Produkteinführung
Dapagliflozin-Pulverist ein neuartiges Antidiabetikum und der erste SGLT2-Hemmer, der zur Behandlung von Typ-2-Diabetes zugelassen ist. Es kann als wichtige Option in der medikamentösen Behandlung von Diabetes eingesetzt werden und eignet sich für Erwachsene mit Typ-2-Diabetes als Ergänzung zu Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle. Dapagliflozin ist ein Natrium-Glukose-Cotransporter-2-Hemmer. Die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) hat Dapagliflozin zur Behandlung von Typ-2-Diabetes zugelassen und verlangt von den Herstellern, nach der Markteinführung Studien zu arzneimittelbezogenen Risiken durchzuführen. Die Studie wird die Pharmakokinetik, Wirksamkeit und Sicherheit von Dapagliflozin bei pädiatrischen Patienten untersuchen.
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| Dapagliflozin Pulver Bild | Dapagliflozin-Pulver MF |
Produktanwendung
Dapagliflozin-Pulverwird für Patienten mit Typ-2-Diabetes und bestätigter Herz-Kreislauf-Erkrankung oder mehreren kardiovaskulären Risikofaktoren empfohlen, um das Risiko eines Krankenhausaufenthalts wegen Herzinfarkts zu verringern. Es kann als Einzeltherapie oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln (wie Metformin, Canagliflozin, Saxagliptin usw.) verwendet werden. Dapagliflozin hemmt selektiv den Natrium-Glukose-Cotransporter 2 (SGLT2), verringert die renale Glukoseresorption und scheidet überschüssigen Zucker direkt im Urin aus, wodurch die Blutzuckerkonzentration bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zur Behandlung von Diabetes gesenkt wird.

A concise and efficient synthesis of the SGLT-2 inhibitor dapagliflozin. The synthetic route uses ethyl C-aryl glycoside 9 as a key intermediate, which is easily crystallized and purified into a crystalline n-propanol solvate with high purity (>98.5%). The tetra-O-unprotected compound 9 can be directly reduced to crude dapagliflozin with high diastereoselectivity. Finally, a pure API with high purity (>99,7%) wurde isoliert und gereinigt.
5-Brom-2-chlorbenzoesäure wird chloriert, mit Phenethylether umgesetzt, um eine Friedel-Crafts-Reaktion zu durchlaufen, und durch Carbonylreduktion wird 5-Brom-2-chlor-4'-ethoxydiphenylmethan erhalten, das dann mit 2,3,4,6-tetra-O-trimethylsilyl-D-pyranogluconsäure-1,5-lacton kondensiert, mit dem anomeren Kohlenstoffhydroxylether umgesetzt und entschützt wird, um 2-Chlor-5-(1-methyl)benzoesäure zu erhalten, die dann mit Et3SiH/BF3·OEt2 reduziert wird, um die Methoxygruppe zu entfernen, mit Essigsäureanhydrid verestert und hydrolysiert wird, um Dapagliflozin zu erhalten.

Produktspezifikation
| Artikel | Norm | Testergebnisse |
| Aussehen | Weißes bis hellgelbes Pulver | Entspricht |
| Partikelgröße | 100 % Durchgang 80 Maschen | Entspricht |
| Trocknungsverlust | Kleiner oder gleich 3,0 % | 0.021 |
| Reinheit | >98.00% | 0.9856 |
| Gesamtmenge an Schwermetallen | Weniger als oder gleich 10 ppm | <10ppm |
| Als | Kleiner oder gleich 1,0ppm | <0.1ppm |
| Pb | Kleiner oder gleich 1,0ppm | <0.2ppm |
| CD | Kleiner oder gleich 0,5 ppm | Negativ |
| Hg | Kleiner oder gleich 1,0ppm | Negativ |
| Gesamtkeimzahl | Kleiner oder gleich 1,000KBE/g | <15cfu/g |
| Schimmel und Hefe | Weniger als oder gleich 100 KBE/g | <5cfu/g |
| E.Coli | Weniger als oder gleich 1 KBE/g | 0,003 KBE/g |
| Salmonellen | Weniger als oder gleich 1 KBE/g | Negativ |
| Allergene | - | Negativ |
| Gentechnik | - | Negativ |
| Rückstände von Pestiziden | Weniger als oder gleich 1 KBE/g | Negativ |
| Teil verwendet | Chinesischer Zwergseidenschwanz | Rhizom |
| Konform mit dem Unternehmensstandard |
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Transportzeit |
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Mit dem Flugzeug |
Geeignet für mehr als 50 kg. |
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Auf dem Seeweg |
Geeignet für über 500kg. |
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