Was ist Vildagliptin?
Vildagliptin ist ein Antidiabetikum, das nach Sitagliptin ein Dipeptidylpeptidase-Hemmer ist und zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt wird. Vildagliptin ist die einzige Substanz, die Glucagon unabhängig von Hyperglykämie oder Hypoglykämie hemmen kann. Es wurde 2008 von Novartis Pharmaceutical Co., Ltd. zur Behandlung von Typ-2-Diabetes in der Europäischen Union zugelassen.
Die Molekülformel lautet C17H25N3O2 undVildagliptin Pulverist ein weißes bis weißes kristallines Pulver.

| Produktname | Vildagliptin |
| CAS | 274901-16-5 |
| Summenformel | C17H25N3O2 |
| Molekulargewicht | 303.4 |
| EINECS-Nummer | 630-410-0 |
| Lagerbedingungen | An einem dunklen Ort aufbewahren,Inerte Atmosphäre,Im Gefrierschrank aufbewahren, unter -20 Grad |
| Schmelzpunkt | 153-155 Grad |
| Löslichkeit | Löslich in DMSO (bis zu 45 mg/ml), DMF (bis zu 20 mg/ml) oder Ethanol (bis zu 20 mg/ml). |
| Aussehen | Weißes Pulver |
| Siedepunkt | 531,3±50,0 Grad (vorhergesagt) |
| Dichte | 1.27 |
Welche pharmakologische Wirkung hat Vildagliptin?
Produktspezifikation
| Artikel | Spezifikation | Ergebnisse |
| Aussehen | cremefarbenes bis weißes kristallines Pulver | Weißes festes Pulver |
| Identität | Hochleistungsflüssigkeitschromatograph HPLC: | Fast das gleiche |
| Die Retentionszeit des Hauptpeaks der Testprobe entspricht dem Referenzstandard | ||
| IR Infrarotspektrometrie: | Fast das gleiche | |
| Das IR-Spektrum der Testprobe sollte dem Referenzstandard entsprechen | ||
| Schmelzpunkt | 148.0 .C - 152.0.C | 148.6.0.C-149.1.C |
| Trocknungsverlust | Kleiner oder gleich 1,0 % | 0.0036 |
| Rückstände bei Zündung | Kleiner oder gleich 0,1 % | 0.0004 |
| Verwandter Stoff | Jede einzelne Verunreinigung kleiner oder gleich 0,1 % | Konform |
| Gesamtverunreinigungen Weniger als oder gleich 1,0% | 0.0065 | |
| Schwermetalle | Weniger als oder gleich 20 ppm | < 10 ppm |
| Untersuchung | 99.0% - 102.0% | 0.9919 |
| Abschluss: | Entspricht der Unternehmensspezifikation. | |
Durch welchen Mechanismus senkt Vildagliptin den Blutzucker?
① Stimuliert die Insulinsekretion der Inselzellen;
② Hemmung der Glukagonsekretion von Inselzellen und Verringerung der Glukoseproduktion in der Leber;
③ Verzögerung der Entleerung des Mageninhalts;
④ Verbessern Sie die Insulinempfindlichkeit des peripheren Gewebes.
⑤ Appetit und Essen zügeln.
Studien haben gezeigt, dassVildagliptin Pulver, als DPP-IV-Hemmer, kann nicht nur die Apoptose von Zellen verringern, sondern auch die Proliferation und Differenzierung von Inselzellen stimulieren und die Insulinempfindlichkeit erhöhen. Vildagliptin kann nicht nur Inselzellen durch Erhöhung der GLP-1-Konzentration zur glukoseabhängigen Insulinausschüttung anregen, sondern auch die Reaktion der Inselzellen auf unterschiedliche Blutzuckerzustände regulieren: Bei Hyperglykämie kann die Glukagonausschüttung deutlich gehemmt werden, während sie bei Hypoglykämie deutlich erhöht ist. Es wurde auch bestätigt, dass die Vildagliptin-Gruppe den Inselzellfunktionsindex (HOMA- ) erhöhen und das Plasma-Proinsulin/Insulin-Verhältnis im Vergleich zur Placebo-Gruppe senken kann. Man kommt zu dem Schluss, dass die Blutzuckerregulierung durch Vildagliptin über Inselzellen und Zellen zusammenwirkt.
HTML5-Atlas von Vildagliptin
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Was sind die Unterschiede zwischen Trelagliptin und Vildagliptin?
Trelagliptin und Vildagliptin gehören zu den DPP-4-Hemmern und werden bei Typ-2-Diabetes eingesetzt. Trelagliptin wurde erstmals von Takeda Pharmaceutical aus Japan entwickelt und 2015 in Japan zugelassen. Vildagliptin ist in Japan für Patienten mit Typ-2-Diabetes zugelassen, für die Metformin nicht geeignet ist oder deren Behandlungswirkung nicht gut ist. Vildagliptin wurde von Novartis entwickelt und 2007 von der Europäischen Union für Patienten mit Typ-2-Diabetes zugelassen. 2011 wurde Vildagliptin von der Europäischen Union für Patienten mit Typ-2-Diabetes mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz zugelassen.
Ähnlichkeit:
Trelagliptin und Vildagliptin haben das gleiche Wirkprinzip. Beide wirken zuckersenkend und zuckerkontrollierend, indem sie die Aktivität von DPP-4 hemmen. DPP-4 wird vom Darm ausgeschieden und ist das Stoffwechselenzym von GLP-1. GLP-1 ist eine Art Inkretin, das nach dem Essen oder bei steigendem Blutzuckerspiegel in großen Mengen ausgeschieden wird und dann die Inselzellen zur Insulinausschüttung anregt. DPP-4 hat eine umgekehrte Regulierung und Hemmung der Insulinproduktion. DDP-4-Hemmer können den Gehalt an GLP-1 und GIP erhöhen, indem sie DPP-4 hemmen, wodurch die Insulinproduktion erhöht und die Magenentleerung verlangsamt wird. Der erhöhte Insulingehalt und das Sättigungsgefühl im Magen-Darm-Trakt senken den Blutzuckerspiegel im menschlichen Körper.
Differenz:
DPP-4-Hemmer sind zu einem sehr wichtigen Diabetesprodukt geworden, und es gibt viele ähnliche Produkte. Vertreten durch Vildagliptin haben alle diese Produkte eine ähnliche Wirkung, aber Trelagliptin unterscheidet sich offensichtlich von ihnen.
(1) Die Wirkdauer des Arzneimittels ist unterschiedlich. Im Vergleich zu diesen ähnlichen Produkten ist der offensichtlichste Vorteil von Trelagliptin seine Langzeitstabilität. Die extrem lange Halbwertszeit ist die wichtigste Grundlage für eine anhaltende und stabile Wirksamkeit. Darüber hinaus beträgt die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin 85 % und die Bioverfügbarkeit von Trelagliptin liegt bei nahezu 100 %, was zeigt, dass Trelagliptin einen höheren Absorptionsgrad aufweist, was ebenfalls ein wichtiger Grund für die Gewährleistung der heilenden Wirkung ist.
(2) Unterschiedliche Anwendung und Dosierung.
(3) Verschiedene Nebenwirkungen.
Was muss ich bei der Anwendung von Vildagliptin beachten?
1. Vildagliptin Pulverkann bei Patienten, die eine Insulinergänzung benötigen, nicht als Ersatz für Insulin verwendet werden.
2. Vildagliptin ist nicht für Patienten mit Typ-1-Diabetes geeignet und kann auch nicht zur Behandlung einer diabetischen Ketoazidose eingesetzt werden.
3. Patienten mit Niereninsuffizienz: Aufgrund der begrenzten Anwendungserfahrung von Vildagliptin bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz oder Patienten mit Nierenversagen im Endstadium (ESRD), die eine Hämodialysebehandlung benötigen, wird Vildagliptin für solche Patienten nicht empfohlen.
4. Patienten mit Leberinsuffizienz: Patienten mit Leberinsuffizienz, einschließlich Patienten, deren Serum-Alanin-Aminotransferase (ALT) oder Serum-Aspartat-Aminotransferase (AST) vor Beginn der Verabreichung mehr als das Dreifache der oberen Grenze des Normalwerts (ULN) beträgt, dürfen Vildagliptin nicht verwenden.
5. Herzinsuffizienz: Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz, deren Herzfunktion von der New York Heart Association (NYHA) als Grad I-II eingestuft wird, liegen nur begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Vildagliptin vor. Daher sollte diese Art von Patienten Vildagliptin mit Vorsicht anwenden.
6. Hauterkrankungen: In der präklinischen toxikologischen Studie mit Viglitazon an Affen gab es Berichte über Hautverletzungen an Gliedmaßen, darunter Blasen und Geschwüre.
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