Opicapon API CAS 923287-50-7

Was ist Opicapon?

Opicapon-APIist ein selektiver und reversibler Inhibitor der Catechol-O-methyltransferase (COMT). Am 7. September 2020 gab Ono Pharmaceutical die Einführung von Opicapone (BIA 9-1067) 25 mg Tabletten in Japan bekannt. Es handelt sich um einen neuartigen, einmal-täglich oral verabreichten selektiven Catechol-O-methyltransferase (COMT)-Inhibitor, der zur Verwendung in Kombination mit Levodopa-Carbidopa oder Levodopa-Benserazid-Hydrochlorid indiziert ist.

Opicapon ist für Patienten mit Parkinson-Krankheit (PD) als Zusatztherapie zu Levodopa/Carbidopa indiziert, um motorische Enddosisschwankungen zu verbessern (erhöhte Wirksamkeit). Diese Patienten verwenden Levodopa häufig zur Linderung von Symptomen wie Bradykinesie, Steifheit der Gliedmaßen und Zittern; Allerdings wird es nach dem Eintritt in den Körper schnell metabolisiert, was zu einer kurzen Wirkungsdauer und einer Tendenz zu schwankenden Symptomen, einschließlich plötzlicher Steifheit und Unbeweglichkeit, führt. Die Hauptfunktion von CS-1268 besteht darin, in die Schlüsselenzyme einzugreifen, die Levodopa in der Peripherie des Körpers abbauen, seinen Stoffwechsel verlangsamen, die Wirkungsdauer von Levodopa im Körper verlängern und die Schwankungen des Zustands stabilisieren.

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Wie trägt Opicapon dazu bei, dass Levodopa besser wirkt?

Opicapon trägt zu einer besseren Funktion von Levodopa bei, indem es die Catechol--O--Methyltransferase (COMT) beeinträchtigt. Bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit wird, selbst wenn S-(-)-Carbidopa die Dopamin-Decarboxylase hemmt, immer noch eine große Menge Levodopa durch COMT-Enzyme in der Peripherie abgebaut, was zu Abfall führt.Opicapon-APIist ein wirksamer und langwirksamer COMT-Inhibitor, der effektiv in diesen Stoffwechselweg eingreift, den peripheren Umwandlungsverlust von Levodopa deutlich reduziert und so seine Bioverfügbarkeit verbessert, sodass mehr Mikroorganismen die Blut-{1}}Hirnschranke passieren und in das Gehirn eindringen können. Dies bringt zwei wesentliche klinische Vorteile mit sich: Erstens verlängert es die Einschaltdauer einer guten Symptomkontrolle nach jeder Dosis erheblich; Zweitens verkürzt es die „Off“-Phase, in der die Wirkung des Produkts nachlässt und die Symptome erneut auftreten. Klinische Daten zeigen, dass die tägliche Einnahme von 50 mg (100 g, 500 g oder 1 kg) vor dem Schlafengehen die „Aus“-Phase um durchschnittlich etwa 100–120 Minuten verkürzen und die „An“-Phase entsprechend verlängern kann. Kurz gesagt, Opicapon (BIA 9-1067) schaltet im Wesentlichen die zweite „Stoffwechselbarriere“ von Levodopa in der Peripherie ab, sodass das Produkt das Gehirn besser erreichen und seine Wirkung über einen längeren Zeitraum entfalten kann. Allerdings ist zu beachten, dass die Levodopa-Dosis aufgrund der Wirkungsverstärkung von Levodopa häufig nach Beginn der Einnahme unter ärztlicher Anleitung entsprechend reduziert werden sollte, um motorische Störungen auszulösen oder zu verschlimmern.

 

Warum hilft Opicapon bei motorischen Schwankungen?

Der Hauptgrund dafür, dass Opicapone motorische Schwankungen lindern kann, besteht darin, dass es ein besonders problematisches Problem bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit löst: -die schwankende Konzentration von Levodopa im Blut.

In den späteren Stadien der Parkinson-Krankheit sind die neuronalen Enden im Gehirn, die Dopamin puffern, erheblich degeneriert. Wenn man sich zu diesem Zeitpunkt ausschließlich auf Levodopa verlässt, kommt es beim Eintritt in den Blutkreislauf zu einem achterbahnähnlichen Anstieg und einem schnellen Abfall der Blutkonzentration mit einer Halbwertszeit von nur etwa eineinhalb Stunden. Diese „pulsierende“ Stimulation stört das motorische Kontrollnetzwerk des Gehirns, was zu einer Situation führt, in der es funktioniert und die Symptome verschwinden-die sogenannte „Ein“-Phase; und sobald die Wirkung nachlässt, kehren das Zittern und die Steifheit zurück-in die „Aus“-Phase. Dieses Hin- und Herschalten nennen wir motorische Fluktuationen.

Opicapon (BIA 9-1067) wurde speziell zur Lösung dieses Problems entwickelt. Es hemmt wirksam periphere COMT-Enzyme, verlangsamt den Metabolismus von Levodopa erheblich und sorgt für eine stabile, wirksame Konzentration ohne Schwankungen, wodurch drastische „An-Aus“-Umstellungen vermieden werden.

Die Vorteile dieses Mechanismus liegen auf der Hand: Nach jeder Dosis wird die „Ein“-Periode (wenn die Symptome gut unter Kontrolle sind) länger, während die „Aus“-Periode (wenn die Wirkung nachlässt und die Symptome wieder auftreten) kürzer wird. Klinische Daten zeigen, dass die tägliche Einnahme von 50 mg CS-1268 vor dem Schlafengehen die „Aus“-Phase um durchschnittlich 100–120 Minuten verkürzen und die „An“-Phase ebenfalls verlängern kann.

Zur Veranschaulichung: Ohne CS-1268 ist Levodopa wie Wasser, das in einen undichten Eimer gegossen wird; Der Wasserstand schwankt stark und ist instabil. NehmenOpicapon-APIist so, als würde man das Leck im Eimer verstopfen, sodass der Wasserstand lange Zeit stabil bleibt. Daher produziert CS-1268 Dopamin nicht direkt, sondern führt vielmehr eine „pharmakokinetische Optimierung“ an Levodopa durch-und wandelt es von einem „kurz-wirksamen, schwankenden“ Produkt in ein „langwirksames, stabiles“ Produkt um und stabilisiert so seine kinetischen Schwankungen.

MF von Opicapon

Dichte	1,80 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt)
InChIKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Siedepunkt	701,1 ± 70,0 Grad (vorhergesagt)
Molekulargewicht	413.17
Molekulare Formel	C15H10Cl2N4O6
Säurekoeffizient (pKa)	4,67 ± 0,38 (vorhergesagt)

Spezifikation

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FAQ:

F1: Was sollte ich während der Einnahme von Opicapone vermeiden?
Es sollte vermieden werden, wenn es zusammen mit nicht-selektiven Monoaminoxidasehemmern (wie Phenelzin) angewendet wird, und Patienten mit Phäochromozytom sollten es nicht einnehmen; Vor und nach der Einnahme ist 1 Stunde Fasten erforderlich; es kann zu plötzlichem Einschlafen kommen. Vermeiden Sie daher das Führen von Fahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen. Hören Sie nicht plötzlich mit der Einnahme auf. Achten Sie gleichzeitig auf Impulskontrollstörungen und orthostatische Hypotonie.
F2: Darf ich während der Einnahme von CS-1268 Alkohol trinken??
Es wird nicht empfohlen, während der Einnahme von Opicapone Alkohol zu trinken. Alkohol kann Stimmungsstörungen und impulsives Verhalten verschlimmern, die Regulierungsfunktionen des Körpers beeinträchtigen und durch das Produkt verursachte Beschwerden wie Schwindel, Schläfrigkeit und plötzliche Tagesmüdigkeit verschlimmern. Es erhöht auch das Risiko einer orthostatischen Hypotonie, was dazu führt, dass man sich beim Aufstehen leichter schwindelig und schwach fühlt und die Wahrscheinlichkeit von Stürzen erhöht. Aus Sicherheitsgründen und zur Aufrechterhaltung eines stabilen Zustands ist es daher am besten, während der gesamten Behandlungsdauer auf Alkohol zu verzichten.
F3: Was tun, wenn Sie die Einnahme von Opicapon vergessen haben?

Lassen Sie einfach die vergessene Dosis aus und nehmen Sie sie am nächsten Tag zur gleichen Zeit in der gewohnten Dosierung ein. Erhöhen Sie die Dosierung nicht ohne Rücksprache mit einem Arzt, um starke Schwankungen der Körperkonzentration zu vermeiden, die zu Unwohlsein und instabiler Leistungsfähigkeit führen können. Hören Sie auch nicht plötzlich auf, es alleine zu verwenden; Halten Sie einfach einen regelmäßigen Zeitplan ein und erledigen Sie ihn pünktlich.

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