Produktbeschreibung
Mirogabalinbesylat API CAS 1138245-21-2ist ein neuartiges Analgetikum aus der Gabapentin-Klasse. Es übt seine analgetische Wirkung aus, indem es die durch Calcium-vermittelte Neurotransmitterfreisetzung in spannungsgesteuerten Calciumkanälen (VGCCs) hemmt, insbesondere durch Bindung an die 2δ-1-Untereinheit. Es hat eine hohe Affinität sowohl zu den Untereinheiten 2δ-1 als auch 2δ-2, die mit analgetischer Wirksamkeit (2δ-1) und Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem (2δ-2) verbunden sind. Ein bemerkenswertes Merkmal von Mirogabalinbesylat ist seine lange Dissoziationshalbwertszeit (über 11 Stunden bei 2δ-1), die viel länger ist als die von Pregabalin (ungefähr 1,5 Stunden bei 2δ-1 und 2δ-2). Es wird angenommen, dass diese Eigenschaft zu seiner starken und lang anhaltenden analgetischen Wirkung beiträgt und gleichzeitig die Nebenwirkungen verringert, die mit Gabapentin-ähnlichen Produkten verbunden sind.
Hauptanwendungen
Diabetische periphere Neuropathie (DPNP): Reduziert die durchschnittlichen täglichen Schmerzwerte der Patienten erheblich.
Postherpetische Neuralgie (PHN): Zeigt in mehreren klinischen Phase-III-Studien eine überlegene Wirksamkeit im Vergleich zu Placebo.
Postoperative Neuralgie: Aktuelle Studien zeigen, dass es auch die Trigeminusneuralgie nach einer Schädelbasisoperation verbessert.
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Echtheitszertifikat
| Tests | Spezifikationen | Ergebnisse |
| Aussehen | Weißes Pulver | konform |
| Reinheit (HPLC) | Größer oder gleich 98 % | 99.90% |
| Wassergehalt (KF) | Weniger als oder gleich 5 % | 2.69% |
| Methanol (durch GC) | Weniger als oder gleich 1 % | 0.02% |
| Ethanol (durch GC) | Weniger als oder gleich 2 % | 0.00% |
| Schwermetallgehalt (AAS) | ||
| Pb | Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D |
| Als | Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D |
| Hg | Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D |
| CD | Weniger als oder gleich 0,5 ppm | N.D |
| Abschluss | Entspricht den Unternehmensspezifikationen | |
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Summenformel: C18H25NO5S
Molekulargewicht: 367,460
Genaue Masse: 367,145355
InChIKey OKJXJRVWXYRSAN-TXULWXBWSA-N
LÄCHELT CCC1=CC2C(C1)CC2(CN)CC(=O)OO=S(=O)(O)c1ccccc1
Lagerbedingungen: 2–8 Grad
Pharmakologischer Wirkmechanismus von Mirogabalinbesylat API CAS 1138245-21-2
Es bindet selektiv und mit hoher Affinität an die ₂δ-1-Untereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle (Kd≈13,5 nM), mit geringer Affinität für ₂δ-2.
Es hemmt den Kalziumeinstrom in das Spinalganglion (DRG) und die präsynaptische Region des Rückenmarks, reduziert die Freisetzung von Schmerzneurotransmittern wie Glutamat, Substanz P und dem Calcitonin-Gen-verwandten Peptid und blockiert so die Schmerzsignalübertragung.
Es dissoziiert langsam von ₂δ-1, was zu einer länger anhaltenden analgetischen Wirkung führt; seine geringe Selektivität für ₂δ-2 führt zu weniger zentralen Nebenwirkungen (Schwindel, Schläfrigkeit).
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Auf dem Luftweg |
Geeignet für mehr als 50 kg. |
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15-60 Tage |
Auf dem Seeweg |
Geeignet für mehr als 500 kg. |
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FAQ
01. Was ist der Hauptausscheidungsweg für Mirogabalinbesylat API CAS 1138245-21-2?
Es wird fast vollständig unverändert über die Nieren ausgeschieden und beeinträchtigt die Nierenfunktion erheblich.
02. Was sind die häufigsten Nebenwirkungen von Mirogabalinbesylat API CAS 1138245-21-2?
Schwindel, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Mundtrockenheit, Verstopfung, periphere Ödeme, Gewichtszunahme usw.
03. Wo kann ich Mirogabalinbesylat API CAS 1138245-21-2 kaufen?
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