Was ist Pioglitazonhydrochlorid?
Pioglitazonhydrochlorid ist ein Thiazolidindion-Antidiabetikum, das zu den Insulinsensibilisatoren gehört. Sein Wirkmechanismus hängt mit der Existenz von Insulin zusammen, das die Insulinresistenz in peripheren Geweben und der Leber verringern, die Behandlung von insulinabhängiger Glukose steigern und die Produktion von Leberzucker verringern kann.
Pioglitazonhydrochlorid-Pulverist ein weißes oder weißliches kristallines Pulver, das in Methanol löslich und in Ethanol und Chloroform schwach löslich ist. Es handelt sich um ein Medikament der neuen Generation zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mit geringen Nebenwirkungen.
| Produktname | Pioglitazonhydrochlorid |
| CAS | 112529-15-4 |
| Summenformel | C19H21ClN2O3S |
| Molekulargewicht | 392.9 |
| EINECS-Nummer | 629-731-9 |
| Lagerbedingungen | 2-8 Grad |
| Schmelzpunkt | 193-194 Grad |
| Löslichkeit | Dimethylsulfoxid: Größer oder gleich 10 mg/ml |
| Aussehen | weißes oder cremefarbenes Pulver |
| Stabilität | Es kann bis zu 3 Monate in DMSO bei -20 C gelagert werden. |
| Wasserlöslichkeit | Wasserlöslich (<1 mg/ml at 25°C), DMF, methanol, ethanol (4 mg/ml at 25°C), and DMSO (79 mg/ml at 25°C) |
Was ist der Mechanismus von Pioglitazonhydrochlorid?
Pioglitazonhydrochlorid und Rosiglitazon sind Thiazolidindion-Antidiabetika, die derzeit in China häufig zur Behandlung von Diabetes eingesetzt werden und zu den Insulinsensibilisatoren gehören. Sie können die Insulinresistenz von peripheren Geweben und der Leber verringern, die Behandlung von insulinabhängiger Glukose steigern und die Produktion von Leberzucker reduzieren. Wirkung und Mechanismus sind die gleichen wie bei Rosiglitazon, das während der Behandlung Triglyceride (TG) senken und Lipoprotein hoher Dichte (HDL) erhöhen kann. Tierversuche zeigen, dassPioglitazonhydrochlorid-Pulverkann Hyperglykämie, Hyperinsulinämie und Hypertriglyceridämie bei Insulinresistenz reduzieren. Die dadurch verursachten Stoffwechselveränderungen führen zu einer Zunahme der insulinabhängigen Gewebereaktion. Da es die Wirkung des zirkulierenden Insulins verbessert (d. h. die Insulinresistenz verringert), kann es den Blutzucker von Tiermodellen, denen endogenes Insulin fehlt, nicht senken. Pioglitazonhydrochlorid eignet sich hauptsächlich zur Behandlung von Patienten mit nichtinsulinabhängigem Diabetes mellitus (Typ II), deren Blutzucker nicht allein durch Diät und Bewegung kontrolliert werden kann. Es kann allein oder in Kombination mit Sulfonylharnstoff-Antidiabetika, Metformin und Insulin verwendet werden.
Produktspezifikation
| Artikel | Spezifikation | Ergebnisse |
| Beschreibung | Weißes bis cremefarbenes Pulver | Weißes Pulver |
| Identifikation | IR/ HPLC | Entspricht |
| Rückstände bei der Zündung | NMT 0,2 % | 0.05% |
| Schwermetalle | NMT 20 ppm | WENIGER ALS 10 ppm |
| Trocknungsverlust | NMT 0,5 % | 0.32% |
| Verwandte Substanzen | ||
| Einzelne Verunreinigung | NMT 0,5 % | 0.06% |
| Gesamtverunreinigung | NMT 1,0 % | 0.2% |
| Analyse (mittels HPLC) | 98.0-102.0% | 98.9% |
| Fazit: Konform mit USP-Standard | ||
Was ist die pharmakologische Wirkung von Pioglitazonhydrochlorid?
Pioglitazonhydrochlorid kann den Blutzuckerspiegel über einen langen Zeitraum kontrollieren, indem es die Insulinresistenz direkt verringert und die Zellfunktion verbessert. Pioglitazonhydrochlorid ist ein hochselektiver und wirksamer Agonist des Peroxisomen-Proliferator-aktivierten Rezeptors (PPAR). Dieser Rezeptor ist eine Art Protein, das in Fett-, Skelettmuskel- und Lebergewebe insulinempfindlicher Gewebe vorkommt.Pioglitazonhydrochlorid-Pulverwird hauptsächlich mit Serumalbumin kombiniert, das durch Hydroxylierung und Oxidation metabolisiert wird. Der größte Teil wird in Form von Prototypen oder Metaboliten in die Galle ausgeschieden und aus dem Stuhl entfernt. Pioglitazon-HCl kann den Insulingehalt in den Inselzellen erhöhen, ohne die Insulinsekretion zu beeinträchtigen. Pioglitazon kann den Zellschwund verhindern, indem es den Zelltod verringert. Diese Beweise zeigen, dass Pioglitazonhydrochlorid eine schützende Wirkung auf Zellen hat. Pioglitazon kann Hyperinsulinämie und den Plasmaspiegel freier Fettsäuren senken. Die Senkung des Plasmainsulinspiegels weist darauf hin, dass Pioglitazon-HCl die Belastung der Pankreaszellen verringern kann. Da ein hoher Spiegel freier Fettsäuren toxisch für die Bauchspeicheldrüse ist, hat eine Senkung des Spiegels freier Fettsäuren auch eine schützende Wirkung auf die Funktion der Pankreaszellen. Daher besteht die grundlegende physiologische Verbindung von Typ-2-Diabetes darin, die Insulinresistenz zu verringern und die Funktion der Zellen zur Kontrolle des Blutzuckers zu verbessern.
HTML5-Atlas von Pioglitazonhydrochlorid
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Ist Pioglitazonhydrochlorid dasselbe wie Metformin?
Pioglitazonhydrochlorid und Metformin gehören zu verschiedenen Typen von Antidiabetika, und Metformin gehört zu den Biguaniden.
Pioglitazonhydrochlorid ist ein Thiazolidindion-Antidiabetikum mit einem anderen Wirkmechanismus. Pioglitazonhydrochlorid kann die Insulinempfindlichkeit von Leberzellen und Skelettmuskeln erhöhen, den Cholesterinspiegel im Plasma senken und das Lipoprotein-Verhältnis verbessern, was die Hyperglykämie, Hyperinsulinämie und Plasma-Hypertriglyceridämie der Patienten deutlich verbessern kann.
Der Wirkmechanismus von Metformin besteht hauptsächlich darin, den Blutzucker zu senken, indem es die Aufnahme von Glukose durch das Fettgewebe fördert, die Aufnahme von Glukose im Darm verringert, die Glykogendysplasie der Leber hemmt und die Glukoseproduktion in der Leber verringert. Metformin kann den Nüchternblutzucker von Diabetikern deutlich senken, hat jedoch keine offensichtliche Wirkung auf den Blutzucker normaler Menschen und kann auch das Körpergewicht senken.
Was sind die Indikationen für Pioglitazonhydrochlorid?
Pioglitazonhydrochlorid-Pulverwird nur zur Verabreichung der folgenden Behandlungen verwendet, hat jedoch keine ausreichenden Ergebnisse erzielt. Es wird davon ausgegangen, dass es sich um einen Typ-2-Diabetiker mit Insulinresistenz handelt.
1. Geben Sie nur eine Diättherapie und/oder Bewegungstherapie.
2. Verwenden Sie eine Diät- und/oder Bewegungstherapie sowie Sulfonylharnstoffe.
3. Verwenden Sie eine Diättherapie und/oder Bewegungstherapie sowie einen β-Glucosidasehemmer.
4. Verwenden Sie eine Diät- und/oder Bewegungstherapie sowie Biguanide.
Welche Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Einnahme von Pioglitazonhydrochlorid zu beachten?
Es ist verboten für Menschen, die allergisch sind aufPioglitazonhydrochlorid-Pulver. Es wirkt nur in Gegenwart von Insulin gegen Hyperglykämie und ist daher nicht für Patienten mit Typ-1-Diabetes oder diabetischer Ketoazidose geeignet. Bei Patienten mit Insulinresistenz, deren Eisprung vor der Menopause ausbleibt, können Thiazolidindione, einschließlich Pioglitazon, zu einem erneuten Eisprung führen.
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