Steroide Rohpulver Lomustin CAS 13010-47-4

Steroide Rohpulver Lomustinist ein alkyliertes Arzneimittel, das zu den Krebsmedikamenten Chlorethylamin-Nitrosoharnstoff gehört. Es wirkt auf die G1-Phase, die G1-Grenze und die M-Phase sowie auf die G2-Phase. Es handelt sich um ein zellzyklusunspezifisches Medikament. Dieses Produkt zeichnet sich durch eine hohe Fettlöslichkeit aus, kann die Blut-Hirn-Schranke passieren und wird schnell absorbiert.

Es wird bei Primär- und Sekundärtumoren wie Gliomen, malignen Lymphomen, Lungenkrebs, Brustkrebs, Magen-Darm-Krebs usw. eingesetzt. Und primäre und metastasierte Hirntumoren nach entsprechenden chirurgischen und strahlentherapeutischen Eingriffen. Gleichzeitig kann dieses Produkt in der Zweitlinienbehandlung des Hodgkin-Lymphoms in Kombination mit anderen Chemotherapeutika zur Behandlung von Patienten mit Lymphomrezidiven oder ineffektiver Primärbehandlung eingesetzt werden.

Was ist die Arzneimitteltoxikologie von Lomustin?

1. DieSteroide Rohpulver Lomustinist ein zellzyklusunspezifisches Medikament. Es reagiert am empfindlichsten auf Zellen an der g2-s-Grenze oder in der frühen S-Phase und hat auch eine hemmende Wirkung auf die G2-Phase.

2. Tierversuche zeigen, dass sein Mechanismus dem von BCNU ähnelt. Nach dem Eintritt in den menschlichen Körper zerfällt das Molekül aus der Carbamidbindung in zwei Teile:

(1) Einer davon ist der Chlorethylamin-Anteil, der Chlor dissoziiert, um ein positives Ethylen-Kohlenstoff-Ion zu bilden, und die Rolle der Alkylierung spielt, was zum Bruch des DNA-Strangs und zur Alkylierung von RNA und Protein führt, die hauptsächlich mit der Antitumorwirkung zusammenhängen.

(2) Das andere ist, dass der Carbamoylteil in Isocyanat umgewandelt oder in Carbaminsäure umgewandelt wird, um die Rolle der Carbamoylierung zu übernehmen. Es reagiert hauptsächlich mit Proteinen, insbesondere mit der terminalen Aminogruppe von Lysin. Es wird angenommen, dass dies hauptsächlich mit der Knochenmarktoxizität zusammenhängt. Carbamoylierung kann auch einige Enzymproteine ​​zerstören, wodurch es schwierig wird, DNA nach der Alkylierung zu reparieren, was der Antikrebswirkung förderlich ist.

3. Obwohl das CCNU die Funktion eines Alkylierungsmittels hat. Es besteht jedoch keine Kreuzresistenz zu allgemeinen Alkylierungsmitteln, Vincristin, Methylbenzylhydrazin und antimetabolischen Arzneimitteln. Experimente an Mäusen und Kaninchen zeigten, dass das Medikament krebserregend war.

Wie ist die Pharmakokinetik dieses Produkts?

1. Es wird bei gebrauchsfähiger Verabreichung leicht absorbiert und wird im Körper schnell zu Metaboliten. Die Organe verteilen sich hauptsächlich auf Leber (Galle), Niere und Milz, gefolgt von Lunge, Herz, Muskel, Dünndarm, Dickdarm usw. Sie können die Blut-Hirn-Schranke passieren. Nach einigen Minuten beträgt die Arzneimittelkonzentration in der Liquor cerebrospinalis 15 bis 30 % der Plasmakonzentration. Es kann über die Galle in den Darm abgegeben werden und dort den hepatointestinalen Kreislauf bilden, sodass die Wirksamkeit lange anhält.

2. Die Plasmaproteinbindungsrate beträgt 50 % (Metabolit) und T1/2 beträgt 16 bis 18 Stunden. Seine Persistenz kann zu einer verzögerten Unterdrückung des Knochenmarks führen.

3. Es wird vollständig in der Leber verstoffwechselt, mit der Galle ausgeschieden und verfügt über eine intestinale Leberzirkulation, sodass es eine lang anhaltende Wirkung hat.

4. Im Urin, im Plasma und in der Liquor cerebrospinalis gibt es kein Prototyp-Arzneimittel.

5. Innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung werden 50 % der Dosis verabreichtSteroide Rohpulver Lomustinwird in Form von Metaboliten über den Urin ausgeschieden, die Ausscheidung in 4 Tagen beträgt jedoch weniger als 75 %, weniger als 5 % über den Kot und etwa 10 % über die Atemwege.

6. Aufgrund seiner starken Fettlöslichkeit kann es die Blut-Hirn-Schranke wirksam durchdringen.

7. Die Arzneimittelkonzentration in der Liquor cerebrospinalis beträgt 50 % oder mehr als die im Plasma.

Worauf sollten wir bei der Anwendung von Lomustin achten?

Die Vorteile dieses Produkts liegen auf der Hand. Dieses Produkt hat beispielsweise eine starke Fettlöslichkeit und kann über die Blut-Hirn-Schranke in die Gehirn-Rückenmarks-Flüssigkeit gelangen. Es wird häufig bei primären Hirntumoren (z. B. Glioblastomen) und sekundären Tumoren eingesetzt. Die Medikamentenkombination hat herausragende Wirkungen bei der Behandlung von Magenkrebs, Mastdarmkrebs, Bronchialkarzinom und malignem Lymphom.

In den folgenden Fällen sollten Benutzer jedoch aufmerksam sein, einen Arzt konsultieren und mit Vorsicht anwenden.

1. Übelkeit und Erbrechen können innerhalb von 6 Stunden nach der Anwendung auftreten und 2 bis 3 Tage anhalten. Eine Linderung kann durch die vorherige Einnahme von Beruhigungsmitteln oder Metoclopramid und die Einnahme von Medikamenten auf nüchternen Magen erzielt werden.

2. Bei einigen Patienten treten Magen-Darm-Blutungen und Leberfunktionsschäden auf. Knochenmarksdepression und Thrombozytopenie können 3 bis 5 Wochen nach Einnahme des Arzneimittels beobachtet werden, und Leukopenie kann in der ersten und vierten Woche nach Einnahme des Arzneimittels zweimal auftreten und sich erst in der sechsten bis achten Woche wieder erholen; Die Unterdrückung des Knochenmarks ist jedoch kumulativ.

3. Gelegentlicher systemischer Ausschlag kann Teratogenese verursachen, die Hoden- oder Eierstockfunktion hemmen und Amenorrhoe oder Spermienmangel verursachen. Für schwangere und stillende Frauen sollte es verboten sein.

4. Leberfunktionsschäden und weiße Blutkörperchen unter 4 × 109 / L, Blutplättchen unter 80 × 109 / L sind verboten. Bei einer kombinierten Infektion sollte zunächst die Infektion behandelt werden.

Wenn nach der Verwendung dieses Produkts alles normal ist, achten Sie auf die Nachsorge und überprüfen Sie die Blutroutine und die Blutplättchen, den Harnstoffstickstoff im Blut, die Harnsäure im Blut, die Kreatinin-Clearance, das Bilirubin im Blut, die Alanin-Aminotransferase, die Lungenfunktion usw.

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