Rohpulver Sorafenib-Tosylat CAS 475207-59-1

Rohpulver Sorafenib-Tosylatist ein klinisches Antikrebsmittel zur Behandlung von Leber- und Nierenzellkarzinomen. Es wird hauptsächlich zur Behandlung des inoperablen fortgeschrittenen Nierenzellkarzinoms oder des primären hepatozellulären Karzinoms mit Fernmetastasen eingesetzt.

Derzeit mangelt es an randomisierten, kontrollierten klinischen Forschungsdaten, die Sorafenib mit interventionellen Therapien wie der Leberarterien-Chemoembolisation (TACE) bei Patienten mit fortgeschrittenem hepatozellulärem Karzinom vergleichen. Daher ist nicht klar, ob Sorafenib im Vergleich zur interventionellen Therapie gut oder schlecht ist und auch nicht, ob Sorafenib für Patienten von Vorteil ist, die zuvor eine interventionelle Therapie erhalten haben. Es wird empfohlen, dass Ärzte die spezifische Situation der Patienten umfassend berücksichtigen und geeignete Behandlungsmethoden auswählen.

Welche pharmakologische Wirkung hat Sorafenib-Tosylat?

Rohpulver Sorafenib-Tosylatist ein Multikinase-Inhibitor. Es kann eine Vielzahl von Kinasen hemmen, die in und auf der Oberfläche von Zellen vorkommen, einschließlich Raf-Kinase, Rezeptor für vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-2 (VEGFR-2), Rezeptor für vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-3 ( VEGFR-3) und Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (PDGFR－), Kit und Flt-3 usw.

Es ist ersichtlich, dass Sorafenib-Tosylat eine zweistufige Antitumorwirkung hat. Einerseits kann es das Tumorwachstum direkt hemmen, indem es den Raf/MEK/ERK-Signaltransduktionsweg hemmt; Andererseits kann es VEGFR und PDGFR hemmen, um die Zusammensetzung der Tumorregenerationsgefäße zu blockieren und das Wachstum von Tumorzellen direkt zu hemmen. Im Vergleich zur oralen Lösung betrug die relative Bioverfügbarkeit der Tabletten 38 % bis 49 %; Eine fettreiche Ernährung kann die Bioverfügbarkeit von Sorafenib um 29 % verringern. Die Spitzenzeit dieses Produkts beträgt etwa 3 Stunden, die gleichmäßige Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 25 bis 48 Stunden und die Plasmaproteinbindungsrate beträgt 99,5 %.

Sorafenib wird hauptsächlich durch das Leberstoffwechselenzym CYP3A4 und die glukosidische Ansäuerung durch UGT1A9 oxidiert und metabolisiert. Mittlerweile ist bekannt, dass Sorafenib über 8 Stoffwechselprodukte verfügt, von denen 5 im Plasma von Patienten nachgewiesen werden können, nachdem Sorafenib den Steady State erreicht hat. Sorafenib wird hauptsächlich in Form des Prototyps (der 51 % der Gesamtdosis ausmacht) und seiner Metaboliten mit dem Kot ausgeschieden, und einige Metaboliten der Glukosid-Ansäuerung (die 19 % der Gesamtdosis ausmachen) werden mit dem Urin ausgeschieden.

Welche Forschungsergebnisse gibt es zur krebshemmenden Wirkung dieses Produkts?

Forscher aus vielen Ländern berichteten in der neuen Ausgabe des New England Journal of Medicine, dass sie 602 Patienten mit fortgeschrittenem Leberkrebs in den USA, Europa und Australien untersucht hätten. Keiner dieser Patienten hatte eine systematische Behandlung erhalten. Die Ergebnisse zeigten, dass im Vergleich zu Placebo das Gesamtüberleben von Patienten mit fortgeschrittenem oder primärem Leberkrebs um etwa 44 % verlängert wurde.

Einer der führenden Forscher der Studie, Jordi Brucks vom klinischen Krankenhaus Barcelona in Spanien, sagte, die Zahl der Todesfälle durch Leberkrebs weltweit steige aufgrund der Hepatitis-B- und Hepatitis-C-Epidemie immer noch Wahl zur Behandlung von Leberkrebs, Sorafenib-Tosylat kann die Überlebenszeit von Patienten verlängern, was ermutigend ist.

Duojimei wird vom Medizin- und Gesundheitsunternehmen Bayer in Deutschland hergestellt. Es kann gleichzeitig auf Tumorzellen und Tumorblutgefäße wirken. Einschlägige Forscher stellten einmal auf der Jahrestagung der American Society of Clinical Oncology vor, dass sie eine Studie an Patienten mit fortgeschrittenem Leberkrebs im asiatisch-pazifischen Raum durchgeführt hätten und herausgefunden hätten, dass Sorafenib-Tosylat das Überleben dieser Patienten um etwa 47 % verlängern könne.

Das Medikament ist in den USA und Europa zur Behandlung von Leberkrebs zugelassen. Bayer Healthcare gab kürzlich eine Pressemitteilung heraus, in der es heißt, dass doggy von der staatlichen chinesischen Lebensmittel- und Arzneimittelbehörde für die Behandlung von Patienten mit inoperablem, fortgeschrittenem Leberkrebs zugelassen wurde.

Welche Vorsichtsmaßnahmen und Nebenwirkungen gibt es bei Sorafenib-Toluolsulfonat-Tabletten?

Nebenwirkungen vonRohpulver Sorafenib-Tosylat: 1 Die Unterdrückung des Knochenmarks ist eine dosislimitierende Toxizität, die zu Leukopenie und Thrombozytopenie führen kann, die 1 bis 2 Wochen nach dem Absetzen des Arzneimittels wiederhergestellt werden kann. 2. Manchmal treten gastrointestinale Reaktionen auf und es gibt Berichte über Hodenatrophie und Teratogenese. 3. Gelegentlich kommt es zu Symptomen des Zentralnervensystems und Haarausfall. Es gibt auch Berichte über durch dieses Arzneimittel verursachtes Arzneimittelfieber, das bei wiederholter Verabreichung wieder auftreten kann.

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