Trilostan-Rohpulver CAS 13647-35-3

Trilostan-Rohpulverist ein Inhibitor der {{0}}-Hydroxysteroid-Dehydrogenase, der bei Cushing-Syndrom eingesetzt werden kann. Dichte: 1,3 ±0,1 g/cm3, Siedepunkt: 497,8 45,0 °C bei 760 mmHg, Schmelzpunkt: 264 °C, Summenformel: C20H27NO3, Molekulargewicht: 329,433. Es ist ein weißes kristallines Pulver.

Trilostan ist ein neues Antiöstrogen-Medikament mit einem neuen Wirkmechanismus, der die Bildung aller körpereigenen Steroide, einschließlich Östrogen und Androgen, reduzieren kann. Seit seiner Marktzulassung haben einige Wissenschaftler seine Wirkung auf postmenopausale Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs untersucht, und es liegen wirksame Berichte über kleine Studien vor.

Im August 2002 erhielt Trilostane im Vereinigten Königreich erstmals offiziell eine neue und wichtige Indikation für die Behandlung des fortschreitenden Brustkrebses postmenopausaler Frauen.

Wie wirkt Trilostan?

Brustkrebs ist ein hormonabhängiger Tumor und Östrogen ist der Hauptfaktor für das Wachstum dieser Krebszelle. Daher ist eine der wichtigsten modernen Therapien für Brustkrebs gezieltes Östrogen, das die Wirkung von Östrogen blockieren kann, indem es die Östrogenproduktion oder seinen Wirkort, nämlich den Östrogenrezeptor, hemmt. Früher dachte man, dass der Östrogenrezeptor nur ein einzelner Rezeptor sei, doch neuere Studien haben gezeigt, dass es mindestens zwei Subtypen gibt: , und . Unter anderem kann die Kombination von Östrogen mit dem Östrogenrezeptor das Zellwachstum stimulieren, aber die Kombination mit dem Östrogenrezeptor kann den Östrogenrezeptor herunterregulieren und die Zellproliferationsrate verlangsamen. Studien haben gezeigt, dass Trolostan nicht nur die Östrogenproduktion reduzieren, sondern auch die Bindung von Östrogen an verschiedene Subtypen von Östrogenrezeptoren regulieren kann. Gleichzeitig zeigt es die doppelte Wirkung eines Östrogenrezeptor-Inhibitors und eines Östrogenrezeptor-Agonisten und blockiert und verändert schließlich die negativen Auswirkungen von Östrogen auf Krebszellen.Trilostan-RohpulverSeine einzigartige Wirkungsweise unterscheidet es nicht nur von anderen bestehenden Antiöstrogen-Medikamenten, sondern ist auch die pharmakologische Grundlage seiner immer noch hochwirksamen Behandlung von fehlgeschlagenem oder arzneimittelresistentem Brustkrebs nach anderen Antiöstrogen-Therapien.

In-vitro-Studie zu Trilostan

Tristan und 4-Hydroxytamoxifen (OHT) beeinflussen beide die Transkription von Genen, die an der Regulierung des Zellzyklus, der Zelladhäsion und der Matrixbildung beteiligt sind. Allerdings ähneln nur 12,5 % der herunterregulierten Gene und 9,2 % der hochregulierten Gene von Tristan denen in MCF-7-Zellen.

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