Physikalische Eigenschaften von Sunifiram:
Sunifiram-Pulverist ein AMPA-Rezeptoragonist, der die Signalübertragung von AMPA-Rezeptoren im Gehirn verstärken kann. Diese Rezeptoren spielen allgemein eine Schlüsselrolle bei Lernen und Gedächtnis. Durch die Verstärkung der AMPA-Rezeptorfunktion soll Sunifiram das Lernen des Gehirns sowie die Aufmerksamkeit und geistige Energie verbessern. Darüber hinaus spielt es auch eine Rolle, indem es die Aktivität von Glutamatrezeptoren stimuliert und die Produktion und Freisetzung von Acetylcholin, einem „Lernneurotransmitter“, erhöht. Dies wird die Produktion von Glutamat stimulieren, einem wichtigen Neurotransmitter, der für die synaptische Plastizität oder die Fähigkeit von Synapsen, auf die Zunahme oder Abnahme der Aktivität zu reagieren, von entscheidender Bedeutung ist. Der Glutamatspiegel ist besonders wichtig im Hippocampus, einem Teil des Gehirns, der eine wichtige Rolle bei der räumlichen Navigation, der Gedächtnisbildung und -speicherung spielt. Angemessene Glutamatspiegel sind für eine langfristige Verstärkung oder dauerhafte Verbesserung der Signale zwischen Neuronen unerlässlich. Kraft ist sehr wichtig, und die meisten kognitiven Fähigkeiten von Sunifiram wirken letztendlich durch die Verstärkung der Kraft dieses Teils des Gehirns.
Schmelzpunkt: 92-94 C.
Siedepunkt: 442.0 38.0 C (vorhergesagt)
Dichte: 1,154 0,06 g/cm3 (20–760 Torr)
Lagerbedingungen: 2-8 C.
Löslichkeit: H2O: löslich 24 mg/ml.
Säurekoeffizient: (PKA) pKa){{0}}.08±0.70(Vorhergesagt)
Form: fest
Farbe weiß
Was ist Sunifiram:
Sunifiram-Pulverist ein synthetisches Derivat von Piracetam, obwohl es aufgrund der Zerstörung des Pyrrolidon-Gerüsts nicht mehr zu den Racetam-Arzneimitteln gehört (es wird jedoch normalerweise immer noch mit diesen Arzneimitteln in Verbindung gebracht, da es von diesen Arzneimitteln abgeleitet ist).
Der Wirkmechanismus von Sunifiram im Hippocampus ähnelt dem von Nefiracetam. Sunifiram hat Anti-Vergessen-Eigenschaften und kann kognitive Leistungssteigerer sein. Seine Anti-Vergessen-Aktivität ist um mehrere Größenordnungen höher als die von Piracetam, und vorläufige Erkenntnisse zeigen, dass auch seine Toxizität gering ist.
Diese Verbindung wird AMPAkin genannt, da die meisten ihrer Funktionen über AMPA-Rezeptoren ausgeübt werden. Die Verstärkung der AMPA-Funktion scheint auch von der Verstärkung der Signalübertragung durch die Glycin-Bindungsstelle des NMDA-Rezeptors abzuhängen. Obwohl nur ein minimales Signal durch den NMDA-Rezeptor gelangt, scheint der Nutzen für den AMPA-Rezeptor dosisabhängig zu sein.
Sunifiram ist ein neues Pyrrolidon-Derivat, das als „Nootropikum“ bezeichnet wird. Nootropika können zur Behandlung kognitiver Defizite bei vielen klinischen Erkrankungen wie AD, Parkinson-Krankheit, Multipler Sklerose, Schizophrenie und Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung eingesetzt werden. Der Wirkungsmechanismus von „Nootropika“ soll die Rezeptorfunktion regulieren, beispielsweise das cholinerge System oder das Glutaminsäuresystem. Tatsächlich kann Sunifiram die kognitive Dysfunktion verbessern, die durch Amnesie verursacht wird, die durch Scopolamin verursacht wird, und zwar durch die Bewertung passiver Vermeidungsaufgaben oder der Morris-Wasserlabyrinth-Aufgabe. Die Verbesserung des Gedächtniserwerbs durch Sunifiram wird teilweise durch die Aktivierung des Amino-{1}}-Hydroxy-{2}}-Methyl-{3}}-Isoxazolpropionat-Glutamat-Rezeptors (AMPAR) vermittelt.
Die Konzentrationsreferenz für die Konfigurationslösung von Sunifiram lautet wie folgt:
Bitte wählen Sie zur Herstellung der Stammlösung das geeignete Lösungsmittel entsprechend der Löslichkeit von Sunifiram in verschiedenen Lösungsmitteln aus. Sobald die Lösung hergestellt ist, lagern Sie sie bitte separat, um Produktfehler durch wiederholtes Einfrieren und Auftauen zu vermeiden.
Lagerungsart und Haltbarkeit der Stammlösung:-80 C, 6 Monate;-20 Grad, 1 Monat (unter Stickstoff gelagert). Bei Lagerung bei-80 C innerhalb von 6 Monaten und bei Lagerung bei-20 C innerhalb von 1 Monat verbrauchen.
| Optionales Lösungsmittel | Lösungsmittelvolumen Qualität Konzentration |
1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
| DMSO / H2O | 1 mM | 4,0601 ml | 20,3004 ml | 40,6009 ml | 101,5022 ml |
| 5 mM | 0,8120 ml | 4,0601 ml | 8,1202 ml | 20,3004 ml | |
| 10 mM | 0,4060 ml | 2,0300 ml | 4,0601 ml | 10,1502 ml | |
| H2O | 15 mM | 0,2707 ml | 1,3534 ml | 2,7067 ml | 6,7668 ml |
| 20 mM | 0,2030 ml | 1,0150 ml | 2,0300 ml | 5,0751 ml | |
| 25 mM | 0,1624 ml | 0,8120 ml | 1,6240 ml | 4,0601 ml | |
| 30 mM | 0,1353 ml | 0,6767 ml | 1,3534 ml | 3,3834 ml | |
| 40 mM | 0,1015 ml | 0,5075 ml | 1,0150 ml | 2,5376 ml | |
| 50 mM | 0,0812 ml | 0,4060 ml | 0,8120 ml | 2,0300 ml | |
| 60 mM | 0,0677 ml | 0,3383 ml | 0,6767 ml | 1,6917 ml | |
| 80 mm | 0,0508 ml | 0,2538 ml | 0,5075 ml | 1,2688 ml | |
| 100 mM | 0,0406 ml | 0,2030 ml | 0,4060 ml | 1,0150 ml |
Wie wirkt Sunifiram?
1. Sunifiram-Pulveraktiviert die AMPA-vermittelte Neurotransmission.
2. Es verstärkt LTP in einer glockenförmigen Dosis-Wirkungs-Beziehung. Diese Verstärkung von Sunifiram hängt mit der Erhöhung der AMPAR-Phosphorylierung (durch Aktivierung der Proteinkinase II (CaMKII)) und der NMDAR-Phosphorylierung (durch Aktivierung der Proteinkinase C (PKC)) zusammen. Genauer gesagt stimuliert Sunifiram die Glycinbindungsstelle von NMDAR und aktiviert PKC durch Src-Kinase. Die Verstärkung der PKC-Aktivität löst LTP im Hippocampus durch Aktivierung von CaMKII aus.
3. Es verbessert kognitive Defizite durch die Aktivierung von CaM-Kinase II und Proteinkinase C. Die Aktivierung von PKC könnte ein gemeinsamer Mechanismus bei verschiedenen chemischen Medikamenten zur kognitiven Stimulation sein.
4. Es hilft der Großhirnrinde, Acetylcholin freizusetzen.
Produktspezifikation
| Artikel | Spezifikation | Ergebnis |
| Aussehen | weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver | entspricht |
| Trocknungsverlust | Kleiner oder gleich 1,0 % | 0.08% |
| mp | 93~97 Grad C | 94,5 ~ 95,5 Grad C. |
| Reinheit | Größer oder gleich 99,5 % | 99.80% |
| Lösungsmittelrückstände | Kleiner oder gleich 0,3 % | 0.05% |
| Abschluss | Entspricht der Unternehmensspezifikation. |
Sunifiram-Struktur
Am Beispiel von Unifiram wird die Seitenkette von Piracetam durch erneute Verbindung mit dem Pyrrolidin-Gerüst in die Piperazin-Struktur integriert. Anschließend wird bei Sunifiram das Pyrrolidin-Gerüst geöffnet (was bei Unifiram nicht zu beobachten ist). Dies ist für die kognitiven Leistungssteigerungseigenschaften von Piracetam-Medikamenten jedoch nicht von Bedeutung.
Wie verbessert Sunifiram das Lernen und das Gedächtnis?
Es wurde bestätigt, dass CAMKII und PKC (intrazelluläre Proteine nach der Aktivierung des NDMA-Rezeptors) in vitro und in vivo aktiviert werden, Camkiiv und ERK sind jedoch nicht betroffen.
Sunifiram-Pulverist bekannt dafür, die Langzeitpotenzierung in vitro und in vivo zu verstärken, was zunächst von den NMDA-Rezeptoren (vor allem den Glycin-Bindungsstellen) abhängt, sich dann aber positiv auf die AMPA-Rezeptoraktivität auswirkt.
Bei Mäusen mit Hippocampus-abhängiger Gedächtnisstörung, denen der Bulbus olfactorius entfernt wurde, kann 1 mg/kg Sunifilan den Gedächtnisverlust beseitigen, wenn es nach dem Training eingenommen wird. Die LTP dieser Mäuse wurde ebenfalls auf das Kontrollniveau normalisiert.
Es scheint, dass die Verabreichung von Medikamenten eine langfristige Verbesserung des Hippocampus fördern und so das Gedächtnis von Tieren mit Gedächtnisstörungen verbessern kann.
Eine Studie an erwachsenen Ratten, die ansonsten normal waren (Paradigma des sozialen Lernens), weist darauf hin, dass 0,1 mg/kg Piracetam bei der Förderung der kognitiven Fähigkeiten genauso wirksam ist wie 30 mg/kg Piracetam als Referenzmedikament.
Es liegen nur begrenzte Belege vor, die für eine Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten gesunder Nagetiere sprechen.
Wie erfolgt die Herstellung von Pepsin (vom Schwein)?
Der Atlas von Sumifiram
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