Afatinib Rohmaterial Pulver CAS 439081-18-2

Bibw 2992ist der erste irreversible ErbB -Serie -Blocker zugelassen. Studien haben gezeigt, dass die Familie ERBB -Rezeptor aus vier Mitgliedern besteht: EGFR (ERBB1), HER2 (ERBB2), ERBB3 und ERBB4. Die Mitglieder der ERBB -Familie kommunizieren jedoch mit anderen Mitgliedern der EBB -Familie, um den normalen Betrieb von Zellen zu gewährleisten, und eine abnormale Signaltransduktion der ErbB -Familie ist der wichtigste treibende Faktor für das Wachstum und die Ausbreitung von Krebszellen.Afatinib -Rohstoffpulverhas two targets, EGFR and HER2, which can irreversibly block the abnormal information transmission in cells stimulated by the variation of epidermal growth factor receptor (EGFR) and the over-expression of tyrosine kinase of human epidermal receptor 2(HER2), and then permanently close the signal transmission channels on which cancer cells depend, so that cancer cells cannot grow and reproduce, and then delay and treat the development and spread of cancer Zellen.

Was ist die pharmakologische Wirkung von Afatinib -Rohstoffpulver?

Afatinib ist ein wirksamer und irreversibler Doppelinhibitor der Tyrosinkinase, das als zweites Repräsentant für den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) und den menschlichen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor 2 (HER2) ist. Es hemmt irreversibel die Aktivität dieser komplexen Kinase durch Michaelreaktion mit der Sulfhydrylgruppe von Cystein an der 797. Position in EGFR.Afatinib -Rohstoffpulverwurde am 12. Juli 2013 von der FDA zugelassen. Es wird hauptsächlich zur Behandlung von metastasierten nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) mit Deletion von Exon 19 des durch FDA-angemeldeten Kit-Rezeptors von Exon 21 (L858R) bestätigten Tumor-epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) verwendet. Im Feldversuch,Bibw 2992 PulverWirkt sich auch auf fortgeschrittene Brustkrebspatienten mit He2 -positiv aus.

Warum wird Afatinib -Rohstoffpulver als Lungenkrebsmörder in der Medizin bezeichnet?

Laut der Statistik der internationalen Gesundheitsorganisation ist Lungenkrebs der Top -Krebs -Killer der Welt. Die Inzidenz von Lungenkrebs bei Männern ist höher als bei Frauen, und die Zahl der neuen Lungenkrebspatienten erreicht jedes Jahr mehr als 10 Millionen. In der Vergangenheit war die Behandlungstheorie von Lungenkrebs relativ dünn, und es wurde immer angenommen, dass Lungenkrebs durch eine Ursache verursacht wurde. Laut den neuesten Untersuchungen umfasst Lungenkrebs viele verschiedene Arten, und verschiedene Arten von Lungenkrebs erfordern eine spezifische Behandlung. Ein spezifischer Subtyp von Lungenkrebs kann von EGFR -Mutationserkennung (Mitglied EGFR (ERBB -Rezeptorfamilie) beurteilt werden. Diese Patienten sind auch die Menschen, die am meisten davon profitieren könnenTovok -PulverBehandlung in klinischen Studien. Laut den Daten der Lux-Lung3-Studie betrug die Überlebenszeit von Patienten, die BIBW-2992-Rohstoff als Erstline-Behandlung erhielten, ein Jahr (das mediane progressionsfreie Überleben (PFS) betrug 11,1 Monate), verglichen mit Patienten, die Pemetrexed-Desättiger /Cisplatin mehr als ein halbes Jahr erhielten (PFS).
Darüber hinaus die progressionsfreie Überlebenszeit von NSCLC-Patienten mit den beiden häufigsten EGFR-Mutationstypen (DEL19 oder L858R) nach Erhalthoher Purity-Afatinib-Rohstoffpulverist weit mehr als ein Jahr (PFS beträgt 13,6 Monate), während die von Patienten, die Pemetrexed Dinatrium /Cisplatin erhalten, etwas mehr als ein halbes Jahr beträgt (PFS 6,9 Monate). Darüber hinaus im Vergleich zu Patienten, die ein Standard -Chemotherapie -Regime erhalten, sind die Symptome von Lungenkrebs und Lebensqualität von Patienten verwendetHot Sales Bibw-2292wurden auch verbessert. Darüber hinaus sind die Nebenwirkungen dieses Produkts extrem niedrig, und nur 1% der Patienten stoppten den experimentellen Prozess, da durch Afatinib -Produkte verwandte Durchfall verursacht wurden.

Warum wird Afatinib -Rohstoffpulver als Produkt der zweiten Generation von EGFR klassifiziert?

Wenn es um EGFR -gezielte Arzneimittel gegen Lungenkrebs geht, ist das Produkt der ersten Generation GEFITINIB; Das Produkt der zweiten Generation Afatinib (Bibw 2992) und das Produkt der dritten Generation Osimertinib (AZD-9291) sind beide leuchtende Sterne.

Warum klassifizieren wir Afatinib jedoch als Medikament der zweiten Generation von EGFR? Nach der relevanten wissenschaftlichen Literatur gibt es derzeit drei Generationen von EGFR -TKI, und die Forscher unterscheiden sich im Mechanismus der Arzneimittelwirkung, außer nach der Zeitsequenz. Die Details sind wie folgt:

Generation 1: EGFR -Mutantenprotein, das den Mainstream hemmt (reversibel)

Zweite Generation: Hemmung des Mainstream-EGFR-Mutantenproteins (irreversibel) und auch EGFR-verwandte Proteine.

Die dritte Generation: Es hemmt das Mainstream-EGFR-Mutantenprotein und ist immer noch wirksam (irreversibel) gegen T790M-resistentes mutiertes Protein.
Im Vergleich zu den Produkten der ersten Generation hat Afatinib zwei offensichtliche Eigenschaften:
1. Es ist irreversibel mit dem EGFR -Protein kombiniert, und sobald es mit mutiertem Protein kombiniert ist, ist es sehr stark. Wir können Afatinib -Rohstoffpulver mit mutiertem Protein genau wie die Kombination von Schlüssel und Schlüsselloch kombinieren. Der Grund, warum die erste Generation von Drogen wirksam werden kann, ist, dass sie dieses Schlüsselloch effektiv belegen können. Die Medikamente der ersten Generation sind jedoch schwach in der Bindungskraft und leicht abfallen, während die Medikamente der zweiten Generation eine starke Bindungskraft mit mutierten Proteinen aufweisen, was zu einem Schlüssel wird, der nicht leicht abfällt. Wenn sie fest kombiniert sind, haben sie theoretisch möglicherweise bessere und dauerhafte hemmende Wirkungen.
Zweitens zusätzlich zu EGFR -Protein, zusätzlich zu EGFR -Protein,Bibw 2992 RohstoffpulverKann auch verwandte Proteine wie HER2 und HER4 hemmen, sodass es mit anderen Mutationen als EGFR umgehen kann, dh ein Schlüssel kann in mehrfaches Schlüsselloch eingefügt werden, was auch die Arzneimittelresistenz einiger Patienten verzögern kann.

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