Wirkung und Wirksamkeit von Epalrestat?

Oct 16, 2022

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Diabetische Neuropathieist eine der häufigsten Langzeitkomplikationen bei Patienten mit Diabetes mellitus. Diabetische Neuropathie bezieht sich auf verschiedene Arten von Nervenschäden, die mit Diabetes mellitus verbunden sind. Die Symptome hängen von der Stelle der Nervenschädigung ab und können motorische Veränderungen wie Schwäche beinhalten; sensorische Symptome wie Taubheit, Kribbeln oder Schmerzen; oder autonome Veränderungen wie Harnsymptome. Es wird angenommen, dass diese Veränderungen auf eine mikrovaskuläre Verletzung zurückzuführen sind, an der kleine Blutgefäße beteiligt sind, die Nerven versorgen (Vasa nervorum). Relativ häufige Zustände, die mit diabetischer Neuropathie assoziiert sein können, umfassen distale symmetrische Polyneuropathie; Lähmung des dritten, vierten oder sechsten Hirnnervs; Mononeuropathie; Mononeuropathie Multiplex; diabetische Amyotrophie; und autonome Neuropathie.


Theoretische Grundlagen und Eigenschaften von Epalrestat

Epalrestatist ein Carbonsäurederivat und ein nicht-kompetitiver und reversibler Aldose-Reduktase-Hemmer, der zur Behandlung von diabetischer Neuropathie verwendet wird. Es reduziert die intrazelluläre AkkumulationSorbitEs wird angenommen, dass es die Ursache für diabetische Neuropathie, Retinopathie und Nephropathie ist. Es wird gut vertragen, wobei die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen Magen-Darm-Probleme wie Übelkeit und Erbrechen sowie Anstiege bestimmter Leberenzyme sind. Chemisch gesehen ist Epalrestat insofern ungewöhnlich, als es sich um ein Medikament handelt, das eine Rhodaningruppe enthält. Aldosereduktase ist das Schlüsselenzym im Polyolweg, dessen verstärkte Aktivität die Grundlage der diabetischen Neuropathie ist. Aldose-Reduktase-Inhibitoren (ARI) zielen auf dieses Enzym ab. Von den vielen entwickelten ARIsEpalrestatist das einzige kommerziell zugelassene ARI. Es wird leicht vom Nervengewebe aufgenommen und hemmt Enzyme mit minimalen Nebenwirkungen.


Was ist Sorbit und welchen medizinischen Wert hat es?

Sorbit weniger allgemein bekannt alsGlucitolist ein Zuckeralkohol mit süßem Geschmack, der vom menschlichen Körper langsam verstoffwechselt wird. Es kann durch Reduktion von Glucose erhalten werden, wodurch die umgewandelte Aldehydgruppe (−CHO) in eine primäre Alkoholgruppe (−CH2OH) umgewandelt wird. Der größte Teil von Sorbit wird aus Kartoffelstärke hergestellt, kommt aber auch in der Natur vor, beispielsweise in Äpfeln, Birnen, Pfirsichen und Pflaumen. Als rezeptfreies Medikament wird Sorbitol als Abführmittel zur Behandlung von Verstopfung eingesetzt. Sorbitol wird im Dickdarm fermentiert und produziert kurzkettige Fettsäuren, die sich positiv auf die allgemeine Gesundheit des Dickdarms auswirken. Gleichzeitig wird in der Lebensmittelindustrie meist Sorbitollösung mit einem Gehalt von 69-71 Prozent verwendet. Es ist ein sehr wichtiger nahrhafter Süßstoff, Feuchthaltemittel, Chelatbildner und Stabilisator und verursacht bei Verwendung keine Zahnkaries. Gleichzeitig dient es als Rohstoff für die Herstellung von Vitamin C. Sorbit kann durch Fermentation und chemische Synthese hergestellt werden. Es kann auch als Rohstoff für industrielle Tenside verwendet werden und kann zur Herstellung von Span- und Tween-Tensiden verwendet werden. Es ist auch ein wichtiger Rohstoff für stationäre Flüssigkeiten und diuretische Dehydratisierungsmittel für die Gaschromatographie und ein weit verbreitetes Produkt.


Was beinhaltet Diabetes-Neuropathie? Warum Sorbit der Schlüssel ist!

Diabetische Neuropathie ist eine der chronischen Komplikationen von Diabetes, die Folgendes umfassen kann:

Erstens ist die distale symmetrische sensomotorische Polyneuropathie auch die häufigste Form der diabetischen peripheren Neuropathie. Die Symptome beginnen hauptsächlich am distalen Ende der Extremität und entwickeln sich allmählich zu einem handschuh- und sockenartigen Verteilungsgebiet zum proximalen Ende hin. Üblicherweise beginnt die Sensibilitätsstörung hauptsächlich an den unteren Gliedmaßen, begleitet von autonomen Nervensymptomen unterschiedlichen Grades, und die Dyskinesie ist relativ mild;

Zweitens, autonome Neuropathie, autonome Neuropathie tritt selten allein auf, häufig begleitet von somatischer Neuropathie, die sich hauptsächlich im kardiovaskulären System, Magen-Darm-System, Urogenitalsystem, diabetischer Blasenerkrankung und abnormalem Schwitzen manifestieren kann;

Drittens akute schmerzhafte Neuropathie, die selten ist;

Viertens, die pathologischen Veränderungen der Hirnnerven, die häufigste ist die Lähmung des N. oculomotorius.

Aldose-Reduktase ist das erste Enzym im Sorbitol-Aldose-Reduktase-Weg, das für die Reduktion von Glucose zu Sorbitol sowie für die Reduktion von Galactose zu Galactitol verantwortlich ist. Zu viel Sorbit, das in Netzhautzellen, den Linsenzellen und den Schwann-Zellen, die periphere Nerven myelinisieren, eingeschlossen ist, ist eine häufige Folge einer langfristigen Hyperglykämie, die mit schlecht eingestelltem Diabetes einhergeht. Dies kann diese Zellen schädigen und zu Retinopathie, grauem Star bzw. peripherer Neuropathie führen.


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