Was ist Lamivudinpulver?
Lamivudinpulverist ein neuartiges antivirales Arzneimittel, das zur Nukleosid -Reverse -Transkriptase -Inhibitor -Klasse gehört. Es hat eine starke hemmende Wirkung auf das Hepatitis -B -Virus (HBV) in vitro und bei experimentell infizierten Tieren und kann die Synthese des HIV -Virus hemmen. Dieses Medikament wird von GlaxoSmithKline Group produziert. In den frühen neunziger Jahren wurde es von einigen Ländern in Europa und Nordamerika zur Behandlung von Hilfsmitteln verwendet. In der Mitte -1990 s stellten medizinische Experten fest, dass es eine hemmende Wirkung auf die DNA des Hepatitis -B -Virus hatte. Im Jahr 1998 haben das Food Chemicalbook und die Drug Administration (FDA) der Vereinigten Staaten es zunächst als Behandlungsmedikament für Hepatitis B. zugelassen Der chinesische Handelsname des Medikaments war "Hepatin" und wurde 1999 auf dem chinesischen Festland verkauft. Nach 10 Jahren klinischer Überprüfung ist Lamivudin das einzige Medikament, das nachgewiesen wurde Der Fortschritt von Hepatitis und Zirrhose mit weniger Nebenwirkungen und Kosten. Gegenwärtig gibt es in China 2 Millionen Hepatitis -B -Patienten, die es verwenden.
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Produktname |
Lamivudin |
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CAS |
134678-17-4 |
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Molekülformel |
C8H11N3O3S | |
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Molekulargewicht |
229.26 | |
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Eincs -Nummer |
603-844-3 | |
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Speicherbedingung |
2-8 Grad |
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Aussehen |
weißes Pulver |
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Schmelzpunkt |
177 Grad | |
| Dichte | 1,73 ± 0. 1 g/cm3 (vorhergesagt) |
Was ist der Wirkungsmechanismus von Lamivudinpulver??
Lamivudin kann in HBV -infizierten Zellen und normalen Zellen in Lamivudintriphosphat metabolisiert werden. Es ist die aktive Form von Lamivudin und dient sowohl als Inhibitor als auch als Substrat für die HBV -Polymerase. Lamivudintriphosphat ist in den viralen DNA -Strang integriert und blockiert die Synthese von viraler DNA, ohne den Metabolismus von Desoxyribonukleosiden in normalen Zellen zu stören. Es hat eine schwache hemmende Wirkung auf die DNA -Polymerase -Alpha und die Beta von Säugetieren und hat fast keinen Einfluss auf den DNA -Gehalt von Säugetierzellen. Es gibt keine signifikante Toxizität für die Struktur, den DNA -Gehalt und die Funktion von Mitochondrien. Die Serum-HBV-DNA-Testergebnisse der meisten Hepatitis-B-Patienten zeigen, dass Lamivudin die HBV-Replikation schnell hemmen kann und seine hemmende Wirkung während des gesamten Behandlungsprozesses dauert. Eine gleichzeitige Reduzierung der Serumtransaminasespiegel auf den normalen, langfristigen Gebrauch kann die Lebernekrose und entzündliche Veränderungen signifikant verbessern und das Fortschreiten der Leberfibrose lindern oder verhindern.
Welche Krankheiten und Patienten sind für die Verwendung von Lamivudinpulver geeignet?
Wenn Sie es benötigen, können Sie auf E -Mail klicken:sales1@faithfulbio.comHepatitis B, Replikation für chronische Hepatitis B -Virus.
Basierend auf den Merkmalen der Wirkung und der klinischen Erfahrung von Lamivudin sollte in den folgenden Situationen Lamivudin verwendet werden: (1) mittelschwerer oder über positives hbvDNA quantitativer Nachweis; HBEAG positiv; ALT nimmt um 2-10 mal zu. . Diese Situation ist größtenteils wahrscheinlich auf Mutationen in der Prä-C-Region von viralen Genen zurückzuführen.
Die Situationen woLamivudinpulverist nicht für die Verwendung geeignet: (1) HBV -DNA -negative oder quantitative Bestimmung<105 copies/ml; (2) ALT is normal (mainly referring to asymptomatic carriers of the virus); For patients who have had ALT elevation in the past but now have normal ALT and AST, treatment can be temporarily left untreated and resumed after ALT elevation. The reason why these two types of patients are not suitable for use is not because lamivudine is harmful to these people, but because the effectiveness rate for these patients is low and does not comply with the principles of pharmacoeconomics. Lamivudine, like other drugs, can benefit most patients when used appropriately. Improper use may not bring expected therapeutic effects, and inappropriate discontinuation may even worsen the condition.
Produktspezifikation
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ARTIKEL |
Standards |
Ergebnisse |
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Beschreibung |
Weißes Pulver |
Entspricht |
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Lichtabsorption |
Nmt 0. 0015 |
0.000090 |
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Lamivudin -Enantiomergrenze |
Nmt 0. 3% |
Nicht erkannt |
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Wasser |
Nmt2. 0% |
0.04% |
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Verwandte Substanzen
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Lamivudin -Carboxsäure -Verunreinigung weniger oder gleich 0. 3% Lamivudin-Trans-Verunreinigung weniger oder gleich 0. 2% |
0.05% Nicht erkannt |
| Salicylinsäureverrückte weniger als oder gleich 0. 2% |
0.09% |
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Jede andere Verunreinigung weniger oder gleich 0. 1% |
Nicht erkannt |
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Tatale Verunreinigung weniger oder gleich 0. 6% |
0.1% |
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Assay |
98%~102% |
99.7% |
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Rest |
Ethanol nmt 0. 2% |
1308pp |
Wie man Lamivudinpulver produziert?
Selektive 6- o-Sulfonylierungsreaktion wurde auf Verbindung (i) durchgeführt, gefolgt von Acetylierung, um die Verbindung (ii) mit einer Ausbeute von 96,7%zu erhalten. Die Verbindung (ii) wurde mit 3mol Wasserstoffbromid/l -Säure (45%, w/v) unter Verwendung Essigsäure als Lösungsmittel umgesetzt und die Verbindung (iii) mit einer Ausbeute von 99%brominiert. Bromid (III) und 3,3 Moi. Kaliumsalz von Ethyl Xanthat, in Aceton refluxiert, thioliert und zyklisiert; Dann wurde die Verbindung (iv) durch Hydrolyse mit Ammoniakwasser in Methanol mit einer zweistufigen Ausbeute von 72%erhalten. Verbindung (iv) wurde durch Säulenchromatographie gereinigt, um einen kristallinen Feststoff zu erhalten. Verbindung (iv) wurde mit 1,4 Mol Natrium -Periodat behandelt, um den Ring von 2, 3- cis -1, 2- diol; Dann wurde der durch Reduktion gebildete Aldehyd verwendet, um das Diol in Form eines Ketals zu schützen, was zu einer Verbindung (V) mit einer Ausbeute von 60%führte. Verbindung (V) wurde zum Schutz des verbleibenden primären Alkohols silanisiert, und dann wurde das Ketal entfernt, um die Verbindung (VI) mit einer Ausbeute von 63%zu erhalten. Blei -Tetraacetat wird verwendet, um das Diol in Verbindung (VI) zu oxidieren, gefolgt von einer weiteren Oxidation mit Pyridin -Dichromat -Salz, um die Verbindung (VII) zu erhalten. Diese Oxidationsmethode beeinflusst keinen Schwefel. Die Verbindung (vii) wurde mit Blei -Tetraacetat weiter oxidiert, um die Verbindung (viii) mit einer Ausbeute von 66% [berechnet als Verbindung (VI)] zu erhalten.
Verbindungen (VIII) und (IX) wurden in Dichlorethan unter Verwendung von TMSOTF als Lewis -Säurekatalysator mit einer Ausbeute von 64%kondensiert. Darüber hinaus gibt es Isomere der Verbindung (x), die die Hälfte der Verbindung (x) ausmachen, und sie können durch Kieselgelchromatographie getrennt werden. Verbindung (x) wurde mit Ammoniakmethanol in einer Ausbeute von 73%deacetyliert; Weitere Enthüllung mit Tetra-N-Butylammonium-FluoridausbeutenLamivudinpulvermit einer Ertrag von 75%
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