Rohstoffe Oxaliplatin CAS 61825-94-3

Rohstoffe Oxaliplatinist ein weißer oder weißer gefriergetrockneter loser Block oder ein Pulver, seine Molekularformel ist C8H14N2O4Pt, sein Molekulargewicht beträgt 397,29 und sein Schmelzpunkt beträgt 198,5-199,7 Grad. Oxaliplatin enthält hydrophile Aminogruppen und ist in Wasser schwer löslich. Seine Löslichkeit bei 20 Grad beträgt 7,9 mg/ml. Unlöslich in Methanol, unlöslich in Ethanol und Aceton. In einer wässrigen Lösung wird Oxalat hydrolysiert, daher sollte der Kontakt mit einer alkalischen Lösung vermieden werden. Die Cyclohexyldiamingruppe mit krebshemmender Wirkung hat sich jedoch nicht verändert, sodass Oxaliplatin eine sehr stabile Verbindung ist. Oxaliplatin kann mit Natriumchlorid reagieren und einen Niederschlag bilden. Das Produkt ist instabil und zersetzt sich schnell. Daher kann Oxaliplatin nicht in Kombination mit normaler Kochsalzlösung verwendet werden.

Was ist Oxaliplatin?

Rohstoffe Oxaliplatinist ein Platin-Krebsmedikament, das nach Cisplatin und Carboplatin aufgeführt ist. Oxaliplatin blockiert seine Replikation und Transkription durch die Vernetzung von Platinatomen mit DNA-Ketten und erzeugt so eine Antikrebsaktivität. Oxaliplatin hat eine signifikante hemmende Wirkung auf viele Arten von Tumorzellen, wie z. B. Darmkrebs, nichtkleinzelligen Lungenkrebs, Eierkrebs und Brustkrebs, und hat eine gute additive oder synergistische Wirkung mit vielen Antitumormedikamenten, wie z. {3}} Fluorouracil, Paclitaxel und Cyclophosphamid. Die Toxizität von Oxaliplatin für den Magen-Darm-Trakt, die Leber, die Niere und das Knochenmark war im Vergleich zu Cisplatin und Carboplatin deutlich verringert und es wurde gut vertragen.

Es handelt sich um das Platin-Krebsmedikament der dritten Generation, eine Platinverbindung von Diaminocyclohexan, d. h. die 1,2--Diaminocyclohexangruppe ersetzt die Aminogruppe von Cisplatin.

Wie wirkt Oxaliplatin?

Wie andere Platinmedikamente auchRohstoffe Oxaliplatinübt seine Zytotoxizität fast durch die Zerstörung von DNA aus. Oxaliplatin vernetzt sich über seine Metaboliten in Zellen mit der DNA und bildet einen DNA-Komplex, der dann die Replikation von Tumorzellen stoppt und zur Zellapoptose führt. Oxaliplatin induziert die Apoptose von Tumorzellen, indem es deren DNA schädigt, die Synthese von DNA und RNA hemmt und die Immunantwort des Körpers auslöst.

1. DNA-Schäden Oxaliplatin wirkt hauptsächlich auf die chromosomale DNA von Krebszellen, seine Komplexität kann jedoch auch in Nukleosomen entstehen. In Zellen kann Oxaliplatin drei Arten der Vernetzung induzieren.

(1)DNA-Vernetzung DNA-Vernetzung bedeutet, dass bei der Basenpaarung zwei G-Basen ein Paar bilden oder ein GA-Basenpaar mit einer geringeren Häufigkeit gebildet wird als ein normales GC-Paar. Gleichzeitig scheint die DNA-Vernetzung der Hauptmechanismus für die Auslösung von DNA-Schäden zu sein.

(2) Der DNA-Kettendiplomatie wird eine große Bedeutung für die Zytotoxizität von Cisplatin zugeschrieben. Die DNA-Verknüpfung scheint für den Antikrebsmechanismus von Oxaliplatin weniger wichtig zu sein.

(3) DNA-Protein-Vernetzung. Was die DNA-Protein-Vernetzung betrifft, so kann sie zwar Enzyme und andere wichtige Proteine ​​in Zellen denaturieren, die aktuelle Forschung hat jedoch nicht bestätigt, dass sie zum Zelltod führen kann.

2. Hemmung der DNA-Synthese Oxaliplatin kann die DNA-Synthese hemmenweil es ein Inhibitor der Thymussäuresynthase ist. Viele Studien haben ergeben, dass die Thymussäure-Synthase in Zellen geringer ist, wenn Oxaliplatin mit Fluorouracil kombiniert wird, der spezifische Mechanismus ist jedoch noch unbekannt.

3. Hemmung der Boten-RNA-Synthese Oxaliplatin hemmt die RNA-Transkription durch drei Mechanismen:

① Kombiniert mit Transkriptionsfaktoren. Zu Beginn der Transkription kann der Platin-DNA-Komplex als Bindungspunkt für Transkriptionsfaktoren fungieren und so die normale Bindung von Transkriptionsfaktoren an Promotoren verhindern.

② Hemmung der RNA-Polymerase. Cisplatin kann mit einigen Polymerasen (z. B. Polymerase II) einen Komplex bilden, der das Enzym daran hindert, in sein aktives Zentrum einzudringen, und somit seine Wirkung hemmt. Auch Oxaliplatin soll diese Rolle spielen.

③ Beteiligen Sie sich am Mechanismus des Nukleosomen-Histon-DNA-Komplexes. Der Nukleosom-Histon-DNA-Komplex beeinflusst die Bindung von DNA-Strängen an die RNA-Polymerase und verhindert so deren Transkriptionsprozess. Oxaliplatin kann die Wirkung dieses Weges verstärken.

4. Bewirkt, dass der Tumor einen Immuntod herbeiführt.

In Tiertumormodellen und Menschenversuchen kann Oxaliplatin zum Immuntod von Tumoren führen. Nachdem bei Mäusen durch die Behandlung mit Oxaliplatin Darmkrebs ausgelöst wurde, wurde festgestellt, dass es vor der Apoptose mehrere Immunsignale auf der Oberfläche von Darmkrebszellen gab. Diese Signale waren das Produkt von Interferon in T-Zellen und könnten mit dem dendritischen Zellrezeptor 4 interagieren. Der Grund für dieses Phänomen liegt derzeit darin, dass Oxaliplatin eine Reaktion des körpereigenen Immunsystems auslöst und so Anti-Tumor-Antikörper ausschüttet. Da im Tiermodell von Patienten mit Dendritischer-Zell-Rezeptor-4-Deletion und Dickdarmkrebs trotz der Injektion von Oxaliplatin die oben genannten Immunsignale nicht beobachtet werden konnten, war die krankheitsfreie Progressionsperiode dieser Patienten kürzer und die Gesamtüberlebensrate niedriger Die Ergebnisse waren statistisch signifikant.

Was sind die Nebenwirkungen von Oxaliplatin?

1. Hämatopoetische Toxizität:

Oxaliplatin weist eine gewisse Bluttoxizität auf.

Bei alleiniger Anwendung kann es zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, manchmal bis zum Grad 3 oder 4.

In Kombination mit 5- Fluorouracil nimmt die hämatologische Toxizität wie Neutropenie und Thrombozytopenie zu.

2. Magen-Darm-Reaktion:

Etwa 10 % der Patienten, die Oxaliplatin allein einnahmen, entwickelten schwere Übelkeit und Erbrechen und 4 % entwickelten schweren Durchfall. In Kombination mit 5- Fluorouracil verstärkten sich diese Nebenwirkungen deutlich.

3. Neurotoxische Reaktion:

Die periphere sensorische Neuropathie, die durch periphere Neuritis gekennzeichnet ist, kann in akute sensorische Neuropathie und chronische Neurotoxizität unterteilt werden. 85 % bis 95 % der Patienten werden durch Erkältung stimuliert und verschlimmert.

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