Raltegravir-Kaliumpulver CAS 871038-72-1

Zu den Hauptwirkungen von Raltegravir-Kaliumpulver gehören:

Hemmung der Virusreplikation: Es blockiert effektiv die Virusreplikation durch Hemmung der HIV-1-Integrase. In akut infizierten humanen lymphoiden CD4+T-Zelllinien MT-4 und CEMx174 hemmt es wirksam die SIVmac251-Replikation, wobei EC90 im niedrigen nanomolaren Bereich liegt.

Empfindlichkeit gegenüber verschiedenen Mutanten: PFVIN mit S217H-Substitution zeigte eine zehnfach geringere Empfindlichkeit gegenüber Raltegravir mit einem IC50 von 900 nM. PFVIN zeigte eine WT-Aktivität von 10 % und wurde durch Raltegravir mit einem IC50 von 200 nM gehemmt, was auf eine zwei-fache Verringerung der Empfindlichkeit gegenüber IN-Kettenübertragungsinhibitoren (INSTI) im Vergleich zu WTIN hinweist. S217QPFVIN reagiert empfindlich auf WT-Enzyme wie Raltegravir.

Stoffwechselweg: Raltegravir-Kaliumpulver wird durch Glukuronidierung und nicht durch Leberstoffwechsel verstoffwechselt. Das Medikament, das ein starker Induktor der Glucuronidase UGT1A1 ist, verringert die Konzentration von Raltegravir erheblich und sollte nicht angewendet werden. Es hat eine schwache hemmende Wirkung auf die Aktivität von Leber-Cytochrom P450.

Zellpermeabilität: In Anwesenheit von Magnesium und Kalzium nimmt die Zellpermeabilität ab.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass es eine erhebliche Wirksamkeit bei der Behandlung von HIV-Infektionen aufweist, seine Wirksamkeit kann jedoch durch bestimmte Mutationen und Arzneimittelwechselwirkungen beeinträchtigt werden. Bei der Anwendung sollte auf Stoffwechselwege und Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln geachtet werden.