Tazobactamsäure CAS 89786-04-9

Welche Funktion hat Tazobactamsäure?

1. Tazobactamsäureist ein β-Lactamase-Hemmer von Penicillaninsulfonen, der gegen Lactamasen vom Typ I bis VI, insbesondere gegen Typ I, wirksam ist. Es weist eine geringe Toxizität, gute Stabilität und eine starke Enzymhemmwirkung auf.

2. -Lactamase-Inhibitor, ein starker antibakterieller Synergist der dritten Generation, kann in Kombination mit Piperacillin oder Cefoperazon die Wirksamkeit beider erhöhen und ihre Wirkungsdauer verlängern. Wenn Tazobactam-Natrium in Kombination mit Piperacillin-Natrium verwendet wird, hat es eine offensichtliche synergistische Wirkung, ein breiteres antibakterielles Spektrum und Indikationen als andere bisher verwendete antibakterielle Verbindungen und zeigt große Vorteile bei der Überwindung von Arzneimittelresistenzen.

Was ist der Unterschied zwischen Tazobactamsäure und Sulbactam?

Sulbactam ist ein synthetischer Sulfon-Lactamase-Hemmer. Ähnlich wie Clavulansäure ist es im Wesentlichen ein Lactamase-Hemmer der Klasse A, und der Hemmmechanismus von Clavulansäure wird hauptsächlich für Sulbactam verwendet. Es wurde bestätigt, dass der Mechanismus der Hemmung von Lactamase durch Sulbactam dem von Clavulansäure ähnelt. Daher verringern viele Genmutationen, die die Aktivität von Clavulansäure verringern, auch die Hemmaktivität von Sulbactam. Tazobactamsäure ist ein starker Lactamase-Hemmer, der durch Modifikation von Sulbactam gewonnen wird. Es ist immer noch ein Produkt mit hervorragender Wirkung und Anwendungsaussichten unter den Lactamase-Hemmern auf dem Markt.

Tazobactamsäurehat die Vorteile geringer Toxizität, starker Enzymhemmung und guter Stabilität. Es ist derzeit der vielversprechendste β-Lactamase-Hemmer. Es kann bei mittelschweren und schweren Infektionen durch β-Lactamase-produzierende Erreger mit Resistenz gegen β-Lactam-Ring-Antibiotika sowie bei unkomplizierten und komplizierten Haut- und Weichteilinfektionen usw. verwendet werden. Tazobactamsäure ist schlecht wasserlöslich. Sie kann durch Lösungsmittelkristallisation oder Gefriertrocknung zu sterilem, gefriergetrocknetem Tazobactam-Natrium-Pulver verarbeitet werden. Tazobactam-Natrium ist die pharmazeutische Form von Tazobactamsäure. Die Herstellung seines Hydrats überwindet die Schwäche von Tazobactam-Natrium, das stark hygroskopisch ist. Ebenso ist Tazobactam-Hemihydrat eine stabile Kristallform von Tazobactam (Säure), die die enzymhemmende Aktivität von Tazobactam-Natrium beibehält, nicht hygroskopisch ist, eine bessere Stabilität als Tazobactam-Natrium und eine extrem geringe Toxizität aufweist.

Wie wird Tazobactamsäure hergestellt?

6-Aminopenicillansäure (6-APA) wurde als Ausgangsstoff verwendet. Nach Bromierung, Veresterung, Oxidation und Debromierung zu Sulfoxid wurde es mit Triazol umgesetzt, erneut oxidiert und entschützt, um Tazobactam zu erhalten. Ergebnisse: Das Sulfoxid wurde mit 30 % Wasserstoffperoxid oxidiert und mit 2-Trimethylsilyl-1,2,3-triazol umgesetzt, um -methyl-2 -(1,2,3-triazol-1-yl)methylpenicillansäure-3 -carbonsäurediphenylmethylester herzustellen. Diese Methode verkürzte den Reaktionsweg, war einfach durchzuführen und hatte eine Gesamtausbeute von 24 %.

Ist Tazobactamsäure ein Antibiotikum?

Tazobactamsäuregehört zu den zyklischen Peptidantibiotika.
Tazobactam ist ein Polypeptid-Antibiotikum, das zu den zyklischen Peptid-Antibiotika gehört.
Tazobactam ist ein Breitband-Antibiotikum, das Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Klebsiella pneumoniae und andere medikamentenresistente Bakterien wirksam abtöten kann, seine antibakterielle Wirkung ist jedoch nicht gut. Es hat eine gute abtötende Wirkung auf einige medikamentenresistente Bakterien, wie z. B. Klebsiella pneumoniae, das gegen Kohlenstoffpenicillin resistent ist, und Acinetobacter baumannii, das gegen Kohlenstoffpenicillin resistent ist. Sein Mechanismus besteht darin, die Zellmembran der Bakterien zu zerstören und den Zelltod zu verursachen. Gleichzeitig sind die Nebenwirkungen von Tazobactam geringer und es kommt nicht so leicht zu einer Arzneimittelresistenz.
Kurz gesagt ist Tazobactam ein Breitband-Antibiotikum, das eine gute therapeutische Wirkung auf Infektionen mit gramnegativen Bakterien hat.

Welche Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Einnahme von Tazobactamsäure zu beachten?

1. Tazobactamsäure sollte mit β-Lactam-Antibiotika kombiniert werden, da die antibakterielle Wirkung bei alleiniger Anwendung schwach ist.

2. Vor der Anwendung muss ein Penicillin-Hauttest durchgeführt werden. Bei positivem Ergebnis ist die Anwendung verboten.

3. Kreuzallergische Reaktion: Personen, die gegen ein Penicillin-Antibiotikum allergisch sind, können auch gegen andere Penicillin-Antibiotika allergisch sein.

4. Bei der Anwendung hoher Dosen sollten die Leber- und Nierenfunktion sowie die Hämatopoesefunktion regelmäßig getestet werden.

6. Siehe die Zusammensetzung dieses Produkts und der -Lactam-Antibiotika.

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