Vildagliptin Pulver CAS 274901-16-5

Vildagliptin Pulver CAS 274901-16-5

Produktname: Vildagliptin;Zomelis
CAS-NR.:274901-16-5
Molekülformel: C17H25N3O2
Reinheit und Qualität: 99 % HPLC; medizinische Qualität
MOQ & Paket: 10g; Paket nach Bedarf
Versand: Sichere und schnelle Lieferung
Lagerung und Haltbarkeit: Kühl und trocken lagern; 24 Monate
Vorlaufzeit: 1-3 Tage
Lager: USA und Deutschland Lager
Zertifikat: COA; HPLC; MSDS; TDS usw.
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Beschreibung

Was ist Vildagliptin?

Vildagliptin ist ein Antidiabetikum, das nach Sitagliptin ein Dipeptidylpeptidase-Hemmer ist und zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt wird. Vildagliptin ist die einzige Substanz, die Glucagon unabhängig von Hyperglykämie oder Hypoglykämie hemmen kann. Es wurde 2008 von Novartis Pharmaceutical Co., Ltd. zur Behandlung von Typ-2-Diabetes in der Europäischen Union zugelassen.
Die Molekülformel lautet C17H25N3O2 undVildagliptin Pulverist ein weißes bis weißes kristallines Pulver.

Molecular structure of Vildagliptin
Produktname Vildagliptin
CAS 274901-16-5
Summenformel C17H25N3O2
Molekulargewicht 303.4
EINECS-Nummer 630-410-0
Lagerbedingungen An einem dunklen Ort aufbewahren,Inerte Atmosphäre,Im Gefrierschrank aufbewahren, unter -20 Grad
Schmelzpunkt 153-155 Grad
Löslichkeit Löslich in DMSO (bis zu 45 mg/ml), DMF (bis zu 20 mg/ml) oder Ethanol (bis zu 20 mg/ml).
Aussehen Weißes Pulver
Siedepunkt 531,3±50,0 Grad (vorhergesagt)
Dichte 1.27

Welche pharmakologische Wirkung hat Vildagliptin?

Vildagliptin ist ein selektiver, kompetitiver und reversibler DPP24-Hemmer. Das glukoseabhängige insulinotrope Polypeptid (GIP) und das glukagonähnliche Polypeptid 21 (GLP21) sind wichtige Hormone zur Aufrechterhaltung der Glukosekonzentration im Körper und fördern beide die Insulinproduktion im Darm. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus ist die Insulinsekretion von GIP beeinträchtigt, und nur GLP21 kann die Sekretion von Inselhormonen fördern, die die Insulinsekretion fördern können, indem sie auf Rezeptoren auf der Inselzellmembran einwirken. GLP21 kann auch die Sekretion von Glucagon und die Magenentleerung hemmen und so das Sättigungsgefühl steigern (Appetitzügler). DPP24 bindet an Protein und kommt in vielen Geweben vor, beispielsweise im Bürstensaum der Niere, der Leber, der Dünndarmmembran, dem Pankreasgang, Lymphozyten und Endothelzellen, die GLP21 durch Hydrolyse des N-terminalen Alanins an der zweiten Position schnell inaktivieren können.Vildagliptin Pulverhemmt die Aktivität des DPP-24-Komplexes durch Kombination mit DPP-24, was die Konzentration von GLP21 erhöhen und die Insulinproduktion der Inselzellen fördern kann, während die Glucagon-Konzentration verringert wird und so den Blutzucker senkt. Und hat keine offensichtlichen Auswirkungen auf das Körpergewicht.

 

Produktspezifikation

Artikel Spezifikation Ergebnisse
Aussehen cremefarbenes bis weißes kristallines Pulver Weißes festes Pulver
Identität Hochleistungsflüssigkeitschromatograph HPLC: Fast das gleiche
Die Retentionszeit des Hauptpeaks der Testprobe entspricht dem Referenzstandard  
IR Infrarotspektrometrie: Fast das gleiche
Das IR-Spektrum der Testprobe sollte dem Referenzstandard entsprechen  
Schmelzpunkt 148.0 .C - 152.0.C 148.6.0.C-149.1.C
Trocknungsverlust Kleiner oder gleich 1,0 % 0.0036
Rückstände bei Zündung Kleiner oder gleich 0,1 % 0.0004
Verwandter Stoff Jede einzelne Verunreinigung kleiner oder gleich 0,1 % Konform
  Gesamtverunreinigungen Weniger als oder gleich 1,0% 0.0065
Schwermetalle Weniger als oder gleich 20 ppm < 10 ppm
Untersuchung 99.0% - 102.0% 0.9919
Abschluss: Entspricht der Unternehmensspezifikation.

 

Durch welchen Mechanismus senkt Vildagliptin den Blutzucker?

① Stimuliert die Insulinsekretion der Inselzellen;
② Hemmung der Glukagonsekretion von Inselzellen und Verringerung der Glukoseproduktion in der Leber;
③ Verzögerung der Entleerung des Mageninhalts;
④ Verbessern Sie die Insulinempfindlichkeit des peripheren Gewebes.
⑤ Appetit und Essen zügeln.

Studien haben gezeigt, dassVildagliptin Pulver, als DPP-IV-Hemmer, kann nicht nur die Apoptose von Zellen verringern, sondern auch die Proliferation und Differenzierung von Inselzellen stimulieren und die Insulinempfindlichkeit erhöhen. Vildagliptin kann nicht nur Inselzellen durch Erhöhung der GLP-1-Konzentration zur glukoseabhängigen Insulinausschüttung anregen, sondern auch die Reaktion der Inselzellen auf unterschiedliche Blutzuckerzustände regulieren: Bei Hyperglykämie kann die Glukagonausschüttung deutlich gehemmt werden, während sie bei Hypoglykämie deutlich erhöht ist. Es wurde auch bestätigt, dass die Vildagliptin-Gruppe den Inselzellfunktionsindex (HOMA- ) erhöhen und das Plasma-Proinsulin/Insulin-Verhältnis im Vergleich zur Placebo-Gruppe senken kann. Man kommt zu dem Schluss, dass die Blutzuckerregulierung durch Vildagliptin über Inselzellen und Zellen zusammenwirkt.

 

HTML5-Atlas von Vildagliptin

HTML5 Atlas Of Vildagliptin

 

Was sind die Unterschiede zwischen Trelagliptin und Vildagliptin?

Trelagliptin und Vildagliptin gehören zu den DPP-4-Hemmern und werden bei Typ-2-Diabetes eingesetzt. Trelagliptin wurde erstmals von Takeda Pharmaceutical aus Japan entwickelt und 2015 in Japan zugelassen. Vildagliptin ist in Japan für Patienten mit Typ-2-Diabetes zugelassen, für die Metformin nicht geeignet ist oder deren Behandlungswirkung nicht gut ist. Vildagliptin wurde von Novartis entwickelt und 2007 von der Europäischen Union für Patienten mit Typ-2-Diabetes zugelassen. 2011 wurde Vildagliptin von der Europäischen Union für Patienten mit Typ-2-Diabetes mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz zugelassen.

Ähnlichkeit:

Trelagliptin und Vildagliptin haben das gleiche Wirkprinzip. Beide wirken zuckersenkend und zuckerkontrollierend, indem sie die Aktivität von DPP-4 hemmen. DPP-4 wird vom Darm ausgeschieden und ist das Stoffwechselenzym von GLP-1. GLP-1 ist eine Art Inkretin, das nach dem Essen oder bei steigendem Blutzuckerspiegel in großen Mengen ausgeschieden wird und dann die Inselzellen zur Insulinausschüttung anregt. DPP-4 hat eine umgekehrte Regulierung und Hemmung der Insulinproduktion. DDP-4-Hemmer können den Gehalt an GLP-1 und GIP erhöhen, indem sie DPP-4 hemmen, wodurch die Insulinproduktion erhöht und die Magenentleerung verlangsamt wird. Der erhöhte Insulingehalt und das Sättigungsgefühl im Magen-Darm-Trakt senken den Blutzuckerspiegel im menschlichen Körper.

Differenz:

DPP-4-Hemmer sind zu einem sehr wichtigen Diabetesprodukt geworden, und es gibt viele ähnliche Produkte. Vertreten durch Vildagliptin haben alle diese Produkte eine ähnliche Wirkung, aber Trelagliptin unterscheidet sich offensichtlich von ihnen.

(1) Die Wirkdauer des Arzneimittels ist unterschiedlich. Im Vergleich zu diesen ähnlichen Produkten ist der offensichtlichste Vorteil von Trelagliptin seine Langzeitstabilität. Die extrem lange Halbwertszeit ist die wichtigste Grundlage für eine anhaltende und stabile Wirksamkeit. Darüber hinaus beträgt die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin 85 % und die Bioverfügbarkeit von Trelagliptin liegt bei nahezu 100 %, was zeigt, dass Trelagliptin einen höheren Absorptionsgrad aufweist, was ebenfalls ein wichtiger Grund für die Gewährleistung der heilenden Wirkung ist.
(2) Unterschiedliche Anwendung und Dosierung.
(3) Verschiedene Nebenwirkungen.

 

Was muss ich bei der Anwendung von Vildagliptin beachten?

1. Vildagliptin Pulverkann bei Patienten, die eine Insulinergänzung benötigen, nicht als Ersatz für Insulin verwendet werden.

2. Vildagliptin ist nicht für Patienten mit Typ-1-Diabetes geeignet und kann auch nicht zur Behandlung einer diabetischen Ketoazidose eingesetzt werden.

3. Patienten mit Niereninsuffizienz: Aufgrund der begrenzten Anwendungserfahrung von Vildagliptin bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz oder Patienten mit Nierenversagen im Endstadium (ESRD), die eine Hämodialysebehandlung benötigen, wird Vildagliptin für solche Patienten nicht empfohlen.

4. Patienten mit Leberinsuffizienz: Patienten mit Leberinsuffizienz, einschließlich Patienten, deren Serum-Alanin-Aminotransferase (ALT) oder Serum-Aspartat-Aminotransferase (AST) vor Beginn der Verabreichung mehr als das Dreifache der oberen Grenze des Normalwerts (ULN) beträgt, dürfen Vildagliptin nicht verwenden.

5. Herzinsuffizienz: Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz, deren Herzfunktion von der New York Heart Association (NYHA) als Grad I-II eingestuft wird, liegen nur begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Vildagliptin vor. Daher sollte diese Art von Patienten Vildagliptin mit Vorsicht anwenden.

6. Hauterkrankungen: In der präklinischen toxikologischen Studie mit Viglitazon an Affen gab es Berichte über Hautverletzungen an Gliedmaßen, darunter Blasen und Geschwüre.

 

Wie und wo kann man Vildagliptin-Pulver im Großhandel kaufen?

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