entwickelten Juckreiz. Bei weniger als 1 % der Patienten kann es zu Bronchospasmen usw. kommen.

Wird die biologische Aktivität dieses Produkts andere Auswirkungen auf den Körper haben?

Als Prodrug ist dieses Produkt ein gutes Substrat für die Desoxythymidinkinase-Phosphorylierung in Zellen. Unter der Wirkung von Enzymen kann es in die folgenden Metaboliten umgewandelt werden: Gemcitabinphosphat (DFDCMP), Gemcitabindiphosphat (DFDCDP) und Gemcitabintriphosphat (defekt), wobei die beiden letztgenannten aktive Produkte sind. Gleichzeitig wirkt Gemcitabin HCl (ly188011) als DNA-Synthese-Inhibitor auf PANC1-, miapaca2-, bxpc3- und capan2-Zellen mit IC50 von 50 nm, 40 nm, 18 nm bzw. 12 nm. Klinisch ist die Hauptbehandlung für dieses Produkt fortgeschrittener oder metastasierter Bauchspeicheldrüsenkrebs und lokal fortgeschrittener oder metastasierter nicht-kleinzelliger Lungenkrebs, fortgeschrittener nicht-kleinzelliger Lungenkrebs, nicht-kleinzelliger Lungenkrebs, Bauchspeicheldrüsenkrebs, Blasenkrebs und Brustkrebs und andere solide Tumoren.

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