Stavudin-Pulver CAS 3056-17-5

Stavudin-Pulverist ein weißes festes Nukleosidanalogon, bei dem es sich um einen mit Thymidin verwandten Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor handelt. Es wird in Zellen schrittweise in Triphosphat umgewandelt, was die DNA-Synthese des Retrovirus beenden kann (einschließlich der Hemmung der HIV-Reverse-Transkriptase). Darüber hinaus kann reines Stavir auch als Zwischenprodukt in der organischen Synthese und der medizinischen Chemie zur Synthese bioaktiver Moleküle und antiviraler niedermolekularer Inhibitoren verwendet werden.

Was sind nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer wie Stavudin?

Die häufigsten Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmer in unserem Leben sind Stavudin, Zidovudin, Lamivudin, Abacavir und andere Produkte.

1. Stavudin-Pulver: Bei diesem Produkt handelt es sich um ein Thymidin-Analogon, das durch zelluläre Enzyme im Körper in Stavudin-Triphosphat umgewandelt wird. Letzteres konkurriert mit Triphosphat-Desoxythymidin um die Hemmung der HIV-Reverse-Transkriptase und hemmt dadurch die Virusreplikation; Und die Verlängerung der DNA-Stränge beenden, um die Synthese viraler DNA zu hemmen. Darüber hinaus kann Sitagliptintriphosphat die DNA-Polymerase von Wirtszellen hemmen und die Synthese mitochondrialer DNA reduzieren;

2.Zidovudin-Pulver: Nach dem Eindringen in Wirtszellen wird dieses Produkt phosphoryliert und in die aktive Form von Triphosphat, Zidovudin, umgewandelt. Letzteres hemmt kompetitiv die Aktivität der HIV-Virus-Reverse-Transkriptase und wirkt auf das frühe Stadium der HIV-Virusreplikation, indem es die Synthese, den Transport und die Integration viraler DNA in den Wirtszellkern hemmt und dadurch die Virusreplikation hemmt. Langfristiger Gebrauch kann leicht zu Arzneimittelresistenzen führen, die durch Mutationen in bestimmten Aminosäuren im Reverse-Transkriptase-Molekül des Virus verursacht werden, was dazu führt, dass das Arzneimittel nicht mehr an das Virus binden und seine Wirkung entfalten kann;

3.Lamivudin-Pulver: Dieses Produkt ist das erste orale Arzneimittel, das weltweit zur Behandlung chronischer Hepatitis B zugelassen ist. Es kann eine HBV-Infektion wirksam behandeln und wird auch zur Behandlung einer HIV-Infektion eingesetzt. Es wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert, mit einer Bioverfügbarkeit von 80 %, einer durchschnittlichen Plasmahalbwertszeit von 9 Stunden und 70 % wird in seiner ursprünglichen Form mit dem Urin ausgeschieden. Etwa 5 % werden zu inaktiven Trans-Sulfoxid-Metaboliten verstoffwechselt;

4. Abacavir-Pulver: Dieses Produkt zieht schnell ein, mit einer absoluten Bioverfügbarkeit von etwa 83 % für das Endprodukt. Die Plasmaproteinbindungsrate beträgt etwa 50 %. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 0,86L/kg. Dieses Produkt wird hauptsächlich in extravaskulären Bereichen vertrieben und ist ein neues carbozyklisches 2-Desoxyguanosin-Nukleosid-Medikament, das in vivo durch zelluläre Enzyme in den aktiven Metaboliten Abacavirtriphosphat umgewandelt wird und die HIV-Reverse-Transkriptase hemmt.

kommen natürlicherweise in Organismen vor	keine Knochenaggregation keine Knochenmarkssuppression	Knochenaggregation Unterdrückung des Knochenmarks

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