Tofacitinibcitrat-Pulver CAS 540737-29-9

Produktbeschreibung

Tofacitinibcitrat-Pulverist ein Citrat, das Tofacitinib enthält, gemischt mit gleichen Molarmengen von Tofacitinib und Zitronensäure. Es wird zur Behandlung von mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis verwendet. Es ist ein EC 2.7.10.2-Hemmer (unspezifische Protein-Tyrosinkinase) und hat eine antirheumatische Wirkung.

Tofacitinibcitrat-Pulver, chemisch bezeichnet als 3-[(3R, 4R)-4-methyl-3-[methyl-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropionitrilcitrat, ist ein neuer Typ von Janus-Kinase-Inhibitor, der von Pfizer, USA, entwickelt wurde. Er wurde im November 2012 von der US-amerikanischen FDA unter dem Handelsnamen Xeljanz zur Vermarktung zugelassen. Dieses Produkt kann in Kombination mit Methotrexat zur Behandlung von aktiver rheumatoider Arthritis eingesetzt werden, die auf Tumornekrosefaktor-Inhibitoren unzureichend anspricht.

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Echtheitszertifikat

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Anwendung

Tofacitinibcitrat-Pulver(Xeljanz) ist ein Medikament zur Behandlung von Erwachsenen mit mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis (RA), aktiver Psoriasis-Arthritis, ankylosierender Spondylitis, mittelschwerer bis schwerer Colitis ulcerosa und Kindern ab 2 Jahren mit aktiver multiartikulärer juveniler idiopathischer Arthritis. Es wirkt, indem es ein Enzym namens Januskinase (JAK) blockiert. JAK spielt eine Rolle bei Gelenkentzündungen, die Schmerzen, Schwellungen und Steifheit verursachen können. Dieses Produkt wird häufig verwendet, wenn ein Patient nicht gut auf andere Produkte wie Methotrexat und Tumornekrosefaktor-Hemmer reagiert.

Im Jahr 2012 genehmigte die US-amerikanische FDA Tofacitinib zur Behandlung mittelschwerer rheumatoider Arthritis.

Funktion

1.Tofacitinibcitrat-Pulver(477600-75-2) API ist ein Jak-Kinase-Hemmer zur Behandlung von rheumatoider Arthritis.

2.Tofacitinibcitrat-Pulverist die Citratform von Tofacitinib, auch bekannt als CP-690550, Tasocitinib, chinesischer Name Tofacitinib.

3.Tofacitinibcitrat-Pulverist ein starker Zellpermeabilitätsinhibitor von JAK3 mit einem IC50 von 1 nM, der JAK1 (IC50=20 nM) und JAK2 (IC50=112 nM) hemmen kann. Im Vergleich zu JAK2WT-Zellen hatte Tofacitinib stärkere antiproliferative und proapoptotische Aktivitäten gegen JAK2V617F-Zellen. Bei der In-vivo-Behandlung von Mäusen mit Leukämie kann Tofacitinib die Anzahl der weißen Blutkörperchen verringern und die Apoptose von Leukämiezellen induzieren. Tofacitinib kann die gemischte Lymphozytenreaktion (MLR) (IC50=91 nM) wirksam hemmen und das Überleben von xenograftierten Tumormäusen verlängern. Es kann verwendet werden, um Organtransplantationen zu verhindern und Symptome von Autoimmunerkrankungen wie rheumatoider Arthritis (RA) und anderen Autoimmunerkrankungen zu lindern.

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