Dasatinib-Pulver CAS 302962-49-8

Dasatinib-Pulver CAS 302962-49-8

Produktname:Dasatinib;SPRYCEL;BMS354825;CS-1968
CAS-NR.:302962-49-8
Summenformel:C22H26ClN7O2S
Reinheit und Qualität: 99 % HPLC; Medizingrad
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Beschreibung

Dasatinib-Pulver, früher bekannt als BMS-354825, ist ein Krebsmedikament, das von Bristol Myers Squibb hergestellt und unter dem Namen verkauft wirdSprycel. Dasatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf die Variation des Philadelphia-Chromosoms und des src-Gens abzielt. Es wird hauptsächlich bei Patienten mit chronischer myeloischer Leukämie und Philadelphia-Chromosom-positiver akuter myeloischer Leukämie (Ph + alle) im späteren Stadium der Imatinib-Behandlung angewendet. Es wurde auch gezeigt, dass das Medikament viele andere Krebsarten behandelt, einschließlich beschleunigtem Prostatakrebs.


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Dasatinib-PulverDasatinib-Molekülformel


Bei welchen Symptomen ist dieses Produkt anwendbar und welche Wirkung hat das Medikament?

Dasatinib-Pulverzielt hauptsächlich auf das Philadelphia-Chromosom, das src-Gen, das c-kit, die komplexe Kinase und andere Tyrosinkinasen ab, nicht jedoch auf erbB-Kinasen wie EGFR und HER2.

In der klinischen Studie im Juni 2006 erreichten 37 von 40 Patienten mit chronischer myeloischer Leukämie nach der Einnahme von Dasatinib bei Patienten mit durch Imatinib verursachter Resistenz und Abhängigkeit den Standard einer vollständigen Blutreaktion; Von den 44 Patienten mit beschleunigter chronischer myeloischer Leukämie erfüllten 31 den Standard.

Bei Patienten mit chronischer myeloischer Leukämie kann die Wirksamkeit in 95 % der Fälle in der durchschnittlichen Nachbeobachtungszeit länger als 12 Monate aufrechterhalten werden. In der beschleunigten Phase wurden 82 % der Patienten entlastet. Alle Patienten mit Cataclysm oder solche mit positiven Chromosomenwerten in Philadelphia erholten sich innerhalb eines Jahres.

Die Mischung aus Dasatinib und Quercetin ist nicht nur ein Medikament gegen chronische myeloische Leukämie, sondern auch ein potenzielles Senolytikum. Eine vorläufige klinische Studie am Menschen zeigt, dass die Mischung aus Dasatinib und Quercetin die Anzahl alternder Zellen in einigen Geweben bei Patienten mit Diabetes mellitus und Nierenerkrankungen verringern kann.


Studie zur Wechselwirkung von Dasatinib

Das haben In-vitro-Studien gezeigtDasatinib-Pulverwar das Substrat von CYP3A4. Dasatinib kann die Wirkung von Dasatinib verstärken, wenn es zusammen mit Arzneimitteln angewendet wird, die CYP3A4 stark hemmen (wie Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Ritonavir und Telithromycin). Daher wird die systemische Verabreichung starker CYP3A4-Inhibitoren bei Patienten, die mit Dasatinib behandelt werden, nicht empfohlen.

Den Ergebnissen von In-vitro-Experimenten zufolge beträgt die Bindungsrate von Dasatinib an Plasmaprotein bei klinisch relevanten Konzentrationen etwa 96 %. Es wurden keine Studien durchgeführt, um die Wechselwirkung von Dasatinib mit anderen proteinbindenden Arzneimitteln zu bewerten.


Was ist die klinische Wirkung von Dasatinib?

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen von Dasatinib sind Tyrosinkinase-Inhibitoren*, Flüssigkeitsretention, gastrointestinale Symptome und Blutungsereignisse. Die am häufigsten berichteten schwerwiegenden Nebenwirkungen waren Fieber, Pleuraerguss und febrile neutrophile Leukämie (CML).

FDA-zugelassenDasatinibvon Bristol Myers Squibb für erwachsene Patienten zur Behandlung von zwei neuen Indikationen: Chronische myeloische Leukämie (CML) in verschiedenen Stadien, die auf eine Chemotherapie mit Erstlinienmedikamenten wie Imatinib unempfindlich sind, und Ph-Chromosom-positive akute lymphoblastische Leukämie (alle), die unwirksam ist oder für andere Therapien unverträglich.

Zu den zur Vermarktung zugelassenen Medikamenten gehörenDasatinibist das erste orale Chemotherapeutikum, das mehrere Konfigurationen der Tyrosin-Proteinkinase ABL hemmen kann.

Zuvor war Imatinib der Goldstandard für die Behandlung von CML, aber einige Patienten hatten eine Arzneimittelresistenz, und mit der zunehmenden Anzahl der Behandlungsjahre und der Verschlimmerung der Krankheit stieg auch die Wahrscheinlichkeit einer Arzneimittelresistenz, während Patienten mit fortgeschrittener Alle pH-positiven Patienten (einschließlich derjenigen im primitiven Zellstadium) entwickelten schneller eine Resistenz gegen Imatinib, was Dasatinib zu einem möglichen Ersatz für dieses Produkt machte.

Zu den weiteren Nebenwirkungen zählen Knochenmarksdepression (Thrombozytopenie, Neutropenie und Anämie), Verlängerung des QT-Intervalls usw., diese hängt jedoch mit der Konstitution des Patienten zusammen und es liegen keine neuen Forschungsergebnisse vor.


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