Biphalintrifluoracetatsalz CAS 83916-01-2

Biphalintrifluoracetatsalz CAS 83916-01-2ist ein hochaktiver synthetischer Opioid-Peptid-Agonist, ein dimeres Enkephalin-Analogon. Es wird häufig als Trifluoracetat formuliert, um die Wasserlöslichkeit und Stabilität zu verbessern, und ist eine zentrale Werkzeugverbindung in der Neuropharmakologie, bei Schmerzmechanismen und in der neuroprotektiven Forschung. Bei dieser Substanz handelt es sich um ein weißes lyophilisiertes Pulver mit einer Forschungsreinheit von typischerweise mehr als oder gleich 97 % (HPLC). Es muss bei -20 Grad in einer trockenen, lichtgeschützten Umgebung gelagert werden, um Struktur- und Aktivitätsstabilität zu gewährleisten.

Seine Molekülstruktur enthält zwei Enkephalin-Pharmakophore, die es ihm ermöglichen, gleichzeitig mit hoher Affinität an μ-, δ- und κ-Opioidrezeptoren im nanomolaren Bereich zu binden. Seine analgetische Wirksamkeit ist deutlich höher als die von Morphin und zeigt in Tiermodellen für akute Schmerzen, neuropathische Schmerzen und chronische Schmerzen starke analgetische Wirkungen mit einer überlegenen Wirkungsdauer. Zusätzlich zu seinen analgetischen Eigenschaften weist Biphalintrifluoracetatsalz auch eine deutliche neuroprotektive Aktivität auf. In Modellen für zerebrale Ischämie, Schlaganfall und Exzitotoxizität reduziert es wirksam das Infarktvolumen, lindert Hirnödeme und hemmt die neuronale Apoptose. Seine Schutzwirkung kann durch den Opioidrezeptor-Antagonisten Naltrexon blockiert werden, was darauf hindeutet, dass seine Wirkung vom Opioidrezeptorweg abhängt. Gleichzeitig besitzt diese Substanz auch vielfältige biologische Wirkungen, darunter entzündungshemmende, immunmodulatorische, antiproliferative und antivirale Eigenschaften. Es kann die Freisetzung entzündungsfördernder Faktoren wie TNF- und IL-1 hemmen und zentrale und periphere Entzündungsreaktionen regulieren.